В каких лекарствах содержится литий. Препараты лития: список, показания, инструкция по применению, побочные эффекты

Многих из нас намочила волна интереса к «биохакингу» в исполнении предпринимателя Сергея Фаге (критику которого мы ), недавно Сергей выпустил вторую серию о своих похождениях по бытию. Признаемся, некоторые детали «фаге-хакинга» нас заинтересовали и мы решили разобраться, к примеру, в том, что говорит наука о приеме лития.

Чтобы вам не кликать лишнего, вот цитата из колонки Фаге:

Литий . В день мы из воды получаем примерно 1-3 мг лития. Его выписывают больным биполярным расстройством в дозировках от 800 до 2000 мг в день. Я принимаю 100 мг в день - то есть дозу в 10-20 раз меньшую, чем та, которая признана безопасной для лечения людей.

Причины две. Во-первых, доказано, что литий улучшает нейрогенез и во многом положительно влияет на организм - вот список из более 50 исследований, подтверждающих это. Во-вторых, с субъективной точки зрения благодаря литию я становлюсь более стрессоустойчивым.

Просто нет причин не принимать литий в таких небольших дозировках. Все эти рассуждения после прошлой статьи на тему того, что литий вреден, показывают что критики ни хрена не понимают в медицине и не умеют читать.

Мы приводим дополнительные данные о литии, чтобы пытливые умы читателей могли продолжить углублять знания о том, что не все так однозначно и бинарно, как это преподносит авангардист «биохакинга».

Литий — история открытия и запрета

Литий еще с давних времен применяли для лечения психических расстройств. Античные, древнеримские, средневековые медики применяли воду из особых источников для лечения маний, аффективных расстройств, больных в состоянии «ажитации» и «эйфории». Современными учеными установлено, что эти воды имели высокую концентрацию этого щелочного металла.

В 1949 году австралийский ученый Джон Кейд путем опытов на морских свинках заметил, что соли лития вызывают успокаивающий эффект. После этого протестировав препараты на себе, начал применять их у больных маниями, шизофренией и депрессией.

Применение солей лития у больных маниями оказывало настолько сильный успокаивающий эффект, что Кейд начал связывать мании с недостатком лития в организме.

К сожалению, побочные эффекты дали о себе знать. Соли лития, которые начали использовать как заменитель обычной поваренной соли в диете гипертоников привели к смертельным исходам, и в США FDA запретила использование препаратов лития вплоть до 1970 года.

Виды препаратов лития

В современной медицине препараты лития относятся к группе нормотимиков – лекарственных средств, предназначенных для стабилизации настроения у людей с психическими заболеваниями .

Применяются в виде солей – в основном карбоната. Также используются цитрат, оротат, сукцинат, хлорид, сульфат и другие соединения.

Самыми распространенными препаратами лития являются:

  • Лития карбонат . Известен под торговыми названиями: Контемнол, Литарекс, Седалит, Литосан-СР, Лития карбонат и другие.
  • Лития Оксибутират – используется в меньших концентрациях, чем препараты карбоната лития, но обладает высокой активностью и менее выраженными побочными эффектами.
  • Никотинат (Литонит) – применяется в комплексной терапии хронического алкоголизма.

В России используется в основном только карбонат лития .

Механизм действия лития

Литий оказывает многогранное влияние на нервную систему. Один из основных эффектов – стимуляция обратного захвата адренергическими окончаниями норадреналина и серотонина. Этим угнетается норадренергическая активность, которая и формирует развитие аффективных состояний.

Также литий выступает антагонистом ионов натрия в нервных и мышечных клетках — этим обусловлено замедление проведения нервных импульсов.

Ионы лития также повышают чувствительность некоторых участков мозга к дофамину.

По некоторым данным, препараты лития блокируют активность ферментов, участвующих в синтезировании инозитола – вещества, участвующего в регуляции чувствительности нейронов.

Литий в терапевтических дозах

В наше время лекарства на основе солей лития применяются для лечения психических заболеваний: маниакальных и гипоманиакальных состояний, для профилактики аффективных биполярных и шизоаффективных расстройств . Также может использоваться при лечении хронического алкоголизма , в составе комплексной терапии при депрессии . Назначается врачом.

