Акваципро; Алципро; Арфлокс; Афеноксин; Бетаципрол; Веро-ципрофлоксацин; Зиндолин; Ифиципро; Квинтор; Квипро; Лайпроквин; Липрохин; Медоциприн; Микрофлокс; Неофлоксин; Проципро; Реципро; Сифлокс; Тацип; Хубердоксин; Цепрова; Цефобак; Цилоксан; Циплокс; Ципраз; Ципрекс; Ципринол; Ципро; Ципробай; Ципробид; Ципробрин; Ципрова; Ципровин; Ципродар; Ципродокс; Ципроквин; Ципролакэр; Ципролет ; Ципролон; Ципромед ; Ципронат; Ципропан; Ципросан; Ципросин; Ципросол; Ципрофлоксабол; Ципрофлоксацин ; Ципрофлоксацин-АКОС; Ципрофлоксацин-веро; Ципрофлоксацин-Промед; Ципрофлоксацин-ФПО; Ципрофлоксацина гидрохлорид; Ципроцинал; Цитерал; Цифлозин; Цифлоксинал; Цифлосин; Цифлоцин; Цифран .

Ципрофлоксацин - антибиотик широкого спектра действия, охватывающий грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы. С успехом используется для лечения системных инфекций (кроме инфекций ЦНС), вызванных чувствительными к нему бактериальными возбудителями: инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, глаз, мочеполовой системы, гинекологические инфекции, венерические заболевания, в т.ч. гонорея, инфекции брюшной полости и желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей, остеомиелит, септический артрит, перитонит, сепсис, септицемия. Самый широко используемый из фторхинолонов, выпускаемых в настоящее время.

Активное-действующее вещество:
Ципрофлоксацин / Ciprofloxacin.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Фильм-таблетки.
Раствор для инъекций.
Раствор для инфузий.
Глазные и ушные капли.
Глазная мазь.

Ципрофлоксацин

Свойства / Действие:
Ципрофлоксацин - является новым антимикробным средством широкого спектра действия из группы фторхинолонов (монофторхинолонов).
Уникальное сочетание свойств ципрофлоксацина:

очень широкий спектр действия, включающий полирезистентные микроорганизмы;

крайне низкие МПК;

очень высокие концентрации в сыворотке и тканях;

стабильные уровни в крови и тканях;

отсутствие токсичности;

удобные формы выпуска и схемы назначения.
Ципрофлоксацин имеет двойной механизм действия, что делает его мощнее других антибиотиков.
1. Полная блокада ДНК-гиразы: ингибирует обе субъединицы ДНК- гиразы, суперспирализующую участки хромосомных молекул ДНК (необходимо для считывания генетической информации), нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий. Действие ципрофлоксацина (в отличие от других фторхинолонов) не ингибируется рифампицин ом или хлорамфеникол ом. Он может быть эффективным даже против бактерий, устойчивых к другим фторхинолонам.
2. Вызывает выраженные морфологические изменения (разрушает клеточную стенку и мембраны бактерий) и быструю гибель бактериальной клетки, что усиливает его бактерицидную активность (быстро и надежно уничтожает бактериальные клетки).
Помимо атома фтора и пиперазинилового кольца (как у норбактин а), у ципрофлоксацина есть циклопропиловое кольцо. Циклопропиловое кольцо усиливает активность против почти всех аэробных бактерий, а также биодоступность во всех тканях (за исключением ЦНС). Эти дополнительные качества ставят ципрофлоксацин впереди всех, поскольку его можно применять при всех "проблемных" аэробных инфекциях (за исключением инфекций ЦНС).

Ципрофлоксацин действует бактерицидно.

Самое быстродействующее антибактериальное средство, in vitro убивающее бактерии за 19 минут, по сравнению с 1-2 часами для других фторхинолонов.

Самый мощный из имеющихся препаратов, действующих на "проблемных" возбудителей типа Staph.aureus (включая некоторые метициллиноустойчивые штаммы) и Pseudomonas aeruginosa (включая полирезистентные штаммы).

Самый мощный антисинегнойный препарат, активность которого в 8 раз превышает таковую цефтазидим а (цефтазидим - самый эффективный антисинегнойный препарат среди цефалоспоринов третьей генерации).

Чрезвычайно подходит для лечения инфекций, вызванных внутриклеточными бактериями. Достигает очень высоких концентраций в интерстициальной тканевой жидкости. Активен в отношении чувствительных возбудителей внутри фагоцитов. Проникает глубоко в клетки, создавая внутриклеточные концентрации, пятикратно превышающие таковые для бета-лактамов, включая цефтазидим.

Чрезвычайно подходит для лечения внутрибольничных и хронических рецидивирующих инфекций. Самый мощный и эффективный препарат против полирезистентных микроорганизмов.

Обладает отличной способностью проникать в ткани - преимущество при лечении хронических, локализованных глубоко и "трудных для лечения" инфекций.

Обладает быстрым бактерицидным действием не только в фазе размножения, но и в фазе покоя бактерий (сильное бактерицидное действие на все фазы роста метаболизирующих бактерий), в то время как пенициллины (бензилпенициллин), цефалоспорины и аминогликозиды (гентамицин) действуют лишь на быстро размножающиеся бактерии.

Будучи синтетическим веществом, ципрофлоксацин не подвержен деградации ни одним из известных бактериальных ферментов, например, бета- лактамазами.

Активен в отношении возбудителей, резистентных к лактамным антибиотикам, аминогликозидам, тетрациклинам (доксициклин), поскольку ципрофлоксацин структурно не связан ни с какой другой группой (бета-лактамами, аминогликозидами, тетрациклинами, хлорамфениколом, триметопримом, сульфонамидами или макролидами - эритромицин , джозамицин , азитромицин). Перекрестная резистентность с другими антибактериальными средствами отсутствует (за исключением частичной - с другими фторхинолонами).

Активнее цефотаксим а, цефтазидима, имипинема и аминогликозидов типа гентамицина.

Благодаря полной блокаде ДНК-гиразы, ципрофлоксацин не дает возникнуть плазмидоопосредованной устойчивости; на практике, эффективен даже против возбудителей, устойчивых к другим фторхинолонам. Обладает значительно более сильной антибактериальной активностью, чем другие производные этого класса соединений.

Благодаря быстрому бактерицидному действию, не дает развиться резистентности, поэтому возникновение даже хромосомно- обусловленной устойчивости маловероятно.

Благодаря своему уникальному постантибиотическому эффекту (ПАЭ), предотвращает быстрое возобновление роста бактерий даже при низких концентрациях (ниже МПК). Постантибиотический эффект предотвращает повторный рост бактерий, с одной стороны, и увеличивает продолжительность действия, с другой.

Сохраняет защитную кишечную флору, поэтому вероятность суперинфекций крайне мала.

Можно использовать у лиц с аллергией к бета-лактамам и другим препаратам (кроме хинолонов и фторхинолонов).

При стационарном или амбулаторном лечении применение только 2 раза в день является облегчением также и для больного.

Предоставляет возможность начинать лечение тяжелых инфекций внутривенно и продолжать его перорально.

Можно комбинированно применять вместе с другими антибиотиками, например пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами или при инфекциях, вызываемых анаэробными бактериями - вместе с, например, метронидазол ом.

Антибактериальный спектр:
Ципрофлоксацин имеет всеобъемлющий спектр действия, покрывающий почти всех аэробных бактериальных возбудителей при крайне низких МПК, колеблющихся от 0.01 до 2 мг/л или мкг/мл.
Ципрофлоксацин обладает высокой антибактериальной активностью в отношении практически всех грам-отрицательных и грам-положительных возбудителей (синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка).
Ципрофлоксацин активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинрезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Однако большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
Ципрофлоксацин активен также в отношении возбудителей, резистентных к лактамным антибиотикам (продуцирующих бета-лактамазы), аминогликозидам, тетрациклинам.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.
К Ципрофлоксацину резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Ципрофлоксацин не оказывает терапевтического действия на анаэробы (которые образуют большую часть защитной кишечной флоры), вирусы, грибы и простейшие.
Ципрофлоксацин не эффективен в отношении Treponema pallidum.
В таблице приводятся МПК 90 для различных микроорганизмов.

