Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33‑80 %. Степень связывания в значительной мере зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме грудного ребенка оказывается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинэксилидида и глицинэксилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться.
Фармакодинамика
Лидокаин – местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Угнетает проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Показания к применению
Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии
Блокада периферических нервов и нервных узлов
Способ применения и дозы
Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.
Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.
Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.
Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.
Максимальная доза для взрослых – 20 мл.
Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых – 10 мл (200 мг).
Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.
|
Лидокаин |
|||
|
Вмешательства |
Концентрация |
||
|
Инфильтрация ‒ Через кожу ‒ Внутривенно |
5 мг/мл (0,5 %) или 10 мг/мл (1 %) |
||
|
5 мг/мл (0,5 %) |
|||
|
Блокада периферических нервов ‒ Плечевого сплетения ‒ Стоматология ‒ Межреберный ‒ Паравертебральный ‒ Мочеполовая система |
15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) |
||
|
Парацервикально ‒ Анестезия в акушерстве |
10 мг/мл (1 %) |
||
|
Симпатическая нервная блокада: ‒ Цервикально ‒ Люмбарно |
10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) |
||
|
Блокада центральной нервной системы: ‒ Эпидурально * ‒ Люмбарно: ‒ Обезболивание ‒ Анестезия * Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которые нуждаются в анестезии (2-3 мл/дерматом) |
10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) |
||
|
Каудальная анестезия – Обезболивание в акушерстве – Обезболивание в хирургии |
10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) |
||
Порядок работы с ампулой .
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Побочные действия
Беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушение чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия, стойкая анестезия, парез или плегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи
Онемение языка и губ
Анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии, возбужденное состояние, эйфория
Нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит
Вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия
При применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс
Тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в области сердца, приливы
Тошнота, рвота
Одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания
Аллергические реакции: кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит
Угнетение иммунной системы
Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость
Реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 минуты, тромбофлебит, гиперемия
При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.
Противопоказания
– индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам
– указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина
– AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок
– миастения
– гиповолемия
– порфирия
– тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность
– ретробульбарное введение больным глаукомой
– период в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы)
– расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия
– инфекции в месте инъекции
– неконтактные пациенты
– существенное снижение функции левого желудочка
– детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптиллин, имипрамин, нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.
С осторожностью назначают совместно с:
Антиаритмическими препаратами (в т.ч. амиодароном, верапамилом, дизопирамидом, аймалином) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог
Новокаином, новокаинамидом, прокаинамидом – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации
Курареподобными препаратами – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц)
Этанолом – усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание
Вазоконстрикторами (эпинефрином, метоксамином, фенилэфрином) – способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего
Циметидином – снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином
Гуанадрелем, гуанетидином, микамаламином, триметафаном – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии
- β-адреноблокаторами (например, пропранололом, метопронолом) – замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β‑адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β‑адреноблокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда
Сердечными гликозидами – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов
Снотворными или седативными лекарственными средствами – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервую систему снотворных и седативных препаратов
Наркотическими аналгетиками (морфином) – усиливается аналгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания
Ингибиторами МАО (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально
Антикоагулянтами (в т.ч. ардепарином, далтепарином, данапароидом, энотоксапарином, гепарином, варфарином) – повышают риск развития кровотечений
Средствами для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно)
Полимиксином В – необходим контроль функции дыхания
Рифампицином – возможно снижение концентрации последнего в крови
Пропафеноном – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы
Прениламином – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»
Противосудорожными средствами, барбитуратами (фенобарбиталом) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта
Изадрином, глюкагоном – повышается клиренс лидокаина
Норэпинефрином, мексилетином – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток
Ацетазоламидом, тиазидными и петлевыми диуретиками – уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии
Мидазоламом – повышается концентрация лидокаина в плазме крови
Препаратами, обусловливающими блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов
Норадреналином – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином
При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.