Дополнительно можно выделить наружное применение сукцината лития в лечении некоторых заболеваний кожи, таких как себорейный дерматит, микозы и другие.

Дозировка лития

Минимальная терапевтическая концентрация лития в крови — 0,6 ммоль/л , а предельно допустимая - 1,6 ммоль/л . На практике не рекомендуется превышать концентрацию 1,2 ммоль/л.

Профилактические концентрации могут быть ниже: 0,2-0,4 ммоль/л , однако и они могут вызывать неприятные побочные эффекты.

При психотических расстройствах обычно начинают с 0,6-0,9 г карбоната лития. При хорошей переносимости на второй день назначают 1,2 г, и ежедневно повышают дозу на 0,3 г до суточной дозы 1,5-2,1 г. При необходимости дозировка может быть увеличена до 2,4 г/сут (с обязательным контролем крови). В дозах свыше 2 г в сутки препарат не рекомендуется применять больше 1-2 недель. Пожилым пациентам литий следует назначать в меньших дозах, чем молодым.

После исчезновения психотической симптоматики дозировку постепенно снижают до 1,2-0,6 г в сутки. В случае повторного появления психотических явлений дозировку снова повышают до эффективного уровня. Через 7-10 дней после повторного достижения полного терапевтического эффекта дозу снова постепенно снижают.

Для справки: Сергей Фаге, с которого мы начали этот текст, принимает микродозы лития (о них речь пойдет ниже): он пишет, что принимает дозировку «в 10-20 раз ниже терапевтической: 0,1 г / день».

Противопоказания и побочные эффекты

Препараты лития очень токсичны, их применение должно проходить под контролем лечащего врача. Обычными побочными эффектами являются тремор рук, обострение болезней желудочно-кишечного тракта, жажда, развитие сердечных аритмий, мышечная слабость и частые позывы к мочеиспусканию, нарушение функции почек .

Повышение концентрации лития в крови свыше 1,5-2.0 ммоль/л может вызвать острое отравление, проявлениями которого могут быть постоянная тошнота, усиление тремора рук, появляются мышечные подергивания, рвота, диарея, сонливость, спутанность сознания.

В дальнейшем возможно усиление симптоматики – проявление судорог, очаговой неврологической симптоматики, снижение артериального давлернияя, олигурии, развитие сопора и комы. Токсические концентрации лития могут привести к необратимым нарушениям центральной нервной системы, вплоть до смерти.

Противопоказания к применению : нарушение выделительной функции почек, беременность и период лактации, нарушения проводимости сердца, диабет 1 и 2 типа, болезни щитовидной железы, возраст до 15 лет или старческий возраст, общее истощение организма, прием во время бессолевой диеты , обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, гипонатриемия, прием диуретических препаратов или ингибиторов АПФ, индивидуальная непереносимость препарата, катаракта, остеопороз, лейкозы, хроническая диарея, способная вызвать изменение электролитного баланса, обезвоживание.

Применение солей лития в микродозах

Отдельным пунктом можно выделить интерес ученых к мини-дозам лития. По многочисленным исследованиям, они имеют массу разносторонних эффектов на организм при отсутствии выраженных побочных эффектов, которые могут проявляться при применении солей лития в терапевтических дозах.

Вот некоторые эффекты мини-доз препаратов лития, подтвержденные исследованиями.

Нейропротекторное действие микродоз препаратов лития

По данным многочисленных исследований, препараты лития обладают выраженными нейрорегенеративными свойствами, может использоваться для лечения и профилактики цереброваскулярных заболеваний: инсультов, тромбэмболий, травматических повреждений черепно-мозговых нервов. Отмечается снижение риска развития Болезни Альцгеймера, Паркинсона, деменции, улучшается память, увеличивает объем и плотность серого вещества головного мозга.

Исследования и научные статьи:

Микродозы лития увеличивают образование костной ткани и могут стать препаратами для лечения остеопороза

Исследования и статьи:

Микродозы препаратов лития снижают риск возникновения некоторых видов рака , а также тормозят распространения метастазов рака прямой кишки и глиомы (опухоль мозга) в составе комплексной терапии.

Исследования и статьи:

Профилактика меланомы, терапия лейкемии и рака простаты с помощью лития

Также есть исследования, показывающие эффективность солей лития для профилактики меланомы и при терапии лейкемии, раке простаты.