Микроорганизм	МПК 90 (мкг/мл)
Грамотрицательные бактерии Escherichia coli	0.02
Enterobacter aerogenes	0.05
Enterobacter cloacea	0.05
Klebsiella pneumoniae	0.05
Proteus mirabilis	0.015-0.012
Proteus vulgaris	0.007-0.03
(отдельные случаи ИМП и внутрибольничных инфекций) Morganella morganii	0.007-0.03
Providencia stuartii	0.015-8.0
Serratia marcescens	0.4
Citrobacter freundii	0.01
Salmonella typhi	0.02
Salmonella paratyphi	-
Salmonella typhimurium	0.02
Shigella spp.	0.02
Yersinia enterocolitica	0.01
Acinetobacter calcoaceticus	0.008-64.0
Flavobacterium spp.	<0.004-2.0
Haemophilus influenzae	<0.01
Pseudomoonas aeruginosa	0.004-2.0
Campylobacter jejuni	0.25
Vibrio parahaemolyticus	0.25
Brucella spp.	0.25
Neisseria meningitidis	< 0.01
Neisseria gonorrhoeae	<0.0015
Bacteroides fragilis	2.0-4.0
Fusobacterium spp.	1.0-16.0
Грамположительные бактерии Staph. aureus	0.8
Staph. epidermidis	0.4
Strep. pyogenes	1.6
Strep. faecalis	6.3
Listeria monocytogenes	0.4
Clostridium spp.	<0.25-32.0
Анаэробные кокки	<0.25-4.0
Другие Mycoplasma pneumoniae	2.5

Фармакокинетика:
Ципрофлоксацин, который выпускается как в виде раствора для в/в инфузии, так и в таблетках, имеет явное преимущество перед цефалоспоринами третьей генерации и аминогликозидами.
Ципрофлоксацин хорошо всасывается после приема внутрь. При этом его биодоступность колеблется от 69% до 85%. Пища существенно не влияет на всасывание (не изменяет Cmax и биодоступность), однако антациды, содержащие гидроокись алюминия и магния , снижают его всасывание после перорального приема.
При пероральном назначении максимальные сывороточные концентрации достигаются через 1-1.5 часа. Имеет линейную зависимость от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг - 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл, соответственно. Полученные уровни гораздо выше МПК. Через 12 ч после приема внутрь 250, 500 или 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0.1, 0.2 и 0.4 мкг/мл, соответственно. Объем распределения - 2-3.5 л/кг.
При в/в введении содержание препарата в крови еще выше, что делает его незаменимым при лечении тяжелых, угрожающих жизни инфекций, в том числе септицемии. После в/в инфузии 200 мг или 400 мг C max достигается через 60 мин и составляет 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл, соответственно. Объем распределения - 2-3 л/кг.
Связывание с белками составляет от 20% до 40%.
Ципрофлоксацин обладает уникальным преимуществом в виде экстенсивного распределения по всем тканям тела, "от макушки до кончиков пальцев" (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань; в центральной нервной системе ципрофлоксацин не достигает терапевтических концентраций). Хорошо концентрируется в различных тканях. Его содержание во многих тканях превышает содержание в крови (в 2-12 раз выше, чем в плазме). Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, лимфу. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. По сравнению с любыми другими антибактериальными препаратами, ципрофлоксацин достигает самых высоких концентраций в костях, что делает его особенно показанным даже при хроническом остеомиелите. Концентрации в различных тканях и жидкостях организма очень высоки в сопоставлении с чрезвычайно низкими МПК для большинства возбудителей.
В СМЖ проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%.
Активность несколько снижается при кислых значениях рН.
Процентное соотношений концентраций в тканях и жидкостях к сывороточным концентрациям:
Почки 1010
Легкие 310
Тазовые органы 245
Желчный пузырь 959
Печень 666
Кожа 124
Мягкие ткани 175
Миндалины 180
Асцитическая жидкость 107
Желчь 9730
Воспалительный экссудат 101
Ткань простаты 450
Моча 10632
Бронхиальный секрет 95
Таким образом, ципрофлоксацин достигает нужного места в нужном количестве и в нужное время, то есть имеет высокую биодоступность, которая делает его незаменимым для лечения ряда инфекций всех степеней тяжести во всех тканях (за исключением ЦНС).
Ципрофлоксацин проникает глубоко в клетки, поэтому его с успехом можно использовать при внутриклеточных бактериальных инфекциях, вызванных, например, сальмонеллами, хламидиями, микоплазмами и т.д.
Ципрофлоксацин подвергается лишь частичному (10-20%) метаболизму в печени с образованием метаболитов, сохраняющих некоторую активность. Т1/2 - около 4 ч при пероральном пути введении и 5-6 ч - при в/в, при почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится из организма в основном в неизмененном виде, большая часть выводится почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при приема внутрь - 40-50%, при в/в введения - 50-70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь - 15%, при в/в введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ (с желчью и калом). После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг. При почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки Ципрофлоксацина снижается, но кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.
Терапевтические концентрации (биологически активный период) поддерживаются на протяжении 10-12 часов, а в моче - до 24 часов. Большой период полувыведения в сочетании с пост-антибиотическим эффектом позволяет назначать ципрофлоксацин всего два раза в сутки, как внутривенно, так и перорально.

Показания:
Ципрофлоксацин с успехом используется для лечения системных инфекций (кроме инфекций ЦНС), вызванных чувствительными к нему бактериальными возбудителями.

Инфекции дыхательных путей, особенно вызванные Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, E.coli (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, включая внутрибольничную (кроме пневмококковой), бронхопневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфицированные бронхоэктазы, инфекционный плеврит, эмпиема, абсцесс легкого и легочные инфекции у больных муковисцидозом);

Инфекции ЛОР-органов - среднего уха и придаточных пазух носа, лечение послеоперационных инфекционных осложнений (средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
Ципрофлоксацин охватывает все респираторные патогены, в том числе грамотрицательные, котрые имеют большое значение при хронических инфекциях дыхательных путей, особенно в среднем и старшем возрасте. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pneumoniae или Streptococcus pyogenes, может потребоваться более высокая доза - по 750 мг два раза в сутки. При тонзилитах и фарингитах, когда преобладает грамположительная микрофлора (стрептококки и стафилококки) препаратами выбора являются пенициллины и цефалоспорины 1-го поколения, однако ципрофлоксацин может применяться и при этих состояниях, особенно при наличии пенициллиназопродуцирующих штаммов.

Инфекции глаз (острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы, хронический дакриоцистит, мейбомит, инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел), пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии;

Инфекции органов малого таза, мочеполовой системы, почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, эпидидимит, тазовый перитонит, хронические, осложненные, повторные и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей);
При очень низких МПК эффективность ципрофлоксацина в отношении всех уропатогенов не сравнима с таковой других препаратов. Его концентрации во всех тканях, включая предстательную железу, очень высоки, поэтому можно ожидать, что результаты испытаний его клинической эффективности по всему миру обязательно приблизятся к 100% эффективности. Установлено, что ципрофлоксацин эффективен при острых неосложненных, осложненных, хронических и рецидивирующих инфекциях любого отдела мочевыводящих путей. В различных исследованиях ципрофлоксацин оказался самым эффективным препаратом при внутрибольничных инфекциях и инфекциях, вызванных полирезистентными возбудителями, значительно превосходя все другие антимикробные средства. Гинекологические инфекции зачастую вызываются грамотрицательными энтеробактерами, синегнойной палочкой, гонококками и C.trachomatis. Ципрофлоксацин высокоактивен против всех этих патогенов. В обычной дозе по 500 мг два раза в сутки или по 200 мг в/в два раза в сутки ципрофлоксацин создает очень высокие концентрации в тканях и жидкостях всех тазовых органов, многократно превышающие МПК для большинства возбудителей. Эти свойства делают ципрофлоксацин весьма подходящим для лечения и профилактики гинекологических инфекций. При инфекциях женских половых органов, вызванных грамотрицательными палочками и пиогенными кокками, ципрофлоксацин позволял добиться излечения в 90% и более случаев.