При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например, с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.
Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.
При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.
С осторожностью назначать с диазепамом.
Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.
Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.
Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.
Особые указания" type="checkbox">
Особые указания
Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.
Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить жесткий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.
Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.
Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.
Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.
С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением фукции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.
При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.
При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.
Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.
Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.
С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном применении нужно мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.
Применение в период беременности и лактации
Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Передозировка
Возможно усиление побочных реакций.
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.
Лечение : прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов.
При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таёжная, 1-1
Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:1 мл раствора для инъекций 20 мг/мл содержит:
активное вещество - лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) 20,0 мг;
вспомогательные вещества - натрия хлорид 6.0 мг, натрия гидроксид 1 М раствор до pН 5.0-7,0. вода для инъекций до 1 мл.
Описание: Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:N.01.B.B Амиды
N.01.B.B.02 Лидокаин
C.01.B.B.01 Лидокаин
C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса
Фармакодинамика: является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения. приводя к обратимому местному онемению. применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно. Фармакокинетика:Абсорбция
Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта "первичного прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.
Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.
Распределение
Лидокаин связывается с белками плазмы, включая си-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается
N - дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX ) и глицинксилидида (GX ). оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина. но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем , периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.
Выведение
Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения
GX составляет около 10 часов. MEGX - 2 часа.Особые группы пациентов
Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.
У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.
Показания: Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах. Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени; гиповолемия. С осторожностью: Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдром Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а так же в третий триместр беременности (см. раздел "Особые указания"). Беременность и лактация:Фертильность
Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.
Беременность
Лидокаии разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.
Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим в концентрации, превышающей 1 %. в акушерстве не применяют.
В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Грудное вскармливание
Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий.
Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Способ применения и дозы:Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг. Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым раствором (0.9 %-ный раствор натрия хлорида). Разведение осуществляется непосредственно перед введением.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг. при максимальной - 300 мг.
| 10 мг/мл | 20 мг/мл |
|
| Инфильтрационная анестезия: | ||
| Малые вмешательства | 2-10 мл (20-100 мг) | |
| Большие вмешательства | 10-20 мл (100-200 мг) | 5-10 мл (100-200 мг) |
| Проводниковая анестезия | 3-20 мл (30-200 мг) | 1,5-10 мл (30-200 мг) |
| Анестезия пальцев рук/ног | 2-4 мл (20-40 мг) | 2-4 мл (40-80 мг) |
| Эпидуральная, люмбальная | 25-30 мл (250-300 мг) | |
| Каудальная, грудная блокада | 20-30 мл (200-300 мг) | |
| Регионарная анестезия | Не более 5 мл (50 мг) | Не более 2,5 мл (50 мг) |
Дети младше 1 года
Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 5 мг/кг массы тела 1 %-ного раствора.
Совместное применение с эпинефрином
Для удлинения действия лидокаина и уменьшения его системного действия возможно добавление
ex tempore 0,1 % раствора эпинефрина в соотношении от 1:100000 до 1:200000. Побочные эффекты:Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами
MedDRA .Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на редки и. как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка").
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на считается ненадежной.
Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства: к неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта. онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться се возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы (ЦНС) могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угнетения ЦНС - спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.
К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся переходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются. как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводяших путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.
Нарушения со стороны органа зрения: признаком лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и переходящий амавроз.
Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел "Особые указания").
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотеизией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны, остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионеврогический отек, отек лица.
Передозировка:Симптомы: Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами. нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта. онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествует генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадпкардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).
Лечение: при возникновении признаков передозировки введения анестетика следует немедленно прекратить.
Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержание адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить , а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством влияния плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0.1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг). при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.
Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.
Взаимодействие:Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидииом и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижение дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, ингибирует микросомальную активность.
Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, . , лопинавир). Гипокалиемия. вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел "Особые указания").
Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками. такими как , токаинид). поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал ОТ (например, пимозид, зотепин), прениламин. (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3- серотониновых рецепторов ( , доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.