Препараты лития тормозят развитие атеросклероза сосудов, снижают уровень глюкозы в крови и предохраняют от развития 2 типа диабета.

Небольшие дозы препаратов лития тормозят развитие почечной недостаточности, в то время как высокие дозы могут ее вызывать:

Исследования:

Также стоит знать, что заявление о замедлении прогрессирования бокового амиотрофического склероза на фоне терапии препаратами лития было опровергнуто : Clinical Trial Testing Lithium in ALS Terminates Early for Futility . 2010.

Литий и теломеры

Исследования показывают, что микродозы солей лития защищают теломеры – специальные участки на концах хромосом, длинна которых уменьшается при каждом делении клетки.

Когда теломеры заканчиваются – клетка теряет способность к делению. Этим явлением ограничивается максимальная продолжительность жизни человека, которая равняется 110-120 годам.

Препараты лития обладают широким спектром эффектов, от хорошо изученных до предполагаемых. Но из-за большого количества побочных эффектов, противопоказаний и в целом не до конца изученной темы взаимодействия с человеческим организмом не рекомендуется употреблять эти препараты для профилактики того или иного заболевания, улучшения памяти и других эффектов без консультации лечащего врача. Берегите себя.

Текст: Алексей Калик

Соли лития считаются средствами первого выбора в купирующей терапии маниакальных и гипоманиакальных состояний, как и в профилактике биполярно­го расстройств.

Эти препараты по скорости действия уступа­ет некоторым нейролептикам с преимущественно се­дативным эффектом (хлорпромазин, левомепромазин, клозапин, зуклопентиксол), особенно при инъекцион­ном применении последних. Однако при «чистой» мании соли лития предпочтительны с патогенетической точки зрения и при использовании в качестве средст­ва профилактики аффективных фазных колебаний. Не­достатком наиболее распространенного препарата - карбоната лития - считают отсутствие инъек­ционных форм. Для купирующей терапии (при психомо­торном возбуждении разного генеза, маниях) успешно применяли оксибутират лития. Суточная доза оксибутирата - 1600-4800 мг (8-24 мл 20% раствора). Возможно его капельное и внутримышечное введение. По сравнению с нейролептиками, карбонатом лития и антиконвульсантами оксибутират лития наиболее безопасен при наличии со­путствующей соматической и органической патологии.

Необходимое условие применения солей ли­тия - контроль его концентрации в сыворотке крови с достижением содержания его около 0,8-1,4 ммоль/л для купирования мании и сохранением концентрации на уровне 0,6-0,8 ммоль/л в дальнейшем. Обычно такой уровень поддерживается приемом карбоната лития в су­точной дозе 600 мг.

Соли лития обладают рядом побочных эффектов (тремор, полиурия и другие нарушения функций почек), но они обычно преходящи или преодолимы. Сложнее оценить феномен, близкий к собственно аффективным расстройствам, - «автоматическое существование» - стойкое переживание эмоциональной обезличенности, обедненность эмоционального реагирования при его длительном приеме. Возможно, этот феномен неспецифичен и характерен для любой тимолептической терапии. Например, Н. Петрилович описывал сходные «переживания недостаточности» при лечении антидепрессантами. В целом при терапии солями лития положительные эффекты преобладают. Резкое прекращение их приема приводит к быстрому возобновлению рекуррентного течения аффективного расстройства с маниакальными или гипоманиакальными состояниями разной степени выраженности.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург

Видео:

Полезно:

Статьи по теме:

  1. Различные эффекты подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, симпатической нервной системы и влияние терапии диуретиками на функцию эндотелия...
  2. Соль обладает лечебными свой­ствами благодаря тому, что действует сразу в нескольких на­правлениях. Она хорошо держит...
  3. Гирудотерапией называют лечение пиявками. Такое исцеление на сегодняшний день уникально. Лечебный эффект достигается за счет...
  4. Считается, что сокращение потребления соли благотворно влияет на артериальное давление, в особенности у людей уже...
  5. Фиброзные поражения лёгких, сердца и почек ассоциированы с 45% смертей в США. Процесс избыточного образования рубцовой...
  6. Группа ученых Хайдельбергского Университета (Германия) для оценки связи между потреблением соли беременной и развитием почки...