ЗППП - заболевания, передаваемые половым путем; венерические заболевания (гонорея, включая уретральную, ректальную и глоточную гонококковую инфекции, даже вызванную устойчивыми гонококками, мягкий шанкр, хламидиоз). При сифилисе ципрофлоксацин не эффективен. При трихомониазе ципрофлоксацин не эффективен;
Ципрофлоксацин - высокоактивный бактерицидный препарат, действующий на все штаммы N. gonorrhoeae, в том числе пенициллиназообразующие и N.gonorrhoeae с хромосомно- опосредованной устойчивостью. Его эффективность подтверждена при инфекции множественной локализации, включая гонорею прямой кишки и глотки. Он может назначаться по удобной схеме разового перорального приема. Клинические исследования показали, что разовая пероральная доза ципрофлоксацина в 500 мг была стабильно эффективной при острой неосложненной гонококковой инфекции мочеполовых органов. Почти во всех исследованиях процент клинического излечения равнялся 100%. Ни у одного из больных не было отмечено никаких выраженных побочных действий. Более длительный курс лечения необходим при торпидной, хронической гонорее (4-5 дней) и подозрении на наличие смешанной микрофлоры (не менее 7 дней). Ципрофлоксацин успешно применялся и для лечения мягкого шанкра (вызванного H.ducreyi). При подозрении на инфицирование простейшими ципрофлоксацин необходимо сочетать с метронидазолом.

Инфекции брюшной полости и желудочно-кишечного тракта (желчного пузыря и желчевыводящих путей, внутрибрюшинные абсцессы, перитонит, сальмонеллез, в т.ч. брюшной тиф, кампилобактериоз, йерсиниоз, шигеллез, холера, бактериальные диареи);
Ципрофлоксацин обладает прекрасной активностью против большинства энтеропатогенов, включая сальмонелл, шигелл, Campylobacter spp., Yersinia spp., Vibrio spp., а также энтеротоксичных E.coli, имея МПК менее 0.12 мкг/мл практически для 100% штаммов, в том числе полирезистентных. Более того, ципрофлоксацин достигает концентраций в кале, которые более чем в 100 раз превосходят МПК всех аэробных энтеропатогенов. При бактериальных диареях ципрофлоксацин (ципрофлоксацин) значительно превосходит плацебо и котримоксазол . Клиническое и бактериологическое излечение наступает через 1-2 дня после начала лечения ципрофлоксацином. Ципрофлоксацин высокоэффективен против Salmonella typhi и удобен для лечения брюшного тифа. Он имеет необходимые фармакокинетические параметры и хорошо проникает в клетки. 10-дневный курс лечения ципрофлоксацином представляет собой экономически эффективный подход к лечению брюшного тифа. В настоящее время препаратом выбора при лечении брюшного тифа является хлорамфеникол. Однако он имеет серьезные побочные действия и сопровождается 10-15% рецидивов. Альтернативные препараты типа ампициллин а, амоксициллин а или котримоксазола также требуют аналогичной продолжительности лечения (от 14 до 21 дня).

Инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раневые инфекции, абсцессы, целлюлиты, наружный отит, инфицированные ожоги, инфекции наружного слухового прохода);
Ципрофлоксацин высокоактивен как против грамположительных, так и против грамотрицательных возбудителей инфекций кожи и мягких тканей, особенно стафилококков, энтеробактеров и синегнойной палочки, которые чаще всего вызывают инфекции кожи и мягких тканей. Ципрофлоксацин равно активен как против внутрибольничных штаммов, пенициллиназообразующих, так и против метициллиноустойчивых Staph. aureus с МПК 0.5 мкг/мл. Ципрофлоксацин с успехом использовали для лечения различных инфекций кожи и мягких тканей, включая импетиго, целлюлит, раневые инфекции, рожу и язвы, достигая излечения примерно в 95%. Отмечена эффективность при инфекциях кожи и мягких тканей у больных сахарным диабетом. В сравнительных исследованиях было установлено, что пероральный прием ципрофлоксацина стационарными больными с инфекциями кожи и мягких тканей столь же эффективен, как внутривенное введение цефотаксима, или превосходит его.

Инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
Остеомиелит может иметь полимикробную этиологию и нередко бывает вызван устойчивыми возбудителями. Сюда могут относиться Staph.aureus, Staph.epidermidis, H.influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia или Entero-bacteriaceae. Ципрофлоксацин обладает бактерицидным действием против всех этих бактерий с МПК менее 0.5 мкг/мл. В отличие от других антибактериальных средств, ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие даже в отношении бактерий, находящихся в стационарной фазе (фазе покоя). Это делает его особенно пригодным для лечения хронического остеомиелита, в очагах которого нередко находятся такие стационарные бактерии, что и является основной причиной неудачи лечения другими препаратами. Ципрофлоксацин прекрасно проникает в инфицированную кость, где при использовании обычной рекомендуемой дозы в 500-750 мг два раза в сутки легко создаются его концентрации, превышающие МПК. Ципрофлоксацин в дозе 500-750 мг два раза в сутки с успехом использовался в лечении остеомиелита, приводя к излечению в 70-90% случаев. Ципрофлоксацин оказался эффективным и при инфекциях, устойчивых к новейшим пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Остеомиелит нередко приходится лечить длительное время, от 1 до 16 месяцев. Ципрофлоксацин успешно и безопасно применялся в течение такого длительного времени, без развития сколь-нибудь значительной бактериальной резистентности или побочных действий.

Перитонит;
Хирургические инфекции часто вызваны бактериями, населяющими стационары, в основном, Staph.aureus, Enterobacteriaceae и Ps.aeruginosa. Благодаря повторяющемуся воздействию различных антибактериальных препаратов, они обычно приобретают устойчивость ко многим из них, особенно к пенициллинам и аминогликозидам. Ципрофлоксацин - высокоэффективный антибактериальный препарат широкого спектра действия. Он охватывает почти все аэробные бактерии, вызывающие хирургические инфекции в стационарах, включая штаммы, устойчивые к новейшим пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Он прекрасно проникает в ткани и достигает в них концентраций, в несколько раз превышающих МПК всех указанных возбудителей. Ципрофлоксацин выпускается в виде раствора для парентеральной инфузии для начальной терапии во время операций и в послеоперационном периоде, когда больному не разрешается принимать что-либо внутрь. Когда возможность перорального питания восстанавливается, парентеральное лечение ципрофлоксацином можно заменить на последующее пероральное. Прекрасный спектр действия против грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно стафилококков, синегнойной палочки и других делает очевидным тот факт, что для обеспечения столь же широкого спектра действия при угрожающих жизни инфекциях потребуется применение нескольких препаратов типа ампициллина в сочетании с гентамицином, цефазолин или цефотаксим в сочетании с гентамицином или любым другим аминогликозидом. Клинические испытания продемонстрировали высокую эффективность ципрофлоксацина при послеоперационных инфекциях, перитоните, аппендиците, интраабдоминальных абсцессах, холецистите, холангите, различных послеоперационных инфекциях мочевыводящих путей и послеоперационных гинекологических инфекциях. Однако ципрофлоксацин недостаточно активен против анаэробов. С этой точки зрения для лечения сопутствующих анаэробных инфекций, особенно при смешанных абдоминальных процессах, к нему необходимо добавлять препарат типа метронидазола или клиндамицин а.

Сепсис, септицемия, бактериемия;

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом, в том числе, на фоне лечения иммунодепрессантами и при нейтропении;
У больных с серьезными сопутствующими заболеваниями встречаются тяжелые, угрожающие жизни инфекции. Первичный источник их располагается обычно в мочевыводящих и желчных путях, легких, реже - на коже, в костях или суставах. В большинстве случаев таких угрожающих жизни состояний инфекции бывают вызваны E.coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Ps.aeruginosa или Staph.aureus. Тяжелые инфекции, обусловленные другими грамположительными бактериями типа стрептококков или пневмококков, редки. Ведение подобных тяжелых инфекций представляет собой основную проблему для лечащего врача, поскольку этиологические возбудители характеризуются меняющимся типом устойчивости, а ждать результатов исследования на чувствительность к антибиотикам, не начиная лечения, представляется невозможным. Поэтому препаратами первого ряда для лечения таких больных будут парентеральные антибиотики широкого спектра с существенным антисинегнойным действием. Ципрофлоксацин обладает широким спектром активности против всех грамотрицательных возбудителей, включая Ps.aeruginosa, а также против Staph.aureus и других возможных грамположительных возбудителей. Опубликованные данные о чувствительности свидетельствуют о том, что ципрофлоксацин эффективен против почти 100% клинических изолятов, включая полирезистентные штаммы. Следовательно, ципрофлоксацин можно считать препаратом выбора для лечения тяжелых, угрожающих жизни инфекций, благодаря его широкому спектру действия, парентеральной и пероральной форме выпуска и высокой степени безопасности.ципрофлоксацин особенно эффективен против Ps. aeruginosa и обладает равной или превосходящей активностью по сравнению с гентамицином; и цефтазидимом. Ципрофлоксацин в дозе 500 мг два раза в сутки назначался больным как средство профилактики во время индукции ремиссии у онкологических больных и больных с другими видами нейтропении.

Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;
Ципрофлоксацин использовали как средство профилактики у хирургических больных. Ципрофлоксацин в дозе 500 мг два раза в сутки в течение 7 дней после операции предотвращал инфекции у всех больных, подвергшихся экстренному хирургическому вмешательству.

Для избирательной деконтаминации кишечника;

Местно - инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы). Пред- и послеоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Способ применения и дозы:
Дозу ципрофлоксацина определяют на основании тяжести инфекции, типа инфицирующего микроорганизма и возраста, массы тела и функции почек больного. При необходимости пероральную дозу можно увеличить до 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам с нарушением функции почек - при клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин - чаще всего назначают половину обычной дозы.
Пероральная терапия:
Рекомендуется следующий режим перорального дозирования ципрофлоксацина:

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг каждые 12 часов.

Простатит и осложненные инфекции мочевыводящих путей у больных с выраженными подлежащими структурными аномалиями: 500 мг каждые 12 часов.

Инфекции нижних отделов дыхательных путей: легкой степени тяжести - 250 мг; средней тяжести и тяжелые - 500 мг каждые 12 часов. Доза в 750 мг каждые 12 часов должна применяться, предпочтительно, в случаях инфекций, вызванных умеренно чувствительными стрептококками.

Инфекции ЛОР-органов: 500-750 мг каждые 12 часов.

Инфекции костей и суставов: 500-750 мг каждые 12 часов.

Гастроэнтерит: 250 мг каждые 12 часов.

Брюшной тиф: 500 мг каждые 12 часов в течение 10 дней.

Гинекологические инфекции: 500 мг каждые 12 часов.

Острая неосложненная гонорея: 500 мг однократно.

Септицемия, бактериемия и интраабдоминальные инфекции: исходно - в/в терапия ципрофлоксацином, после чего можно перейти на пероральный прием по 500-750 мг каждые 12 часов. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) суммарную суточную дозу следует уменьшить вдвое.
Назначение: ципрофлоксацин можно назначать независимо от приема пищи. Однако для достижения лучшей биодоступности его предпочтительнее принимать на пустой желудок, не разжевывая через 2 часа после еды. Следует избегать одновременного приема антацидов. На фоне лечения ципрофлоксацином больным необходимо рекомендовать достаточное потребление жидкостей.
Внутривенная терапия:
Взрослые:
При внутривенном введении обычно рекомендуются следующие дозы:
Инфекции нижних отделов дыхательных путей и при большинстве других инфекций: 200 мг два раза в сутки путем медленной в/в инфузии.
При тяжелых инфекциях и инфекциях, вызваных резистентной стрептококковой микрофлорой: 400 мг два раза в сутки путем медленной в/в инфузии.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) суммарную суточную дозу следует уменьшить вдвое.
Дети:
Обычно ципрофлоксацин не рекомендуется назначать детям. Однако если преимущества терапии ципрофлоксацином перевешивают потенциальный риск, доза должна равняться 5-10 мг/кг сутки, разделенным на 2 приема, в зависимости от тяжести инфекции.
Назначение: инфузию ципрофлоксацина можно проводить непосредственно в вену - предпочтительно капельное введение за 30-60 минут.
Примечание: раствор ципрофлоксацина для инфузии содержит 0.9% натрия хлорида и совместим со всеми инфузионными жидкостями. Раствор ципрофлоксацина для инфузии нельзя использовать при изменении его окраски или появлении в нем взвешенных частиц (обычно вследствие ненадлежащего хранения или транспортировки (замораживание).
Раствор ципрофлоксацина для инфузии совместим с фенирамина малеатом, бетаметазон ом, дексаметазон ом, Фортвином, метоклопрамид ом и лидокаин ом, а также препаратами, используемыми при неотложных состояниях.
Местное применение:
При легкой и умеренно тяжелой инфекции - по 1-2 капли в пораженный глаз (или оба глаза) каждые 4 ч, при тяжелой инфекции - по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляций уменьшают. Глазную мазь закладывают за нижнее веко пораженного глаза, ушную – в наружный слуховой проход.

Длительность лечения:
Длительность лечения зависит от тяжести инфекции, клинической реакции и бактериологических данных. Обычно продолжительность терапии острых инфекций составляет от 5 до 14 дней, при инфекциях костей и суставов курс лечения может быть продлен до 4-6 недель. В целом, лечение следует продолжать не менее 2-3 дней после исчезновения симптомов и клинических признаков инфекции. При необходимости первоначальную внутривенную терапию можно продолжить пероральным приемом ципрофлоксацина.

Передозировка:
Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно - гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.

Противопоказания:
Ципрофлоксацин противопоказан лицам с анамнестическими указаниями на гиперчувствительность к ципрофлоксацину или любому другому производному фторхинолонов.
Исследования репродуктивности на животных с использованием доз, до 6 раз превышающих обычную суточную дозу человека, не выявили каких-либо признаков нарушения фертильности или тератогенности под действием ципрофлоксацина. Однако данных хорошо контролированных исследований на беременных женщинах нет. Поскольку у молодых животных ципрофлоксацин вызывает артропатию, его не следует назначать беременным и кормящим женщинам, а также растущим детям.

индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) ципрофлоксацина или других хинолонов;

Детский возраст до 15 лет (до окончания периода интенсивного роста);

Беременность и лактация;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Для глазных капель: вирусный кератит.

Побочное действие:
Обычно ципрофлоксацин хорошо переносится. Побочные действия описаны у 10% больных. Необходимость отмены возникает не более, чем у 3,5%.
Отмечается действие на желудочно-кишечный тракт, центральную нервную систему, мышечно-скелетная, сердечно-сосудистая реакции; действие на кровь и лабораторные показатели. В ходе клинических испытаний на большом числе больных побочные реакции встречались нечасто.

Нарушения ЖКТ (тошнота, рвота, боли в животе, диарея);

Нарушения ЦНС (головная боль, беспокойство, изменение настроения, головокружение, расстройство сна, тремор, нарушение зрения, вкуса, обоняния, шум в ушах);

Гиперчувствительность (покраснение кожи, зуд, сыпь, отек Квинке, крапивница, бронхоспазм);

Боль в месте инъекции, флебиты;

Артралгии, суставные боли;

Повышение сывороточных трансаминаз;

Протеинурия;

Фотосенсибилизация;

Дисбактериоз, кандидоз.

Описаны случаи развития васкулита, псевдомембранозного колита, анафилактические реакции, синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла, судорог, психотических и других реакций центральной нервной системы, интерстициального нефрита, панкреатита, холестатической желтухи, гепатита.

При местном применении возможны: аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы или в области барабанной перепонки, кожная сыпь, редко – отек век, светобоязнь, слезотечение.

Особые указания и меры предосторожности:
Ципрофлоксацин может стимулировать ЦНС. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга (тяжелый церебральный атеросклероз) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать с особой осторожностью (по жизненным показаниям).
С осторожностью назначают в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови).
При лечении препаратом пациентам следует ограничить деятельность, связанную с необходимостью быстрой концентрации внимания и высокой реакционной способности.
На фоне терапии ципрофлоксацином возможно изменение некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче; временное повышение концентрации мочевины , креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в сыворотке; в отдельных случаях - гипергликемия, кристаллурия, гематурия; изменение показателей протромбина. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.
Для профилактики кристаллурии больные, получающие ципрофлоксацин, должны получать достаточное количество жидкости. Следует избегать избыточного ощелачивания мочи. У больных с почечной недостаточностью дозу нужно уменьшать.
При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и средств для наркоза из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ.
Раствор ципрофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с растворами с рН более 7.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При появлении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).
В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к др. химиотерапевтическим препаратам.
Глазные капли можно применять только местно; нельзя вводить препарат субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза. Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций. При использовании других офтальмологических препаратов интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин.