Одновременное применение хипупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаипа у пациентов, получавших и , сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности: близок по структуре к бупивакаину. и 5-гидрокситриптамии снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что снижает судорожный порог к фентанилу у человека.
Комбинация опиоидов и противорвотных средств, ингода применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени. поскольку это может привести к снижению эффективности и. как следствие, повышенной потребности влидокаине.
С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин пе совместим с амфогерицином В. метогекситоном и нитроглицерином. При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.
Вазоконстрикторы ( , метоксамин. ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.
Использование с ингибиторами моноаминооксидазы ( , селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.
Гуанадрел, гуанетидин. мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, и др.) увеличивают риск развития кровотечений. снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксируюших лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Особые указания:Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию. должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Его следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности. при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, ) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина. Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы. что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
Показано, что может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.
При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.
Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.
Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").
Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.
Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.
Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано. Применение с осторожностью:
У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
Пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;
Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ па введение местных анестетиков могут развиваться чаще; -третий триместр беременности.
Лидокаин, раствор для инъекций, 10, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: После введения местных анестетиков может отмечаться преходящее снижение чувствительности и (или) моторный блок. До разрешения этих эффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Форма выпуска/дозировка:Раствор для инъекций 20 мг/мл.
Упаковка:По 2 мл в ампулы. По 10 ампул в коробку из картона вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.
Не допускать замораживания.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000318/01 Дата регистрации: 19.11.2007 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 26.02.2018 Иллюстрированные инструкцииЛидокаин – препарат, применяемый для местной анестезии.
Фармакологическое действие Лидокаина
Лидокаин обладает местноанестезирующим, антиаритмическим действием. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, терминальной анестезии. Препарат угнетает нервную проводимость, блокируя каналы натрия в нервных окончаниях и волокнах.
По своим свойствам Лидокаин намного эффективнее прокаина - его действие более быстрое и продолжительное (до 75 минут, а в сочетании с эпинефрином продолжается более двух часов). Лидокаин обладает способностью расширения сосудов, при этом не оказывая местнораздражающего действия.
Препарат также увеличивает проницаемость мембран для калия, блокирует натриевые каналы, стабилизирует мембраны клеток.
Малые и средние дозы Лидокаина не оказывают существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. При местном применении препарата уровень всасываемости зависит от количества средства и места обработки (известно, что на коже Лидокаин всасывается намного хуже, чем на слизистых).
Препарат достигает своей максимальной концентрации через 5-15 минут после внутримышечного введения.
При использовании спрея Лидокаина его действие начинается через одну минуту и продолжается в течение пяти - шести минут. Достигнутое состояние сниженной чувствительности медленно снижается и полностью исчезает через пятнадцать минут.
Форма выпуска
Выпускаются Лидокаин в ампулах, содержащих раствор для уколов и Лидокаин спрей.
Показания к применению Лидокаина
2% уколы Лидокаина применяют, как местнообезболивающее средство в стоматологии, офтальмологии, хирургии, оториноларингологии. С помощью уколов также блокируют нервные сплетения и периферические нервы у пациентов, страдающих болями.
10% Лидокаин в ампулах применяется в виде аппликаций на слизистые для их анестезии в ЛОР-практике, пульмонологии, гастроэнтерологии, гинекологии, стоматологии во время проведения диагностических манипуляций и операций. 10% раствор используют и в качестве антиаритмического средства.
Применение Лидокаина спрея в стоматологии обширно: при удалении зубного камня, молочных зубов, фиксации коронок зубных, а также проведения иных манипуляций, не требующих продолжительной анестезии.
Спрей применяют и в оториноларингологии - для тонзилэктомии, резекции перегородки, носовых полипов, обезболивания в процессе прокалывания, а также промывания гайморовой пазухи.
Спрей Лидокаин применяют при проведении диагностических манипуляций для анестезии глотки: для введения гастродуоденального зонда, замены трахеотомической трубки.