Лития карбонат МНН

Описание действующего вещества (МНН) Лития карбонат.

Фармакология: Фармакологическое действие - нормотимическое, антипсихотическое, седативное . Блокирует натриевые каналы в нейронах и мышечных клетках, вызывает сдвиг интранейронального метаболизма катехоламинов.

Достаточно полно абсорбируется в ЖКТ - время достижения Cmax составляет 6-12 ч; Т1/2 увеличивается от 1,3 суток после первой дозы до 2,4 сутки спустя 1 год регулярного приема.

Показания: Маниакальная фаза биполярного психоза, профилактика обострений маниакально-депрессивного психоза, агрессивность при психопатиях и хроническом алкоголизме, привыкание к психотропным препаратам, сексуальные отклонения, синдром Меньера, мигрень.

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые заболевания почек и/или печени, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, беременность, кормление грудью (обязательно прекращение грудного вскармливания).

Побочные действия: Диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, умеренная полиурия, дисфункция почек, нарушение сердечного ритма, торможение гемопоэза, деятельности щитовидной железы, слабый тремор рук, сонливость, алопеция, акне.

Взаимодействие: При одновременном назначении с нейролептиками и антидепрессантами возможно нарастание массы тела, с антипиретиками и слабительными - увеличение потери жидкости и снижение переносимости. Не рекомендуется сочетать с диуретиками, т.к. снижается канальцевая реабсорбция натрия и создается опасность гипонатриемии. НПВС замедляют экскрецию лития.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, запивая водой или молоком. Взрослым назначают в дозе, регулярный прием которой обеспечивает равновесную концентрацию в крови в пределах 0,6-1,0 ммоль/л в течение более 6 мес для проявления профилактического действия; при дозе 1 г/сут концентрация стабилизируется через 10-14 дней. Даже при выраженном улучшении не следует прерывать лечение во избежание рецидива. У детей концентрация лития в крови должна быть в пределах 0,5-1,0 ммоль/л.

Меры предосторожности: Пропущенные дозы не возмещают. Рекомендуется постепенно отменять лечение путем увеличения интервалов между приемами и постепенным снижением дозы. Нельзя применять при нарушениях водно-солевого баланса (бессолевой диете, дефиците натрия, диарее, рвоте). До лечения необходимо определить Cl креатинина (должен быть не более 0,17 мл/с) и величину остаточного азота, провести ЭКГ-анализ и общий анализ крови с определением СОЭ, а затем регулярно не менее 1 раза в месяц, контролировать уровень лития в крови через 12 ч после приема последней дозы.

Цена Лития карбонат и наличие в аптеках города

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть - вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 04.03.2019 в 01:37 - время московское). Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки. Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

Карбонат Лития

Химические свойства

Соль образована щелочным металлом литием и угольной кислотой . Вещество – бесцветный порошок или кристаллы, не имеющие запаха. Средство плохо растворяется в воде (особенно в горячей), практически не растворимо в спиртах. Его молекулярная масса = 73,9 грамма на моль. Температура плавления – порядка 618 градусов Цельсия.

Лития Карбонат используют при производстве пластмасс, пиротехники, фарфора, ситаллов , при десульфурации стали, в стекольной промышленности.

В медицинских целях соли лития начали применять еще античные медики. Они использовали щелочные минеральные воды, богатые на соединения лития для лечения больных с ажитацией и прочими психическими расстройствами, сопровождающимися эйфорией.

К 1949 году Австралийский ученый Джон Кейд производит инъекции К арбоната Лития , чтобы лечить , и различные мании . Затем, вследствие высокой токсичности таких соединений был введен запрет на их использование до 1970 года. В наши дни Карбонат Лития активно применяют в медицине в качестве нормотимика и антипсихотического средства.

Фармакологическое действие

Седативное, антипсихотическое, нормотимическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество выступает в качестве антагониста ионов натрия в нервных и мышечных клетках. Таким образом, развивается мышечная слабость, затрудняется проведение нервного импульса . Литий оказывает влияние на транспорт , и прочих моноаминов , в некоторых областях головного мозга повышается чувствительность к .