Лекарственное взаимодействие:
Ципрофлоксацин уменьшает Cl и повышает уровень в плазме кофеин а, аминофиллин а. Одновременное применение с теофиллин ом может привести к увеличению концентрации последнего в крови, поэтому в таких случаях рекомендуется наблюдать больных для выявления признаков токсичности теофиллина и при необходимости корригировать дозу.
Кратковременное увеличение содержания креатинина в сыворотке было отмечено, когда вводили одновременно с циклоспорин ом; увеличивает нефротоксичность циклоспорина. Одновременное назначение может привести к увеличению концентрации циклоспорина в крови.
Сукральфат , препараты висмута, антациды, содержащие гидроокись алюминия и магния или кальция, циметидин, ранитидин , витамины с микроэлементами, железа сульфат , цинк, диданозин, слабительные средства снижают всасывание ципрофлоксацина, снижая его концентрацию в сыворотке и моче (поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 - 4 ч.).
Прием Ципрофлоксацина в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами (индометацин , диклофенак , ибупрофен , ацетилсалициловая кислота) может вызвать судороги. Риск повышения возбудимости ЦНС и судорожных реакций на фоне НПВС.
Усиливает эффект пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарин а возможно усиление действия последнего.
Пробенецид, азлоциллин увеличивают концентрацию в крови.
Одновременное применение глибенкламид ом может усиливать действие последнего.
Препараты, подщелачивающие мочу (цитраты, натрия бикарбонат , ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость (возрастает вероятность кристаллурии).
Совместим с инфузионными растворами: 0,9% натрия хлорида, Рингера, Рингер-лактатным, 5 и 10% глюкозы , 10% фруктозы , 5% глюкозы, содержащим 0,225 или 0,45% натрия хлорида. Несовместим с растворами, имеющими pH выше 7.
Активность ципрофлоксацина возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицин ом, клиндамицином, метронидазолом.

Отпускается по рецепту врача.

Ципрофлоксацин - противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
Раствор для инфузий Ципрофлоксацин
После внутривенных инфузий 200 мг или 400 мг ТCmax - 60 минут, Cmax - 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл, соответственно. Vd - 2-3 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
При внутривенном введении T1/2 - 5-6 часов, при хронической почечной недостаточности - до 12 часов. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при внутривенном введении - 50-70%) и в виде метаболитов (при внутривенном введении - 10%), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.
При хронической почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.
Таблетки Ципрофлоксацин
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг препарата, достигается через 1-1.5 часа и составляет 1.2 мкг/мл, 2.4 мкг/мл, 4.3 мкг/мл и 5.4 мкг/мл соответственно.
Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.
Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
Vd в организме составляет 2-3.5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.
Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.
У больных с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 часа. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.
Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма - почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с калом.
Больным с тяжелой почечной нелостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/минуту) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Ципрофлоксацин являются: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Ципрофлоксацину микроорганизмами: дыхательных путей; уха, горла и носа; почек и мочевыводящих путей; половых органов; пищеварительной системы (в т.ч. рта, зубов, челюстей); желчного пузыря и желчевыводящих путей; кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей; опорно-двигательного аппарата.
Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Способ применения

Таблетки Ципрофлоксацин:
Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Рекомендуемые обычно дозы: Ципрофлоксацин в лекарственной форме таблетки по 250 мг и 500 мг для перорального приема:
Неосложненные заболевания почек и мочевыводящих путей - по 250 мг, а в осложненных случаях по 500 мг, 2 раза в сутки;
Заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести - по 250 мг, а в более тяжелых случаях по 500 мг, 2 раза в сутки;
Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием Ципрофлоксацина в дозе 250-500 мг;
Гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты - по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи можно использовать в дозе 250 мг 2 раза в сутки).
Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половинную дозу препарата. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще два дня после исчезновения симптомов болезни.

Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Раствор для инфузий Ципрофлоксацин:
Препарат следует вводить внутривенно капельно в течение 30 минут (доза 200 мг) и 60 минут (доза 400 мг).
Раствор для инфузии можно совмещать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.
Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях - 400 мг. Кратность введения - 2 раза/сутки; продолжительность лечения - 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.
При острой гонорее препарат назначают внутривенно однократно в дозе 1000 мг.
Для профилактики послеоперационных инфекций - за 30-60 минут до операции внутривенно в дозе 200-400 мг.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК необходимо назначать половину суточной дозы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, проявления психотических реакций (иногда прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, папул, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, общая слабость, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), боль и жжение в месте введения, флебит.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ципрофлоксацин являются: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; псевдомембранозный колит; детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета); беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к Ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.
С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.

Беременность

Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
При одновременном применении с НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, также отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме Ципрофлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Фармацевтическое взаимодействие
Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.

Передозировка

Лечение передозировки Ципрофлоксацина : специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Условия хранения

Препарат Ципрофлоксацин хранить в защищенном от света месте при температ.

Форма выпуска

Таблетки Ципрофлоксацин : в упаковке 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток.
Раствор для инфузий Ципрофлоксацин : во флаконах по 100 мл.

Состав

1 таблетка Ципрофлоксацин , покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 250 или 500 мг;
1 мл раствора для инфузий Ципрофлоксацин содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) - 2 мг.

Дополнительно

При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.
В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций. При использовании других офтальмологических лекарственных средств интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин. Препарат нельзя вводить субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза. Если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, то следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу. В период лечения препаратом не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких линз следует снять их перед закапыванием и вновь надеть через 15-20 мин после инстилляции препарата. Пациентам, у которых после аппликации временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо другим сложным оборудованием, требующим четкости зрения сразу после закапывания препарата.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу.

Основные параметры

Название:	ЦИПРОФЛОКСАЦИН
Код АТХ:	J01MA02 -

Название :
Ципрофлоксацин
МНН :
Ciprofloxacin

Аналоги:

Ципробай ® , Ципролет, Ципронес, CNS-ципро, ципринол.

Описание препарата:

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой; дозировка 250 мг - круглые, допустима шероховатость; дозировка 500 мг - продолговатые, с риской на двух сторонах.

Состав:

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество:

250 мг или 500 мг ципрофлоксацина (в виде ципрофлоксацина гидрохлорида);

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, пропиленгликоль.

Фармакотерапевтическая группа:

Это лекарственное средство относится к группе к группе фторхинолонов, противомикробных средств для системного применения.

Показания к применению:
Инфекции, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями (пневмонии, кроме пневмококковой, бронхолегочной инфекции при хронической обструктивной болезни легких, муковисцидозе, бронхоэктазах);
• Инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, вызванных грамотрицательными бактериями;
• Инфекции почек и мочевыводящих путей;
• Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;
• Инфекции костей и суставов;
• Инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит), гонорея;
• Инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе диарея, возбудителями которой являются энтеротоксигенные штаммы кишечной палочки, Campylobacter jejuni);
• Интраабдоминальные инфекции;
• Инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом (при нейтропении).

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным веществам данного препарата;
• Беременность, период грудного вскармливания;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет;
• Одновременное применение с тизанидином.

Лекарственные взаимодействия:
Метотрексат: увеличение концентрации метотрексата при совместном приеме, повышение риска развития метотрексат-связанных токсических реакций.
Фенитоин, клозапин: возможно влияние на концентрацию в крови этих лекарственных средств. Рекомендован контроль уровня препаратов в крови.
Противоаритмические препаратами класса IA, III: возможно удлинение интервала QTна ЭКГ. Рекомендован контроль ЭКГ.
Другие производные ксантина (кофеин, пентоксифиллин) : одновременный прием может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в крови.
Метоклопрамид: значительное ускорение всасывания ципрофлоксацина, что сокращает время достижения максимальной концентрации в плазме.
Нестероидные противовоспалительные препараты: совместный прием (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
Гипогликемические средства для приема внутрь (глибенкламидн): возможно усиление их гипогликемического эффекта. Необходим контроль уровня сахара в крови.
Ропинирол, препараты, содержащие лидокаин, клозапин, силденафил: возможно влияние на концентрацию в крови этих препаратов, совместно применяются только после оценки соотношения «риск-польза».
Диданозин: всасывание ципрофлоксацина снижается.
Теофиллин: возможно увеличение концентрации и периода выведения теофиллина. Рекомендовано наблюдение врача для выявления признаков токсичности теофиллина и коррекции дозы.
Пробенецид: замедляет выведение ципрофлоксацина.
Сукральфатом, магний- или алюминийсодержащие средства для снижения кислотности желудка, препараты железа: всасывание ципрофлоксацина замедляется, интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 4 часов.
Антикоагулянты: повышается риск кровотечений. Рекомендован контроль за свертывающей системой крови.
Циклоспорин: усиление токсического влияния циклоспорина на почки. Рекомендован контроль функции почек.