Спрей в гинекологии используют при проведении операций на шейке матки, рассечении промежности во время родов, при удалении швов.
Применяют спрей и в дерматологии для обезболивания кожи или слизистых оболочек при проведении мелких хирургических процедур.
Противопоказания
По инструкции Лидокаин не рекомендуется при атриовентрикулярной блокаде второй и третьей степени, сердечной недостаточности второй и третьей степени, гипотензии артериальной, выраженной брадикардии, шоке кардиогенном, порфирии, полной поперечной сердечной блокаде, миастении, выраженных печеночных и почечных патологиях, глаукоме, гиповолемии, а так же при гиперчувствительности к компонентам препарата, беременности и лактации.
Осторожность нужно соблюдать при назначении спрея Лидокаина детям, пожилым или ослабленным пациентам, людям, находящимся в шоковых состояниях или больным эпилепсией. Кроме того, спрей с осторожностью назначают при брадикардии, нарушениях проводимости, патологии функции печени и при беременности. Кормящим женщинам спрей разрешено принимать в дозах, не превышающих рекомендуемые лечащим врачом.
Способ применения и дозировка
Лидокаин по инструкции применяют только после проведения теста на возможную чувствительность к препарату. В случае возникновения отека или аллергии, применение препарата для анестезии запрещено.
2% раствор применяют для внутримышечных и подкожных уколов Лидокаина, закапывания в конъюнктивальный мешок, для проводниковой анестезии и обработки слизистых.
Для каждого пациента рекомендуется индивидуальный подбор дозировки препарата. Однако, в инструкции Лидокаина указаны следующие средние дозы: для проводниковой анестезии - от 100 до 200 миллиграммов средства (максимальная доза - двести миллиграммов), для обезболивания ушей, носа, пальцев – от 40 до 60 миллиграммов препарата.
Вместе с уколами Лидокаина назначают эпинефрин (при отсутствии противопоказаний). Это необходимо для максимального достижения терапевтического эффекта.
Для лечения глаз в офтальмологии применяют капли. Каждые полминуты или минуту закапывают по две капли препарата. Как правило, четырех- шести капель достаточно, чтобы обезболить глаза перед проведением диагностических манипуляций или операций.
Для термальной анестезии максимально допустимая дозировка Лидокаина, по инструкции, не более двадцати миллилитров. Продолжительность обработки – от 15 до 30 минут.
Во время проведения анестезии детям, общее количество препарата не должно превышать трех миллиграммов на килограмм веса ребенка.
10% раствор Лидокаина используют для введения внутримышечно, а также применяют в виде аппликаций. Максимальный объем препарата для аппликаций – два миллилитра.
При аритмии используют 1-2% раствор Лидокаина, вводя его струйно внутривенно в дозе от 50 до 100 миллиграммов, после чего продолжают внутримышечное введение.
Аритмический приступ останавливают, делая укол Лидокаина внутримышечно в дозе от 200 до 400 миллиграммов. Если приступ продолжается, делают еще одну инъекцию через три часа.
Во время применения 2 и 10-ти процентного Лидокаина в ампулах, необходим контроль ЭКГ, кроме того, не следует дезинфицировать место укола средствами, содержащими в своем составе тяжелые металлы.
Если необходимо применение препарата в высоких дозах, непосредственно перед уколом рекомендовано принимать барбитураты.
Лидокаин спрей применяется только местно. С небольшого расстояния распыляют средство на то место, где требуется обезболивание, стараясь не попасть в дыхательные пути или в глаза.
Во время применения спрея в ротовой полости снижается ее чувствительность - существует вероятность ранения языка о зубы, поэтому нужно соблюдать осторожность.