Также соли ингибируют активность фермента , киназы 3 гликогенсинтетазы , протеинкиназы С . Вещество стимулирует сдвиг интранейронального метаболизма катехоламинов .

После проникновения в желудок средство быстро и полностью адсорбируется. Максимальной своей концентрации достигает в течение 6-12 часов. Период полувыведения – от суток до 2,5 суток (через год ежедневного приема). Лекарство преодолевает гематоэнцефалический барьер , проникает в грудное молоко.

Выводятся соли лития через почки, в зависимости от уровня натрия и калия, лития или же обратно всасывается в почечных канальцах или сохраняет свою равновесную концентрацию в крови.

Показания к применению

Средство используют:

  • для лечения маниакальных и гипоманиакальных состояний различного происхождения;
  • в качестве профилактического средства или в качестве лекарства при аффективных психозах ;
  • при хроническом ;
  • для лечения , синдрома Меньера , сексуальных отклонений;
  • при некоторых формах лекарственной зависимости.

Противопоказания

Карбонат Лития нельзя назначать:

  • при гиперчувствительности к веществу;
  • после серьезных операций;
  • пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями;
  • при и ;
  • кормящим грудью женщинам;
  • если у пациента , в том числе в анамнезе;
  • при почечной недостаточности;
  • лицам с сильным обезвоживание и нарушением баланса электролитов ;
  • беременным женщинам.

Побочные действия

После приема лекарства могут наблюдаться:

  • , тошнота , сухость слизистой ротовой полости, рвота, ;
  • , пониженный мышечный тонус, ;
  • лейкоцитоз , нарушение ритма сердца, замедление гемопоэза ;
  • почечная недостаточность, полиурия ;
  • чувство жажды, повышение массы тела, миастения , ;
  • и высыпания аллергического характера, .

Лития Карбонат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка определяется лечащим врачом в зависимости от изначальной концентрации лития в плазме крови.

Препараты Карбоната Лития принимают внутрь.

Средняя суточная дозировка для взрослого составляет порядка 900-2400 мг, распределенных на 3-4 приема.

Дозировка должна быть подобрана таким образом, чтобы равновесная концентрация средства в крови была от 0,6 до 1,2 ммоль на литр.

Как правило, при приеме по 1 грамму вещества в день оптимальная равновесная концентрация достигается в течение 10-14 дней.

Если во время проведения лечения наступили выраженные улучшения в состоянии больного, то крайне не рекомендуется прерывать терапию, во избежание рецидива.

Для детей оптимальная концентрация лития =0,5-1 ммоль на литр.

Передозировка

При передозировке лекарством развиваются: гиперрефлексия , нарушения речи, эпилептические приступы и тонические судороги , олигурия , потеря сознания, коллапс . Лечение – согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

Сочетание лекарственного средства с тиазидными диуретиками , метилдопой , или может привести к быстрому росту плазменной концентрации лития в крови и развитию токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ , нестероидные противовоспалительные средства повышают концентрацию лития в крови, повышают риск возникновения побочных реакций.

Сочетанный прием вещества и приводит к повышению уровня лития в крови.

Производные усиливают выведения лития из организма с мочой, это может привести к снижению эффективности препарата.

При сочетании данного соединения с усиливается токсическое действие лекарства.

Лучше не сочетать с препаратом, лекарственное взаимодействие непредсказуемо.

При сочетанном приеме средства и были описаны единичные случаи усиления гиперкинетических симптомов у пациентов, больных хореей Гентингтона .

Может спровоцировать развитие психоза .

При сочетании со средством проявляет нейротоксичные свойства .

Срок годности

Особые указания

Некоторые фенотиазины могут замаскировать симптомы токсического воздействия лития.

После месяца непрерывного приема лекарства рекомендуется производить еженедельный контроль концентрации лития в плазме крови. Затем данные показатель можно проверять 1 раз в месяц, далее – раз в 2-3 месяца.

Во время прохождения терапии нельзя управлять автомобилем или выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Пожилым

Пожилым лицам и ослабленным больным необходима коррекция дозировки.

С алкоголем

Во время лечения нельзя принимать алкоголь.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Вещество входит в состав лекарств: Контемнол, Карбонат Лития, Лиосан-СР, Покрытые оболочкой таблетки Карбонат Лития .