Применение в период беременности и лактации: Противопоказан.
Применение Ципрофлоксацина у детей:

У детей и подростков применяется только после оценки соотношения «риск - польза». На фоне приема ципрофлоксацина у детей часто появляются артропатии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта:

Способность управлять автомобилем и другими механизмами может снизиться, в связи с влиянием ципрофлоксацина на скорость реакции.

Способ применения и дозировка

Принимают внутрь.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

Инфекции нижних отделов дыхательных путей: 500-750 мг 2 раза в день - 7-14 дней.
Инфекции верхних отделов дыхательных путей:
- Обострение хронического синусита - 500-750 мг 2 раза в день - 7-14 дней;
- Хронический гнойный средний отит - 500-750 мг 2 раза в день- 7-14 дней;
- Злокачественный наружный отит - 500-750 мг 2 раза в день - 28 дней - 3 месяца.
Инфекции мочевыводящих путей:
- Неосложненный цистит: 250-500 мг 2 раза в день - 3 дня (женщинам в период менопаузы - однократно 500 мг);
- Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит: 500 мг 2 раза в день - 7 дней;
- Осложненный пиелонефрит: 500-750 мг 2 раза в день - Не менее 10 дней в некоторых случаях (например, при абсцессах) - до 21 дня;
- Простатит: 500-750 мг 2 раза в день - 2-4 недели (острый), 4-6 недель (хронический).
Инфекции половых органов:
- Грибковый уретрит и цервицит - однократный прием 500 мг;
- Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза - 500-750 мг 2 раза в день - не менее 14 дней.
Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции:
- Диарея, вызванная бактериальной инфекцией, в том числе Shigella spp, кроме Shigella dysenteriaeтипа Iи эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественника - 500 мг 2 раза в день - 1 день;
- Диарея, вызванная Shigella dysenteriaeтипа I- 500 мг 2 раза в день - 5 дней;
- Диарея, вызванная Vibrio cholera - 500 мг 2 раза в день- 3 дней;
- Брюшной тиф - 500 мг 2 раза в день - 7 дней;
- Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами - 500 - 750 мг 2 раза в день - 5-14 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: 500 - 750 мг 2 раза в день - 7-14 дней.
Инфекции суставов и костей: 500 - 750 мг 2 раза в день - макс. 3 месяца.
Профилактика и лечение инфекций у пациентов с нейтропенией: рекомендовано назначение совместно с другими лекарственными средствами - 500-750 мг 2 раза в день - терапия продолжается до окончания периода нейтропении.
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Nei sseria meningitides : 500 мг однократно.
Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы: лечение следует начинать как можно быстрее после предполагаемого или подтвержденного инфицирования - 500 мг 2 раза в день - 60 дней с момента подтверждения инфицирования.
Нарушение функции почек: доза зависит от клиренса креатинина: 30-60мл/мин - 250-500 мг каждые 12 часов; менее 30мл/мин - 250-500 мг каждые 24 часа; пациентам на гемодиализе - 250-500 мг каждые 24 часа (после процедуры диализа); пациентам на перитонеальном диализе - 250-500 мг каждые 24 часа.
Нарушение функции печени: Коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Как и все лекарственные средства, ципрофлоксацин может вызывать побочные эффекты с различной частотой, независимо от того, принимался ли он ранее.
Часто (1 на 10 - 100 случаев): тошнота, диарея.
Нечасто (1 на 100 - 1 000 случаев): грибковые суперинфекции, эозинофилия, отсутствие аппетита, гиперактивность, возбуждение, головные боли, головокружение, расстройства сна, нарушения вкуса, рвота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия, метеоризм, повышенная активность печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, сыпь, зуд, крапивница, костно-мышечные боли (в конечностях, спине, грудной клетке), суставные боли, нарушение функции почек, усталость, повышение температуры.
Редко (1 на1 000 - 10 000 случаев): воспаление ободочной кишки, изменение количества лейкоцитов, анемия, снижение количества тромбоцитов, аллергические реакции, повышение уровня сахара в крови, спутанность сознания, патологические сновидения, депрессия с появлением суицидальных мыслей, изменения чувствительности, дрожание, судороги, головокружение, нарушение зрения, расстройства слуха, тахикардия, снижение АД, обморок, удушье, нарушения функции печени, желтуха, гепатит, фоточувствительность, мышечная боль, воспаление суставов, повышенный мышечный тонус, мышечные судороги, почечная недостаточность, кровь/кристаллы в моче, нефрит, повышение активности амилазы.
Очень редко (менее 1 на 10 000 случаев): гемолитическая анемия, снижение количества клеток крови, угнетение функции костного мозга, анафилактическая реакция, анафилактический шок, психические реакции с возможными суицидальными попытками, мигрень, нарушение координации, неустойчивая походка, расстройство восприятия запахов, повышенное внутричерепное давление, изменения восприятия цвета, васкулиты, панкреатит, некроз печени, петехии, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, слабость в мышцах, воспаление и разрыв сухожилий (в основном ахиллова), отеки, повышенное потоотделение.
Частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных): п ериферическая нейропатия, желудочковая тахикардия, аритмия, острая генерализованная пустулезная экзантема, увеличение протромбинового времени.

Передозировка.

Симптомы :

Передозировка может проявляться головокружением, головной болью, усталостью, судорогами, галлюцинациями, спутанностью сознания, чувством дискомфорта в животе, нарушением функции почек и печени, наличием кристаллов и крови в моче.

Лечение:

Меры предосторожности и особые указания при приеме Ципрофлоксацина:
Тяжелые инфекционные заболевания и смешанные инфекционные процессы. При этих состояниях ципрофлоксацин назначается в комбинации с другими противомикробными препаратами.
Стрептококковая инфекция (включая Streptococcus pneumoniae). Ципрофлоксацин не рекомендован для лечения в связи с недостаточной эффективностью.
Урогенитальные инфекции. Эти инфекции могут быть вызваны фторхинолон устойчивой Neisseria gonorrhoeae . В этих случаях ципрофлоксацин следует назначать вместе с другими противомикробными препаратами. Если в течение 3 дней приема не наблюдается улучшения, то лечение рекомендуется пересмотреть.
Внутрибрюшные инфекционные заболевания. Данные по эффективности ципрофлоксацина для лечения послеоперационных внутрибрюшных инфекционных заболеваний ограничены.
Диарея «путешественника». При выборе ципрофлоксацина учитывается имеющаяся информация о резистентности к препарату соответствующих микроорганизмов в посещаемой стране.
Инфекционные заболевания костей и суставов. Ципрофлоксацин назначается в комбинации с другими противомикробными препаратами после проведения микробиологического исследования.
Сибирская язва: Сведения о применении препарата у людей ограничены. Рекомендовано руководствоваться национальными и/или международными документами по лечению этого заболевания.
Другие специфические тяжелые инфекционные заболевания: Ципрофлоксацин применяется в соответствии с протоколами лечения или после тщательной оценки соотношения «риск-польза» и проведения микробиологического анализа в случаях, когда другое лечение невозможно или после неблагоприятного исхода предыдущей терапии.
Гиперчувствительность. После приема однократной дозы препарата возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, - состояния, угрожающие жизни. Прием лекарственного средства немедленно отменить, немедленно проинформировать врача или вызвать Скорую помощь!
Скелетно-мышечная система. Ципрофлоксацин не следует назначать пациентам с заболеваниями сухожилий или нарушениями при приеме хинолонов в прошлом. При необходимости лечения тяжелых инфекционных заболеваний у таких пациентов для лечения тяжелых инфекционных заболеваний проводится микробиологическое исследование и оценка соотношения «риск-польза». Возможно возникновение воспаления или разрыва сухожилий, преимущественно, у пожилых пациентов или одновременно принимающих кортикостероиды. При любых признаках указанного заболевания (отеке, воспалении) прием препарата прекратить и обездвижить пораженную конечность. С осторожностью применяется у пациентов с миастенией гравис.
Фоточувствительность. Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей и УФ облучения.
Центральная нервная система. Известно, что хинолоны могут понижать судорожный порог и инициировать судороги. С осторожностью применяется пациентами с заболеваниями ЦНС, провоцирующими судорожные припадки. Сообщалось о случаях возникновения полиневропатии (боль, жжение, чувство волнения, шум в ушах, мышечная слабость, нарушения чувствительности, в том числе тактильной, болевой, температурной, вибрационной и мышечно-суставной). При возникновения указанных явлений - прием препарата прекратить! Немедленно информировать врача.
Сердечно-сосудистая система. Так как применение ципрофлоксацина связано со случаями удлинения интервала QT на ЭКГ, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с риском развития аритмии: врожденное удлинение интервала QT; одновременный прием противоаритмических препаратов класса IA и III, антидепрессантов, макролидов, нейролептиков; электролитные нарушения; женщины и пациенты пожилого возраста более чувствительны; заболевания сердца.
Псевдомембранозный колит: При подозрении на псевдомембранозный колит (жидкий стул в течение длительного времени, возможно, с примесью крови или слизи в нем) следует немедленно прекратить прием и срочно обратиться к врачу для проведения соответствующего лечения! Нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника. Немедленно информировать врача.
Почечная и мочевая системы: Необходимо принимать достаточное количество жидкости.
Гепатобилиарная система: Сообщалось о случаях возникновения некроза печени и угрожающей жизни печеночной недостаточности (желтуха, темная моча, зуд, отсутствие аппетита). При возникновения указанных явлений - прием препарата прекратить! Немедленно информировать врача.
Дефицит глюкозо-6-фофатдегидрогеназы. Возможно развитие гемолитических реакций. Препарат таким пациентам не назначается, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
Резистентность. Во время длительной терапии и в случаях лечения некоторых инфекций могут выделяться ципрофлоксацин - резистентные бактерии.
Прием пищи и молочных продуктов. Следует избегать одновременного приема с молочными продуктами или напитками, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенные кальцием, апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 10 или 20 таблеток в банке полимерной уплотнительное средство - вата медицинская.