В дерматологии и стоматологии применяют от одной до трех доз 10% Лидокаина, в черепно-лицевой хирургии и оториноларингологии – от одной до четырех доз 10% раствора, при эндоскопическом обследовании - от двух до трех доз 10% раствора, в гинекологии – от четырех до пяти доз (в акушерской практике - до двадцати доз 10% раствора Лидокаина). Обширные площади обезболивают путем обработки тампоном, орошенным препаратом из баллончика. Точно так же используют спрей при детской анестезии.
Побочные эффекты
Возможны: быстро исчезающее легкое жжение, в отдельных случаях - беспокойство, брадикардия, артериальная гипотензия, анафилактический шок.
Условия и сроки хранения
Температура от 15 до 25 градусов Цельсия. Хранить в месте, недоступном для детей. Препарат Лидокаин сохраняет свои свойства в течение пяти лет.
Лидокаин – лекарственный препарат, обладающий анестезирующим действием. Средство блокирует натриевые каналы, в результате чего импульсы не проходят по нервным волокнам. Лидокаин расширяет сосуды и не оказывает раздражающего действия. Раствор для инъекций применяют в акушерстве, гинекологии, хирургии и стоматологии.
Вам понадобится
- - шприц;
- - игла;
- - ампулы;
- - стерильная вата;
- - спирт.
Инструкция
Перед применением раствора лидокаина проведите внутрикожную пробу на возможную повышенную чувствительность организма к препарату. Тонкой иглой введите небольшое количество лекарства. Оцените результат через 15 минут. Если у пациента аллергия на данное средство, в зоне укола появятся отек и покраснение. В таком случае воспользуйтесь другими анестетиками. Если же все в порядке, можно использовать лидокаин для анестезии.
Подготовьте шприц, иглу, ампулы, стерильную вату и медицинский спирт.
Возьмите ампулу и встряхните ее, удерживая за горлышко. Затем сожмите ее рукой и круговыми движениями отделите головку. Возьмите шприц и через образовавшееся отверстие соедините его с ампулой. Медленно наберите в него содержимое.
Для местной анестезии препарат вводят подкожно или внутримышечно. Избегайте внутрисосудистого введения лекарства. В зависимости от частей тела, применяйте от 40 до 200мг средства. К примеру, для обезболивания плечевого и крестцового сплетения, используйте 100-200мг лидокаина. Если вы имеете дело с пальцами, ушами, носом, вводите 40-60мг и так далее. Максимальная доза для взрослых составляет 200мг.
Протрите место инъекции стерильной ватой, смоченной в спирте, и сделайте укол. После извлечения иглы, помассируйте несколько секунд место прокола другим ватным шариком.
Во время применения препарата обязательно контролируйте ЭКГ. В случае каких-либо нарушений, уменьшите дозу или отмените лекарство. С осторожностью используйте лидокаин, если пациент страдает сердечной недостаточностью, болезнями печени, почек, артериальной гипотензией или склонностью к гипертермии.
Не смешивайте лидокаин с другими лекарственными средствами. Он выпадает в осадок при использовании с сульфадиазином, метогекситоном и амфотерицином. Также, препарат может быть несовместим с ампициллином.
Противопоказания
Лидокаин противопоказан при почечной и (или) печеночной недостаточности, индивидуальной непереносимости, поперечной блокаде сердца, некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях, миастении, беременности и лактации и т.д. Также, его нельзя вводить детям до 12 лет.
Побочные действия
При использовании препарата могут возникнуть головокружения, головная боль, сонливость, потеря сознания, паралич дыхательных путей, онемение языка, снижение артериального давления. В некоторых случаях наблюдаются тахикардия, брадикардия, тошнота, рвота, кожные высыпания, анафилактический шок и т.д.
Спрей «Лидокаин» оказывает местное анестезирующее и антиаритмическое воздействие. Активным веществом этого препарата выступает гидрохлорид лидокаина.
Фармакологическое действие средства
Инструкция по применению к спрею «Лидокаин» очень подробная.
Антиаритмическая активность препарата обусловливается процессом угнетения фазы диастолической деполяризации, а также уменьшением автоматизма. Благодаря этому препаратом подавляются эктопические очаги возбуждения.
«Лидокаин» способствует увеличению проницаемости мембран для ионов калия, кроме того, это средство ускоряет процесс реполяризации, укорачивая потенциал воздействия. Препарат не меняет степень возбудимости синусно-предсердного узла и практически не действует на проводимость и сокращение миокарда.
Цена спрея «Лидокаин» интересует многих.
Местноанестезирующее действие состоит в стабилизации нейрональных мембран и снижении их легкой проницаемости для ионов натрия, благодаря этому исключается возникновение потенциала воздействия и работы импульсов.
В случае с «Лидокаином» не исключен процесс антагонизма с ионами кальция. В слабощелочной среде тканей данный препарат быстро гидролизуется, а после короткого латентного периода его действие сохраняется в течение шестидесяти - девяноста минут. При воспалении тканевого ацидоза эффективность анестезирующей активности значительно снижается. Медикамент успешно справляется со всеми видами местного обезболивания. Данный препарат расширяет сосуды и не оказывает раздражающего влияния на ткани. Это подтверждает к спрею «Лидокаин» инструкция по применению.
При использовании его в области глоточной либо носоглоточной хирургии может происходить подавление соответствующего рефлекса. При достижении гортани и трахеи данное средство хорошо замедляет рефлекс кашля, который может приводить к бронхопневмонии.
Действие «Лидокаина» в форме спрея, как правило, развивается в течение одной минуты и продолжается еще некоторое время. Эффект снижения чувствительности медленно пропадает на протяжении пятнадцати минут. В организме он распределяется равномерно, проникая сквозь плацентарный барьер. Как используется «Лидокаин спрей» для мужчин? Об этом далее.
Взаимодействие с различными лекарственными средствами
Нежелательно сочетать его с бета-адреноблокаторами ввиду возможности увеличения токсических свойств, а также с «Дигитоксином», так как вероятно ослабление кардиотонического эффекта. Помимо этого препарат не сочетается с курареподобными средствами, что может повлечь усиление мышечной релаксации.
Согласно инструкции по применению, спрей «Лидокаин» нецелесообразно назначать вместе с такими препаратами, как «Аймалин», «Верапамил», «Амиодарон» либо «Хинидин» в связи с возможностью усиления кардиодепрессивного воздействия.
Совместное использование с «Новокаинамидом» может спровоцировать возбуждение центральной нервной системы, а также галлюцинации. В рамках внутривенного введения «Гексенала» либо тиопентала натрия при взаимодействии вероятно угнетение дыхания.
Под действием ингибиторов моноаминоксидазы не исключено усиление местноанестезирующего эффекта. Больным, принимающим такие ингибиторы, не рекомендуется назначение медикамента парентерально.
В том случае, если одновременно назначается «Полимиксин», вероятно усиление угнетающего эффекта на нервно-мышечную передачу. По этой причине необходимо проследить за функцией дыхания пациента. Сколько действует спрей «Лидокаин»? Это частый вопрос. Полное снижение чувствительности длится 5-6 минут, постепенно ослабевает в течение 15 минут.
При одновременном употреблении со снотворными препаратами либо седативными средствами вероятно усиление их угнетающего воздействия на центральную нервную систему. В рамках внутривенного введения медикамента пациентам, которые принимают «Циметидин», возможно появление таких нежелательных эффектов, как наличие состояния оглушения, сонливости, брадикардии, парестезии и прочее. Это обычно бывает связано с переизбытком уровня «Лидокаина» в плазме крови, что можно объяснить высвобождением средства из прямой связи с ее белками. Кроме того, это объясняется процессом замедления инактивации препарата в печени. При наличии необходимости осуществления комбинированного лечения этими средствами рекомендуется снизить дозу.