Одна банка, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Производитель:

ООО "Фармленд"

Растущее количество разнообразных бактериальных поражений урогенитального тракта, кожи и других внутренних органов заставляют медиков искать новые, все более эффективные антибиотики.

С одной стороны, это расширяет возможности терапии, с другой — приводит к развитию резистентности бактериальной флоры к действию препаратов.

Своеобразным исключением является антибиотик Ципрофлоксацин, который относится к классу фторхинолонов второго поколения.

Однако по клинической эффективности значительно превосходит своих «одногруппников».

Это обуславливает его широкое распространение в медицинской практике для терапии различных бактериальных инфекций, включая венерические заболевания мочеполовой сферы.

Стоит отметить

Основной компонент препарата — одноименный антибактериальный компонент, обладающий бактерицидным действием. За счет угнетения синтеза ДНК — гиразы патогенной клетки приостанавливаются процессы размножения, репликации и распространения инфекционной флоры. Препарат отличается широким спектром противомикробной активности.

«Под прицел» антибиотика попадают:

• грамотрицательные бактерии, в частности кишечная палочка, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактерии, протеи, иерсинии и др.;
• грамположительные микроорганизмы, в том числе большинство штаммов стафилококка, стрептококка;
• прочие патогены, включая хламидии, анаэробы, микоплазму.

Особого внимания заслуживает активность Ципрофлоксацина в отношении синегнойной палочки, которая является причиной большинства осложнений инфекционных заболеваний мочеполовой системы у мужчин и женщин.

Антибиотик Ципрофлоксацин под различными торговыми наименованиями выпускается в виде:

• инъекционного раствора с концентрацией активного компонента 2 или 4 мг на 1 мл препарата;
• капель для терапии бактериальных поражений органов зрения и слуха (0,3%);
• таблеток с содержанием действующего вещества 0,25, 0,75 и 0,5 г.

Антибактериальная активность препарата обусловлена его фармакологическими свойствами. Его отличает высокая биодоступность (до 80%) и быстрое всасывание из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови наступает через 1-2 часа после применения таблетки и через 60 минут после укола. По отзывам специалистов, лекарство быстро распределяется практически по всем тканям и биологическим средам организма.

В отличие от антибиотиков других групп, Ципрофлоксацин быстро создает терапевтические активные концентрации в простате, почках, мочевом пузыре, уретре и т.д. (превышают содержание препарата в плазме до 12 раз). Выделяется через почки, частично метаболизм осуществляется в печени. Период полувыведения составляет в среднем от 3 до 6 часов. При нарушении работы почек это время увеличивается вдвое.

Стоит отметить

Устойчивость патогенной флоры к действию Ципрофлоксацина практически не развивается (за исключением случаев несоблюдения рекомендованной по инструкции дозировки). Это связано с быстрой гибелью бактерий с одной стороны, и отсутствием разрушающих препарат ферментов с другой.

Показаниями к назначению Ципрофлоксацина служат любые инфекции, вызванные восприимчивой к действию препарата флорой.

Среди них:

• инфекции верхнего и нижнего отдела мочеполовой системы, включая цистит, уретрит, пиелонефрит;
• бактериальный простатит;
• бактериальные поражения пищеварительного тракта, в том числе инфекционная диарея (включая диарею путешественников), сальмонеллезы, тяжелые колиты и т.д.;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая пиодермии, спровоцированные грамположительной флорой, синегнойной палочкой;
• воспалительные заболевания органов малого таза, в том числе вызванные инфекциями, передающимися половым путем, особенно гонококком;
• поражения ЛОР-органов и нижележащих отделов респираторного тракта.

Применение Ципрофлоксацина ограничено при:

• беременности и грудном вскармливании (в таком случае его рекомендуют заменить более безопасными препаратами из группы цефалоспоринов);
• детском и подростковом возрасте (лекарство назначают только пациентам старше 18 лет, хотя в медицинской литературе описаны случаи применения препарата у 15-летних подростков);
• повышенной чувствительности к компонентам лекарства, причем в перечень противопоказаний входит и наличие у пациента в анамнезе аллергии на другие фторхинолоны.

Стоит отметить

Ципрофлоксацин негативно влияет на формирование опорно-двигательного аппарата в раннем возрасте. Поэтому его применение у детей возможно только по строгим показаниям.

Учитывая особенности метаболизма препарата, коррекция дозировки может потребоваться пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, пожилым больным. Кроме того, как и любой другой антибиотик, Ципрофлоксацин следует принимать только по назначению и под контролем врача.

Ципрофлоксацин: от чего помогает, особенности применения и дозировки, взаимодействие с другими медикаментами

Для лечения неосложненных бактериальных инфекций Ципрофлоксацин назначают в виде таблеток в дозировке от 0,25 до 0,75 дважды в сутки. Продолжительность терапии зависит от типа бактерии — возбудителя и локализации воспалительного процесса и может составлять до 4 недель.

Наиболее распространенными схемами терапии служат:

• острая неосложненная гонорея — 0,5 г один раз в день однократно, при осложненной форме дозировка препарата остается прежней, однако лечение продлевают до 7 дней;
• бактериальный простатит — по 1 г в день в течение 4 недель;
• инфекции нижних отделов мочевыделительного тракта — по 0,5-1 г один раз в сутки (допускается разделение дозы на два приема — по 0,25 и 0,5 г соответственно) на 3-10 дней;
• поражения кожи — по 1-1,5 г один раз в день (либо по 0,5-0,75 г дважды в сутки) на 1-2 недели.

Стоит отметить

Вне зависимости от чего помогает Ципрофлоксацин, суточная доза средства не должна превышать 1,5 г.

При тяжелом течении бактериальных заболеваний антибиотик назначают в виде инъекций на первые несколько дней терапии. Затем, по решению врача, возможен перевод пациента на прием таблеток. Ципрофлоксацин вводят внутривенно в виде капельниц. Дозировка составляет от 0,2 до 0,4 г дважды в сутки. Для местной терапии бактериальных поражений органов зрения и слуха антибиотик назначают в виде капель. На начальном этапе терапии закапывают по 1-2 капли через каждые 1-2 часа. После улучшения состояния интервал между использованием лекарства увеличивают.