Фармацевтическое взаимодействие
Как указывает инструкция по применению к спрею «Лидокаин», при условии одновременного использования, следующие лекарственные препараты способствуют увеличению концентрации его в сыворотке крови: «Амитриптилин», «Аминазин», «Пропранолол», «Циметидин», «Петидин», «Бупивакаин», «Хинидин», «Нортриптилин», «Дизопирамид» и «Имипрамин».
Применение спрея и дозирование
Обезболивающий спрей «Лидокаин» распыляют на слизистые оболочки. При каждом распылении одной порции на поверхность слизистой выбрасывается до 5 мг. В целом дозировка зависит от показаний, а также от площади поверхности, которую нужно анестезировать. Чтобы избежать высокой концентрации данного препарата в плазме крови, необходимо использовать наименьшую дозу, которая будет обеспечивать удовлетворительный эффект. Как правило, бывает достаточно одного-трех распылений, правда, в акушерской практике применяют и по пятнадцать-двадцать. При этом следует учитывать, что максимальная доза должна составлять не больше сорока распылений на 70 кг массы тела. Используя пропитанный тампон, средство можно наносить на большие участки поверхности. Как действует спрей «Лидокаин»?
Для детей в возрасте до двух лет препарат предпочтительно использовать посредством нанесения тампоном. Это позволит избежать чувства жжения и страха, который появляется при распылении.
Пациентам, страдающим печеночной либо сердечной недостаточностью, следует снижать дозу на сорок процентов. В рамках использования спрея баллон необходимо держать в вертикальном положении.
Передозировка
По отзывам к спрею «Лидокаин», при передозировке представленным препаратом у пациентов могут появляться различные симптомы. Как правило, симптоматика проявляется со стороны сердечно-сосудистой, а также центральной нервной системы. Таким образом, в рамках устранения симптоматики передозировки необходимо убедиться в достаточной проходимости дыхательных каналов, обеспечив доступ свежего воздуха наряду с подачей кислорода. Иногда может требоваться искусственное дыхание. В том случае, если появляются судороги, необходимо как можно быстрее ввести больному от пятидесяти до ста миллиграмм «Дитилина». Также в этом случае допустимо применение барбитуровой кислоты, то есть тиопентала натрия.
Побочные действия на фоне использования
В рамках применения данного препарата у пациентов могут появляться головные боли, онемение слизистой полости рта и языка, а также понижение артериального давления. В момент попадания спрея на слизистую поверхность люди могут ощущать жжение, что прекращается спустя несколько секунд после достижения эффекта обезболивания.
Показания к использованию
Применяется для профилактики и лечения нарушений ритма сердца, к которым можно отнести экстрасистолию и пароксизмальную тахикардию, которые бывают связаны с острой фазой инфаркта миокарда либо прочими видами ишемической болезни, а также бывают вызваны лекарственными средствами. Спрей «Лидокаин» от зубной боли помогает очень хорошо.
Широко применим в целях проведения местной анестезии. Таким образом, представленный препарат подходит для поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинальной, интралигаментарной анестезии в период оперативных вмешательств, а также при осуществлении болезненных манипуляций либо на фоне инструментальных и эндоскопических исследований.
В последнее время все чаще используется спрей «Лидокаин» для эпиляции.
Также его применяют в области стоматологической практики и хирургии ротовой полости в следующих ситуациях:
- Процесс вскрытия абсцессов поверхностного характера.
- Удаление подвижных зубов, склонных к выпадению.
- Изъятие костных фрагментов с последующим наложением швов на рану слизистой оболочки.
- Анестезия десен в целях фиксации коронок либо мостовидного протеза.
- В рамках ручного либо инструментального удаления увеличенного языкового сосочка.
- В целях подавления чрезмерного глоточного рефлекса в рамках подготовки к проведению рентгенологического исследования.
- Анестезия в процессе иссечения поверхностных опухолей слизистой оболочки в полости рта.
- В целях френулоэктомии и, кроме того, вскрытия кист слюнной железы у детей.
В практике отоларингологии «Лидокаин» принято использовать в ряде следующих случаев:
В области эндоскопии, а также при выполнении инструментальных осмотров «Лидокаин» применяют для анестезии перед вводом через рот различных зондов. Как правило, такая процедура требуется перед пищевым тестом. «Лидокаин» применяется и в случае замены катетеров, а также перед ректоскопией.
В акушерстве и гинекологии «Лидокаин» используют для проведения следующих процедур:
- Анестезия промежности в целях лечении либо осуществления эпизиотомии.
- Средство используется при хирургии шейки матки.
- При лечении разрывов девственной плевы.
- Наложение швов на фоне абсцессов.
В области дерматологии его применяют для анестезии слизистых оболочек в рамках незначительных хирургических вмешательств.
Рассмотрим употребление спрея «Лидокаин» для мужчин с целью продления полового акта.
Для положительного воздействия на эрекцию используется эффект обезболивания, который обусловлен действием активного вещества на натриевые окончания в нервных каналах полового члена. Создается блокада прохождения в нервную систему головного мозга импульса.
После того как анестезирующий эффект достигнут, у головки на половом органе незначительно утрачивается чувствительность, оргазм может быть отсрочен и снижена острота ощущений. Причем мужчина способен продолжать половой акт.
Спрей нужно распылить на расстоянии приблизительно 15 см над поверхностью пениса за 10 минут до полового акта.
Противопоказания к применению
- Наличие синдрома слабости синусового узла.
- Выраженный характер брадикардии.
- Кардиогенный шок наряду с миастенией.
- Значительная чувствительность пациента к «Лидокаину».
- Анамнез эпилептиформных судорог, которые могут быть вызваны «Лидокаином».
- Наличие антриовентрикулярной блокады второй и третьей степени. Исключения составляют лишь случаи, когда в организм введен зонд, предназначенный для симуляции желудочков.
- Выраженная патология функции печени.
В рамках использования в стоматологии гипса в роли слепочного материала препарат не рекомендуется использовать по причине возможного риска аспирации.
Состав спрея «Лидокаин»
Активным действующим веществом в данном случае является лидокаин. Вспомогательными компонентами выступают 96-процентный этанол, пропиленгликоль и, кроме того, масло перечной мяты.
Особые указания по применению
С осторожностью следует применять «Лидокаин» пациентам, страдающим нарушениями работы печени, а также недостаточностью кровообращения. В этих ситуациях необходимо снижение дозы препарата.
Следует также учитывать, что при быстром внутривенном введении «Лидокаина» может резко снизиться артериальное давление, что повлечет за собой развитие коллапса.
Необходимо избегать возможности попадания спрея внутрь. Также нельзя допускать контакта препарата с глазами. Кроме того, очень важно предупреждать проникновение спрея в дыхательные каналы, так как в подобном случае не исключен риск аспирации. К тому же нанесение средства на заднюю стену глотки требует большой осторожности. Не следует забывать, что средство может подавлять глоточный рефлекс пациентов, угнетая кашель, что также способно приводить к аспирации и бронхопневмонии в том числе.
В рамках применения его в педиатрии важно учитывать, что глотательный рефлекс у детей осуществляется намного чаще, чем у взрослых пациентов. Спрей «Лидокаин» не рекомендуется для проведения местной анестезии в рамках подготовки к тонзиллэктомии и аденотомии у детей в возрасте до восьми лет.
Что касается влияния представленного препарата на способность пациентов к управлению автотранспортом, а также к использованию различных механизмов, то можно уверенно сказать, что побочные эффекты на фоне употребления медикамента не вызывают ощущения дискомфорта либо ограничений при вождении автомобиля.
Аналоги спрея «Лидокаин» рассмотрим ниже.
Аналоги
Аналогичными средствами могут служить пластырь "Версатис" и спрей "Лидокаин-Виал". Цена пластыря может достигать 500 рублей, тогда как стоимость спрея гораздо ниже. Его цена колеблется между 150 и 200 руб.