При одновременном приеме с другими лекарственными препаратами возможно развитие следующих осложнений:

• антациды, средства, обволакивающие стенки кишечника, поливитамины и другие медикаменты, содержащие соединения алюминия, магния, железа, цинка, кальция — снижают всасывание Ципрофлоксацина из пищеварительного тракта;
• антикоагулянты (например, препарат Маркумар) — возможно повышение их эффективности и риска кровотечения;
• средства для наркоза — снижают концентрацию Ципрофлоксацина в крови;
• гипогликемические средства, в частности, Глибенкламид — снижение эффективности, что требует контроля уровня гликемии;
• стимуляторы перистальтики кишечника — повышают концентрацию Ципрофлоксацина в крови;
• препараты для лечения подагры — повышает токсическое воздействие антибиотика на почки;
• Теофиллин и его групповые аналоги — возможно повышение их концентрации в плазме;
• НПВС (за исключением Аспирина) — усиление нежелательного действия на центральную нервную системы;
• иммунодепрессанты — требуется коррекция их дозировки на время приема Ципрофлоксацина.

• тошноты;
• рвоты;
• нарушения сознания;
• судорожных припадков;
• нарушения работы сердца, печени, почек.

При возникновении признаков передозировки препарата необходимо срочно обратиться к врачу. Определенного антидота нет. Пациенту дают больше жидкости и проводят симптоматическое лечение до нормализации состояния.

Ципрофлоксацин: побочные действия, аналоги, стоимость и отзывы

Несмотря на широкий спектр антимикробной активности, выраженное действие на организм, и обширный перечень показаний, лекарственный препарат редко вызывает побочные эффекты.

Чаще других врачи отмечают:

• тошноту, в единичных случаях — рвоту, ухудшение аппетита;
• головокружения, головные боли;
• аллергические реакции;
• тахикардию , одышку.

При парентеральном введении возможно появление болезненности в месте постановки капельницы, небольшая отечность, флебит.

Из аналогов Ципрфлоксацина, обладающих таким же спектром противомикробной активности, врач может порекомендовать:

• Квинтор (Индия);
• Инфиципро (Индия);
• Цепрова (Индия);
• Ципринол и пролонгированную форму Ципринол СР (Словения);
• Ципробай (Германия);
• Цифран (Индия).

Корошкин Петр Васильевич, врач — терапевт. «Ципрофлоксацин я назначаю нечасто. Однако это связано не с малой эффективностью препарата, а скорее наоборот, с широким спектром антимикробной активности. Прописываю его пациентам с особо устойчивыми формами инфекции. Препарат помогает быстро, крайне редко вызывает осложнения.»

Андрей, 38 лет. «Доктор назначил Ципрофлоксацин, когда диагностировали гонорею. Учитывая свое состояние, слабо верилось, что поможет всего одна таблетка. Но действительно, ее хватило, чтобы симптомы болезни быстро исчезли.»

Ципрофлоксацин, побочные действия которого встречаются довольно редко, а список противопоказаний достаточно мал, является эффективным антибиотиком, который применяется для лечения различных инфекций. Наиболее доступен по цене отечественный препарат (стоимость колеблется в пределах 40-50 рублей). Но и зарубежные аналоги также не сильно бьют по карману, например, израильский Ципрофлоксацин Тева стоит около 130 рублей за 10 таблеток по 0,5 г.

Ciprofloxacin
Синтетические химиотерапевтические средства, хинолоны и фторхинолоны

Форма выпуска

Концентрат д/инф. 100 мг/10 мл
Р-р д/инф. 200 мг/100 мл, 100 мг/50 мл
Табл., табл., п.о., 250 мг, 500 мг, 750 мг

Механизм действия

Ципрофлоксацин — производное фторхинолона II поколения. Ингибирует фермент ДНК-гиразу в бактериальной клетке, нарушает функцию ДНК и синтез РНК, препятствует росту и делению клетки.
Антибактериальное средство широкого спектра действия. Активно преимущественно в отношении аэробных грамотрицательных бактерий, действует только против некоторых видов грам-положительных микроорганизмов (стафилококков и некоторых стрептококков), эффективно в отношении хламидий, микоплазмы. Большинство анаэробов к ципрофлоксацину малочувствительны или резистентны.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь; абсолютная биодоступность составляет 63—77%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1—1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг составляет 0,1, 0,2 и 0,4 мг/л соответственно. Прием пищи замедляет всасывание. После 60 мин в/в инфузии в дозах 200 и 400 мг максимум в крови — 2,1 и 4,6 мг/л, концентрация в плазме через 12 ч — 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно. С белками плазмы связывается 20—40%.

Проникает в ткани, жидкости и клетки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках (полинуклеарах, макрофагах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предстательной железе, спинномозговой жидкости (менее 10% уровня в плазме, при менингите — до 45% и более), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Т1/2 при приеме внутрь — 3,5—5 ч, при в/в введении — 5—6 ч.

Биотрансформируется в печени (15—30%) с образованием малоактивных метаболитов. Выводится в основном почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40—50%, после в/в введения — 50—70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ (с желчью и фекалиями); небольшое количество экскретируется лактирующими молочными железами. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 р/сут в течение 5 дней или в/в введения по 100, 150 и 200 мг 2 р/сут в течение 7 дней.

При циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется T1/2.

Показания

■ Тяжелые инфекции мягких тканей и кожи челюстно-лицевой области (нагноившиеся атеромы, абсцессы, флегмоны), придаточных пазух носа.
■ Инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит).

Способ применения и дозы

Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500—750 мг) 2 р/сут. В/в — по 200—400 мг (при тяжелых инфекциях — 600— 800 мг) 2 р/сут. Продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при дозе 400 мг и выше.

Максимальная разовая доза — 750 мг. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Средние суточные дозы для взрослых — 500—1000 мг (внутрь).

С целью профилактики послеоперационных осложнений однократно за 30—60 мин до вмешательства внутрь — 500—750 мг или в/в — 200— 400 мг.

Курс лечения: 7—14 дней — при острых инфекциях, до 4 недель и более — при остеомиелите.

Пациентам с выраженным нарушением функции печени и пожилым людям дозу ципрофлоксацина снижают.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам и хинолонам).
■ Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
■ Детский и подростковый возраст (до окончания периода интенсивного роста).
■ Беременность.
■ Кормление грудью (на период лечения прекращают).

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:
■ при патологии ЦНС в анамнезе: психических заболеваниях, эпилепсии, понижении судорожного порога, апоплексии;
■ при тяжелом атеросклерозе сосудов головного мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта);
■ в пожилом возрасте;
■ при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови);
■ подросткам до 18 лет (назначается при очень тяжелых инфекциях только в случае резистентности возбудителя к другим химиотерапевтическим ЛС).

В период лечения следует избегать солнечного и УФ-облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи.

Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющим транспортными средствами.

Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан).

Одновременное в/в введение барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (АД, показатели ЭКГ).

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС:
■ острый психоз;
■ ажитация;
■ спутанность сознания;
■ галлюцинации;
■ дрожание;
■ головокружение;
■ головная боль;
■ нервозность;
■ сонливость;
■ бессонница.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ зуд;
■ покраснение;
■ одышка;
■ отечность лица или шеи;
■ васкулит.

Со стороны пищеварительной системы:
■ боль или неприятные ощущения в животе;
■ диарея;
■ тошнота или рвота.

Со стороны почек:
■ интерстициальный нефрит (кровь в моче или мутная моча, повышенная температура, сыпь, отечность стоп или лодыжек).

Другие эффекты:
■ фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: специфических симптомов нет.

Лечение: антидота нет. Отмена ЛС, промывание желудка, применение рвотных ЛС, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.

Взаимодействие

Синонимы

Акваципро (Индия), Алципро (Индия), Веро-Ципрофлоксацин (Россия, Индия), Ифиципро (Индия), Квинтор (Индия), Квинтор-250 (Индия), Квинтор-500 (Индия), Липрохин (Индия), Медоциприн (Кипр), Микрофлокс (Индия), Проципро (Индия), Реципро (Индия), Сифлокс (Турция), Цепрова (Индия), Цилоксан (Бельгия), Циплокс (Индия), Ципринол (Словения), Ципробай (Германия), Ципробид (Индия), Ципробрин (Россия), Ципровин 250 (Индия), Ципродар (Иордания), Ципродокс (Индия), Ципролакэр (Индия), Ципролет (Индия), Ципролон (Россия), Ципромед (Индия), Ципропан (Индия), Ципросан (Индия), Ципросин (Россия), Ципрофлоксацин (Индия, Болгария, Нидерланды, Россия, Украина), Ципрофлоксацин-АКОС (Россия), Ципрофлоксацин-ФПО (Россия), Ципрофлоксацина гидрохлорид (Индия, Испания, Россия), Цитерал (Македония), Цифлоксинал (Чешская Республика), Цифран (Индия), Цифран ОД (Индия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян