Лидокаин фармакологическое действие. Применение вещества Лидокаин. Взаимодействие с алкоголем

Брутто-формула

C 14 H 22 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

137-58-6

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое .

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C max создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м — через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C max достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T 1/2 после в/в болюсного введения — 1,5-2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T 1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T 1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV , внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV -блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5-10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Зубную боль и ее лечение бояться многие. Конечно, не зря. Сама боль выводит, изматывает и доставляет массу острых и неприятных ощущений. Процедура лечения проходит еще сложнее. Дополнительные манипуляции в ротовой полости во много раз усиливают имеющиеся болезненное состояние. С целью облегчить нахождение пациента в кресле стоматолога, доктора применяют анестезию. Лидокаин в стоматологии используют особенно часто.

Лидокаин относится по химическим свойствам к амидам. Он имеет глубокое действие обезболивания. Если сравнивать с другими существующими анестетиками, то лидокаин на зубную боль оказывает средний эффект. Но он действует сильнее, чем используемый повсеместно новокаин. Именно эти названные препараты всегда применяются в государственных стоматологических поликлиниках.

История применения обезболивающих препаратов разделилась на два промежутка: до наших дней и после. Сегодня, в качестве обезболивающих средств, используют наиболее эффективные препараты, чем раньше. Лекарства, которые ранее применяли в качестве анестезии, устарели и утратили свою актуальность.

Во время действия лидокаина человек ощущает полную потерю чувствительности в отдельно взятой области (там, куда был сделан укол). Благодаря уколу сигнал о боли, поступающий в головной мозг, блокируется. Пациент перестает чувствовать боль, следовательно, начинает вести себя спокойно. В свою очередь, доктор может провести ряд хирургических и терапевтических процедур, посредством которых достигается вылечивание болезни. Все процедуры и манипуляции в этом случае проходят быстро, без осложнений, качественно, правильно и в необходимом объеме.

Некоторые стоматологические вмешательства раньше проводились без анестезии. Поэтому люди до ужаса боялись кабинета стоматолога, оттягивая визит до последней стадии. Сегодня такого нет. Больной знает, что в больнице ему сделают обезболивающий укол и процедура пройдет практически безболезненно. Все больше людей являются в стоматологию в правильное время. Теперь ряда осложнений можно избежать.

Фармакологическое действие

Лидокаин является местным средством. К эффекту обезболивания добавляется анти аритмичное действие. Он является лучшим во всем смыслах, чем новокаин. По сравнению с другими обезболивающими за ними числится маленький процент аллергических реакций. Эффективность применения лидокаина составляет 70-95%.

Лидокаин используют совместно с вазоконстрикторами в виде раствора 1-2%. Он действует достаточно быстро. Максимальная концентрация препарата достигается в течение 5-10 минут.

Как действует лидокаин? Он блокирует нервную проводимость вследствие поражения нервных окончания и волокон. Анестезирующий препарат хорошо расширяет сосуды и не раздражает ткани. В результате лекарство плавно и равномерно распределяется по сосудам организма.

Применение

Лидокаин используют при:

  • при гингивите;
  • при удалении больных зубов;
  • при стоматите;
  • при очень болезненном прорезывании зубов;
  • при удалении образовавшегося зубного камня;
  • при образовании и вскрытии кист;
  • при удалении доброкачественных образований;
  • при наложении швов в ротовой полости;
  • при ;
  • при удалении межзубных сосков;
  • при появлении последствий в виде раздражения от установки зубных протезов;
  • при лечении травмы слизистой;
  • при иссечении абсцессов, образованных на поверхности;
  • при ;
  • при удалении образовавшихся после удара костных остатков.

Формы лидокаина

Лидокаин выпускают в трех формах:

  • в ампулах;
  • в виде геля;
  • в форме карпул;
  • в форме спрея.

Разберем каждую форму отдельно.

Лидокаин в ампулах

Одна ампула содержит лидокаин в концентрации 2%. Подробный состав выглядит следующим образом:

  • гидрохлорид лидокаина – 20 г.
  • Хлорид натрия – 6 мг.
  • Вода для инъекции – остальное количество.

Для проведения анестезии в стоматологии используется доза в 4-5 мл (это в случае, если адреналин не добавляется). Продолжительность его действия 60-90 минут. Время анестезии зависит от скорости кровотока в организме и от места анестезии. Физиологически анестезия, сделанная на верхней челюсти, проходит значительно быстрее, чем на нижней.

Плюсы лидокаина:

  • Низкая цена. Именно поэтому его часто применяют в бюджетных государственных учреждениях.
  • Препарат не оказывает анти аритмичного действия. Поэтому врачи без ущерба для здоровья применяют на пациентах с аритмией сердца.

Десять ампул лидокаина стоят 40 рублей.

Лидокаин в карпулах

Карпулы — это современная упаковка лидокаина. Одна карпула применяется единожды. В нее уже заранее заложена необходимая доза анестетика. Карпулы вставляют в специально предназначенный для этого одноразовый шприц, к которому подворачивается одноразовая тонкая игла. После соединения деталей лекарство вводят в десну пациента.

Карпульные шприцы в несколько раз упрощают проведение анестезии. Тонкая игла делает процесс ее введения не болезненным для пациента.

Лидокаин в карпулах имеет другое название. Например, таким препаратом является Ксилонор. Карпула выпускается объемом 1,7 мл. Помимо самого лидокаина, в ксилоноре содержатся специальные добавки, которые помогают препарату быстрее вымываться из организма.

Одна карпула лидокаина стоит 70 рублей. За анестезию такими карпулами в стоматологической клиники придется заплатить около 300 рублей.

Лидокаин-спрей

Концентрация действующего вещества в спрее составляет 10%. Именно поэтому препарат оказывает очень быстрое действие. Обезболивающий эффект наступает через одну минуту, после применения.

Метод использования: распыление на болезненный участок. Действует спрей менее продолжительно, всего 5-6 минут. Несомненный плюс: лидокаин-спрей разрешен детям до двухлетнего возраста.

Остальные плюсы спрея:

  • Значительно снижается рвотный рефлекс, так как распыление направляется на корень языка.
  • Спрей можно использовать перед проведением местной анестезии.

Продается лидокаин-спрей без рецепта. Его цена составляет 350-370 рублей.

Лидокаин-гель

Гели используют и в стоматологических клиниках и в домашних условиях. Его часто используют при прорезывании зубов у детей. Примером такого геля является Камистад. В нем есть необходимые активные вещества и экстракт ромашки. Метод применения: нанесение на слизистую рта. Обладает не только обезболивающим свойством, но и противовоспалительным эффектом.

Лидокаин в виде геля можно купить за 220 рублей.

Противопоказания

Нельзя использовать лидокаин если:

  • Есть аллергия.
  • Есть нарушения в правильной работоспособности печени.
  • Наблюдается слабость синусового узла.
  • У пациента обильные кровотечения.
  • Место применения препарата инфицировано.
  • Есть миастения.
  • На лицо кардиогенный шок.
  • Выражена брадикардия.
  • Наблюдается антриовентрикулярная внутрисердечная блокада и другие тяжелые сердечные заболевания.
  • Низкое артериальное давление.

Так же следует очень осторожно использовать лидокаин на пациентах пожилого возраста

Лидокаин может вызвать ряд нежелательных и неприятных побочных эффектов:

  • тахикардию;
  • головокружение;
  • общую слабость;
  • резкое снижение давления;
  • нарушения функционирования сердечнососудистой системы;
  • рвотный рефлекс и саму рвоту;
  • побочные аллергические реакции.

Беременные, дети

Лидокаин не используют в детском возрасте и при беременности пациентки. Допускается применение единственной формы, спрея. Он оказывает воздействие на местном уровне и может несколько обезболить стоматологические манипуляции. В период лактации препараты на основе лидокаина так же не рекомендуется использовать.

Детям при прорезывании зубов необходимо намазывать десна гелем. Использовать его нужно внимательно и осторожно. Нельзя допустить, чтобы ребенок проглотил даже небольшое количество средства.

Менее безопасным средством при беременности считается Ультракоин.

Как применять

Назначенная доза зависит от ситуации и тяжести заболевания. Лидокаин выпускают в разном процентном соотношении. Поэтому применяемая дозировка – индивидуальный случай. Влияющие факторы: возраст, вес, клиника болезни и другие факторы.

Лидокаин 1% применяют при инфильтрационной анестезии. Им смазывают слизистую полости рта. Максимальная дозировка составляет 4 мл.

Лидокаин 10% применяют для стволового, проводникового и аппликационного обезболивания. Используют только при сложных хирургических вмешательствах. Нужная дозировка для конкретного случая может быть рассчитана только специалистом. Если возникла необходимо провести аппликационную анестезию, максимальное количество: не более 2 мл. Если пациенту проводится длительное обезболивание, то лидокаин используют совместно с адреналином. В этом случае доза должна равняться 1 мл.

Взаимодействие с другими препаратами

Если сочетать лидокаин с другими видами лекарственных средств, то риск появления аллергических реакций резко увеличивается. Так же совместное применение приводит к повышению процесса метаболизма в печени. Концентрация лидокаина в плазме то же повышается. В итоге эффективность лидокаина несколько снижается.

Есть определенный перечень препаратов, который не следует сочетать с лидокаином. Совместное использование вызывает ярко-выраженные нарушения ЦНС: появляется галлюцинации, резко возрастает возбуждение, появляется желудочковая аритмия, дыхание становится угнетенным, появляется нервно-мышечная блокада.

Для недопущения ужасных последствий необходимо сказать врачу о всех препаратах, который принимаете.

Отзывы

Марина, г. Санкт-Петербург, 38 лет

Ужас, страх, предвидение ужасной боли я испытываю при малейшем напоминании о стоматологическом кабинете. Напугалась в далеком детстве. В младшем возрасте я была частым клиентом это лечебного помещения. Как-то не задалось у меня со здоровьем зубов. Сколько сил потратили со мной родители. Сколько нервов своими истериками я им испортила. Мама периодически вспоминает наши ужасные походы к врачу-стоматологу. Наверное, я получила такой сильнейший моральный удар, что понимание того, что сейчас анестезия творит чудеса, меня не успокаивает. Я лечила зубы уже во взрослом возрасте. В качестве средства обезболивания использовали лидокаин. При этом сначала обезболили само место укола. Вход иглы я просто не почувствовала. А потом ввели лекарство для полной анестезии.

Сергей, г. Москва, 40 лет

Всю жизнь лечился в бюджетных стоматологиях. Зубы мне обезболивали то новокаином, то лидокаином. Я просил всегда лидокаин. Даже покупал сам ампулы. Почему-то по ощущениям он лучше обезболивал. К тому же я помню это по детям. Жена всегда делали им уколы с лидокаином. Они не так плакали от них, как после новокаина. Так что лидокаин у нас самый любимый. Хотя врачи относились ко мне с насмешкой. Может это просто такие люди были. Не уж то они сами не знают о преимуществах лидокаина. Бог с ними. Мне было легче, а это главное. Затраченных денег мне так же не было жалко. Хотя я умею считать копейки, скупость у меня в крови. Если можно сделать или приобрести что-то бесплатно, я всегда стою в первых рядах. Хорошо, что благодаря анестезии, мы не чувствует боли. Это значительно облегчает саму процедуру лечения. Пациенты не страдают. А врачам легче проводять все манипуляции с нашими зубами.

Формула: C14H22N2O, химическое название: (2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антиаритмические средства класса 1B;
Нейротропные средства/ местные анестетики/ производное ацетанилида.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены угнетением диастолической деполяризации в волокнах Пуркинье, подавлением эктопических очагов возбуждения, снижением автоматизма. На скорость быстрой деполяризации лидокаин не воздействует или же незначительно понижает ее. Лидокаин повышает проницаемость оболочки клеток для ионов калия, делает быстрее процесс реполяризации и короче потенциал действия. Лидокаин возбудимость синусно-предсердного узла не меняет, немного воздействует на сократимость и проводимость миокарда. При введении внутривенно действует коротко и быстро (10–20 минут). Механизм местноанестезирующего свойства лидокаина заключается в стабилизации мембран нейронов, уменьшении их проницаемости для ионов натрия, это не допускает возникновения потенциала действия и проведения импульсов. В слабощелочной среде тканей лидокаин быстро гидролизуется и после короткого латентного периода оказывает действие в течение 1 – 1,5 часов. При воспалении анестезирующая активность лидокаина снижается из-за кислой среды в месте воспаления.
При всех видах местного обезболивания лидокаин эффективен. Лидокаин раздражающего действия на ткани не оказывает, расширяет сосуды; возможен антагонизм с ионами кальция. При введении внутривенно максимальная концентрация создается через 45 – 90 секунд, при введении внутримышечно – через 5 – 15 минут. Довольно быстро лидокаин всасывается со слизистой оболочки полости рта или верхних дыхательных путей (максимальная концентрация достигается через 10–20 минут). При приеме лидокаина внутрь биодоступность составляет лишь 15–35% (из-за эффектов «первого прохождения» через печень). С белками плазмы связывается на 50–80%. В крови стабильная концентрация достигается через 3–4 часа при непрерывном введении внутривенно (у пациентов с острым инфарктом миокарда - через 8–10 часов). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Лидокаин легко проникает через различные барьеры, включая и гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко. Сначала лидокаин поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (легкие, сердце, мозг, селезенка, печень), далее - в мышечную и жировую ткани.
Время полувыведения при внутривенном болюсном введении составляет 1,5–2 часа (3 часа у новорожденных), при длительных внутривенных инфузиях - до 3 часов и даже больше. При нарушении работы печени время полувыведения лидокаина может увеличиваться более чем в 2 раза. Почти полностью и быстро лидокаин метаболизируется в печени (с мочой в неизмененном виде выводится меньше 10%) в процессе окислительного N-дезалкилирования, в этом процессе образуются активные метаболиты (глицинксилидин и моноэтилглицинксилидин), которые имеют время полувыведения соответственно 10 часов и 2 часа. У больных с хронической почечной недостаточностью возможно накопление в организме метаболитов лидокаина. Длительность действия лидокаина при внутривенном введении составляет 10–20 минут при внутримышечном введении и 60–90 минут. При использовании местно в виде пластин на неповрежденную кожу терапевтический эффект, достаточный для снятия боли, возникает, при этом системные эффекты не развиваются.

Показания

Фибрилляция желудочков; желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии, в том числе и в послеоперационном периоде, и при остром инфаркте миокарда; все виды местной анестезии, включая и поверхностную, инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную, спинальную, интралигаментарную при проведении болезненных манипуляций, оперативных вмешательств, инструментальных и эндоскопических исследований; в виде пластин - миозит, болевой синдром при поражениях позвоночника, постгерпетическая невралгия.

Способ применения лидокаина и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, показаний и применяемой лекарственной формы. При аритмиях: внутривенно (в течение 3–4 минут) струйно 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, далее со скоростью 1–4 мг/мин капельно; внутримышечно 4,3 мг/кг массы тела, возможно повторно введение через 1 – 1,5 часа; для внутривенного и внутримышечного введения максимальная доза для взрослых равна до 300–400 мг в течение 1 часа; максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Детям со скоростью 25–50 мг/мин вводят струйно 1 мг/кг, через 5 минут возможно повторить введение (суммарная доза не должна быть больше 3 мг/кг), далее вводят со скоростью 30 мкг/кг/мин; максимальная суточная доза составляет 4 мг/кг. Поверхностная анестезия - 2–10% раствор (не более 200 мг - 2 мл). Инфильтрационная анестезия взрослым используется 0,5% раствор, проводниковая - 1–2% раствор. Максимальная общая доза составляет 300–400 мг. В офтальмологии вводят по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд. Местно (аэрозоль, гель, спрей, пластины). Детям до 2 лет для поверхностной анестезии назначают, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг). Пластины наклеивают на кожу, покрывая болезненную поверхность. После нанесения пластины нужно сразу вымыть руки. В течение 12 часов пластина может находиться на коже. Далее ее снимают и делают перерыв в 12 часов. Одновременно можно использовать не больше 3 пластин.
Для пролонгирования действия лидокаина можно добавить на 5–10 мл лидокаина 1 каплю 0,1% раствора адреналина. Необходимо соблюдать осторожность при приеме лидокаина пациентам с заболеваниями почек, печени, тяжелой сердечной недостаточностью с нарушением сократимости, гиповолемией, генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Детям, ослабленным больным, пожилым пациентам необходима в соответствии с физическим статусом и возрастом коррекция дозы. При введении лидокаина в васкуляризированные ткани необходимо проводить аспирационную пробу. Использовать лидокаин местно в области инфекции или травмы необходимо осторожно. Если во время использования пластины возникло покраснение кожи или чувство жжения, то пластину необходимо снять и не использовать пока не пройдет покраснение или жжение. Сразу после использования пластины необходимо уничтожить, чтобы их не смогли достать дети или домашние животные.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, блокады сердца (внутрижелудочковая, AV, синусно-предсердная), слабость синусного узла, кардиогенный шок, WPW-синдром, миастения, тяжелые болезни печени, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог при использовании лидокаина.

Ограничения к применению

Кормление грудью, беременность, возраст более 65 лет, прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, ослабленные больные, состояния, которые сопровождаются понижением печеночного кровотока; нарушения целостности кожи (в месте использования пластин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Можно использовать лидокаин во время грудного вскармливания и при беременности, если ожидаемые эффекты терапии для матери выше возможного риска для ребенка или плода.

Побочные действия лидокаина

Нервная система и органы чувств: возбуждение или угнетение центральной нервной системы, нервозность, мелькание «мушек» перед глазами, эйфория, светобоязнь, головная боль, сонливость, головокружение, диплопия, шум в ушах, нарушение сознания, остановка или угнетение дыхания, тремор, дезориентация, мышечные подергивания, судороги (возможность их развития увеличивается при гиперкапнии и ацидозе);
система кровообращения: нарушение проводимости сердца, синусовая брадикардия, поперечная блокада сердца, повышение или понижение артериального давления, коллапс;
система пищеварения: тошнота, рвота;
аллергические реакции: анафилактический шок, генерализованный эксфолиативный дерматит, контактный дерматит (кожная сыпь, гиперемия в месте нанесения, зуд, крапивница), ангионевротический отек, кратковременное жжение в месте действия аэрозоля или в месте приложения пластины;
прочие: ощущение холода, жара или онемения конечностей, угнетение иммунной системы, злокачественная гипертермия.

Взаимодействие лидокаина с другими веществами

Бета-адреноблокаторы увеличивают возможность появления гипотензии и брадикардии при совместном использовании с лидокаином. Бета-адреноблокаторы и норэпинефрин, за счет снижения печеночного кровотока, уменьшают клиренс лидокаина (возрастает токсичность лидокаина), глюкагон, изопреналин - увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин увеличивает содержание лидокаина в плазме. Барбитураты, за счет индукции микросомальных ферментов, активируют деградацию лидокаина и, тем самым, понижают его активность. Противосудорожные препараты (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию лидокаина в печени. Антиаритмики (верапамил, аймалин, амиодарон, хинидин) потенцируют кардиодепрессию при совместном использовании с лидокаином. Совместное использование лидокаина и новокаинамида может вызывать галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы. Лидокаин усиливает угнетающее влияние снотворных и наркозных препаратов на дыхательный центр, углубляет миорелаксацию, которая вызывается курареподобными препаратами, ослабляет кардиотоническое воздействие дигитоксина. Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию лидокаина.

Передозировка

При передозировке лидокаином возникают психомоторное возбуждение, общая слабость, головокружение, гипотензия, тремор, кома, тонико-клонические судороги, коллапс, угнетение центральной нервной системы, AV блокада, остановка дыхания. Необходимо: прекращение приема лидокаина, оксигенотерапия, легочная вентиляция, прием противосудорожных препаратов, вазоконстрикторов (мезатон, норадреналин), при развитии брадикардии - холинолитики (атропин); при необходимости проведение реанимационных мероприятий, интубации легких, ИВЛ. Диализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом лидокаин

Версатис
Геликаин
Динексан
Ксилокаин 		Лидокаин
Лидокаин буфус
Лидокаин-Виал
Лидокаина гидрохлорид 		Лидокаина гидрохлорид 1% Браун
Лидокаина гидрохлорид 2% Браун
Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций
Луан

Лидокаин является эффективным местно анестезирующим и антиаритмическим средством. При приеме в допустимых нормах и при нормальной переносимости организмом компонентов препарата побочные явления не наблюдаются. В противном случае отравление Лидокаином опасно и может привести к летальному исходу.

Лидокаин для инъекций

Показания и действие Лидокаина на организм человека

Этот препарат широко распространён и применяется, в основном, в медицинских учреждениях. Механизм действия Лидокаина состоит в блокировке нервной проводимости. Показан он для снятия болевого синдрома во время болезненных процедур или исследований. Область применения препарата очень широка – его используют в стоматологии, для проведения спинальной анестезии во время родов, наложения швов, проведения гастроэндоскопии и так далее.

Для каждой из этих и других процедур показана конкретная доза с конкретным процентным соотношением действующего вещества. Так, 2 % — ный препарат применяется в стоматологии или офтальмологии, а 10 %- ный Лидокаин уже считается антиаритмическим средством. Препарат существует в виде инъекционного раствора разного процентного соотношения, капель для глаз, обезболивающего геля, спрея.

Во время внутримышечного введения Лидокаин действует практически мгновенно. Происходит расширение сосудов, но при этом раздражение не наступает. Скорость всасывания зависит от места инъекции, а длительность действия препарата — от дозы. Так, действие Лидокаина, введённого внутримышечно, начинается через 5 минут, внутривенно – через 40-60 секунд, нанесённого на кожные покровы – через 15 минут.

Длительность действия зависит от дозы препарата и процентного соотношения активного вещества, а средний период полувыведения активных компонентов Лидокаина составляет 4-5 часов. Доза лекарства рассчитывается исключительно врачом, а перед первым введением лекарства пациента опрашивают относительно аллергических реакций организма и в обязательном порядке проводят аллергопробу.

Лидокаин эффективно применяется в стоматологии

Аллергические реакции наблюдаются нечасто, и даже если у человека раньше ничего подобного не случалось, то это не значит, что в условиях болезни реакция не произойдёт (например, во время приёма ещё какого-нибудь лекарства). Структура Лидокаина сложная, и если есть малейшая опасность, лучше от него отказаться и заменить альтернативным препаратом.

Если препарат принимается впервые, то врач обязан сделать пробу на непереносимость : подкожно вводится 0,1 мл Лидокаина, если через 15-30 минут никаких негативных реакций нет, то его можно применять. Ни в коем случае нельзя комбинировать Лидокаин с адреналином во время провокационной пробы, чтобы не вызвать ложно отрицательную реакцию.

Самостоятельно проводить процедуру не рекомендуется, ведь не имея знаний и навыков медработника, можно не спасти себя от нежелательных реакций типа анафилактического шока. Опасность Лидокаина заключается в быстрой реакции организма человека. Из-за нечувствительности к болевым сигналам человек может и не догадываться, что с ним что-то не так.

Перед уколом нужно сделать пробу на переносимость Лидокаина

Обо всех неприятных ощущениях надо тут же сообщить врачу, а не терпеть их. Врач быстро купирует анафилаксию и примет меры по устранению следствия действия препарата.

Если во время пробы на переносимость оказывается, что организм пациента имеет хотя бы малейшую непереносимость, Лидокаин заменяют на другой препарат такого же действия, благо, в наше время есть широкий выбор для альтернативы.

Причиной нежелательной реакции может стать как наследственная и индивидуальная непереносимость препарата, так и нежелательная совместимость активного вещества с другим лекарственным препаратом. Поэтому в обязательном порядке перед процедурой обезболивания надо сообщить врачу о лекарствах, которые вы принимаете.

  • сердечной недостаточностью II и III степени;
  • брадикардией;
  • атриовентрикулярной блокадой II и III степени;
  • гипотонией;
  • эпилепсией;
  • миастении;
  • проблемами со свёртываемостью крови;
  • хронической и острой почечной недостаточности.

Лидокаин и дети

Препарат используют для снятия болевого синдрома во время введения болезненных инъекций. К тому же двухпроцентный препарат применяют в изготовлении обезболивающего геля, применяющегося при прорезывании зубов. Ежегодно такие препараты уносят жизни сотен младенцев по всему миру, и международная организация FDA (Food and Drug Administration) обратилась к медицинским работникам с просьбой не прописывать гели с лидокаином младенцам, заменив его на прохладные «грызунки» и массаж дёсен.

Лидокаин входит в состав мази для младенцев

Мало кто из родителей может предвидеть аллергическую реакцию организма ребёнка на, казалось бы, такое обыденное лекарство. Как правило, этот препарат не очень эффективен и имеет недлительное действие, потому процедуру смазывания дёсен родители повторяют снова и снова. Как следствие, вовнутрь попадает большое количество действующего вещества и могут развиться тяжёлые осложнения – нарушение сердечного ритма и судороги.

Из-за замедленного метаболизма с большой осторожностью Лидокаин прописывают детям до восемнадцати лет. Люди старше 65 лет также рискуют, принимая препарат. Замедленный обмен веществ приводит к накоплению Лидокаина в организме и передозровке.

Побочные эффекты

Передозировка Лидокаина может вызывать следующие побочные эффекты:

  • возбуждение или наоборот угнетение ЦНС;
  • ощущение эйфории, озноб;
  • тремор конечностей;
  • побледнение кожных покровов;
  • онемение языка;
  • пятна перед глазами (так называемые «мушки»);
  • сонливость, шум в ушах;
  • насморк, конъюнктивит;
  • отёчность слизистых, губ, щёк, гортани;
  • зуд, жар или покалывание в конечностях;
  • спонтанная остановка дыхания.

Бледность, головокружение — признаки передозировки Лидокаина

В особо сложных случаях возможны анафилактический шок, остановка дыхания и судороги, коллапс, смерть. В той или иной форме выше перечисленные симптомы проявляются и при передозировке препарата. Лидокаин – не наркотик, таковым его считать сложно, лишь в очень редких случаях он вызывает привыкание.

Максимальная дозировка препарата

Дозировка Лидокаина рассчитывается индивидуально и зависит от размеров участка тела, который надо обезболить. Сперва вводят дозы минимальной концентрации. Для взрослых максимально допустимая доза составляет 200 мг двухпроцентного раствора, а для аппликационной анестезии десятипроцентным Лидокаином допустимая доза составляет 2 мл. Примечательно, что максимальная и смертельная доза имеют очень размытую грань, и превышать указанные в инструкции нормы категорически запрещено.

Проявление каких-либо симптомов передозировки должно насторожить. В таких случаях препарат сразу же отменяют и проводят действия, направленные на нейтрализацию токсико-аллергической реакции.

Первая помощь при отравлении Лидокаином

Токсическая реакция на введение лидокаина проявляется очень быстро. Специфического антидота не существует, так что помогать пострадавшему нужно симптоматически.

Сперва стоит прекратить введение препарата. От крапивницы и других кожных проявлениях показан приём антигистаминов, холодный компресс на место высыпаний. Бронхолитические средства облегчат дыхание, а улучшить кровообращение можно, просто приняв положение лёжа, подняв ноги выше уровня головы.

Поскольку перорально Лидокаин не принимают, что смысла в промывании желудка, как и в приёме энтеросорбентов, нет. Употребление большого количества жидкости поможет быстрее избавиться от токсического вещества, попавшего в желудок.

В тяжелых случаях проводят искусственную вентиляцию лёгких

Из-за специфичности препарата медицинская помощь и наблюдение в первые сутки после передозировки показаны всем, потому как Лидокаин может вызвать внезапную остановку сердца и смерть.

В стационаре медицинского учреждения потерпевшему проводят интубацию и искусственную вентиляцию лёгких, а также параллельно вводят электролитные растворы или плазмозаменители, противосудорожные средства и М-холинблокаторы.

Видео

Лидокаин может быть смертельно опасен! Смотрите видео о реальной трагедии, которая произошла в результате тяжелой аллергической реакции на этот препарат.

Сегодня речь пойдет:

Лидокаин - анестетик локального действия, который применяется в различных областях медицины. Существует несколько форм препарата, таких как раствор, гель, мазь, глазные капли, лидокаин спрей и пластырь с лидокаином. Разберемся с особенностями каждого вида лидокаина, и главное - как безопасно лечиться с его помощью.

Фармакологическое действие лидокаина

Лидокаин - препарат группы анестетиков местного действия. Также представляет собой антиаритмическое средство класса IB. Действующее вещество лидокаина блокирует натриевые каналы. После введения препарата он распространяется по всему организму, сохраняя наибольшую концентрацию в сердце, почках, головном мозге, печени и др.

До 50% активного вещества лидокаина вступает в связи с белками. Период полувыведения лидокаина - от 1 до 3 часов. Действующее вещество спустя некоторое время выводится с мочой. Блокируя проводимость нервных импульсов, анестетик уменьшает чувствительность к боли в локальном порядке.+

Период появления эффекта, его продолжительность и скорость выведения лидокаина зависят от места применения препарата и его вида. Выпускается анестетик в таких формах: мазь, гель, в ампулах, спрей, пластырь, глазные капли.

Применение лидокаина

  • Кардиология. Препарат позволяет лечить различные заболевания сердечно-сосудистой системы. В их число входят острый инфаркт миокардит, тахикардия, желудочковые аритмии и другие нарушения сердечного ритма.
  • Анестезиология. Более широко лидокаин применяется в целях анестезии. Используют его в хирургии, офтальмологии, отоларингологии, гинекологии и других отраслях медицины. Особо высоким спросом пользуется средство в стоматологии.

Но возможности применения лидокаина на этом не закончены. Находчивые люди придумали, как получить пользу от него, используя не по прямому предназначению. Об этом немножко позже.

1. Лидокаин в стоматологии

Использование лидокаина в стоматологии возможно при различных заболеваниях ротовой полости. Короткий период действия делает процедуру комфортной. Наиболее распространенная форма выпуска лидокаина, используемая в стоматологии - раствор в ампулах.

С помощью раствора лидокаина в ампулах проводят такие процедуры:

  • удаление зубов;
  • удаление зубного камня;
  • лечение зубов;
  • лечение стоматита, гингивита и др.;
  • удаление кист.

Мази и гели на основе лидокаина также можно применять дома без присмотра врача для получения обезболивающего эффекта.

2. Лидокаин при эпиляции

В борьбе с нежелательной растительностью женщины обращаются к разным процедурам. Это может быть эпиляция, депиляция или шугаринг. Такие манипуляции часто бывают весьма неприятными и даже болезненными. Тогда на помощь приходит лидокаин спрей. За 3 часа до процедуры нужно нанести спрей на кожу и обмотать ее в пищевую пленку.

Анестетик значительно уменьшает чувствительность к боли, что делает косметологические процедуры полностью безболезненными. Но опять-таки стоит помнить о противопоказаниях к применению удобной формы обезболивающего лидокаин спрей. Также можно использовать пластырь с лидокаином.

3. Применение лидокаин спрея для мужчин

Благодаря новой форме лидокаина в спрее, большое количество мужчин уже избавились от проблемы преждевременной эякуляции. Речь идет не о лечении патологии, в случае наличия таковой. Лидокаин спрей избавляет от проблемы на время, выступая своего рода гасителем чрезмерной любовной страсти.

Благодаря анестетическому эффекту лидокаина снижается чувствительность головки полового члена, что в разы отдаляет процесс эякуляции. Считается, что такая процедура абсолютно безопасна.

Однако, что как и любой другой медицинский препарат, лидокаин спрей обладает рядом побочных действий и противопоказаний. Также в таком случае стоит быть аккуратным с последующим приемом душа, поскольку категорически запрещено совмещать лидокаин спрей и мыло.

В зависимости от цели использования анестетика определяется форма выпуска лидокаина. Для домашних целей, без рекомендации врача, обычно покупают лидокаин спрей или пластырь с лидокаином. Ампулы же используются в медицинских учреждениях. Рассмотрим формы выпуска препарата подробнее.

1. Лидокаин в ампулах

Это бесцветный раствор без запаха, предназначенный для инъекций и внутривенного введения. В 1 мл раствора лидокаина содержится 20 мг действующего вещества. Ассортимент ампул представлен емкостью 2, 5 и 10 мл. Также в клинике можно увидеть анестетик в карпулах, свойства которого идентичны.

2. Лидокаин спрей

Самой удобной формой для наружного применения выступает лидокаин спрей — прозрачный спиртовой раствор с ароматом ментола. Выпускается лидокаин спрей в стеклянных флаконах с дозатором и распылителем. Один флакон рассчитан на 650 доз анестетика. В одной дозе содержится 4,8 мг действующего вещества.

3. Лидокаин глазные капли

В полиэтиленовых флаконах-капельницах продается лидокаин капли глазные. Это бесцветный, иногда слегка окрашенный раствор объемом обычно 5 мл. В 1 мл капель содержится 20 мг активно действующего вещества.

4. Лидокаин гель

Средство для местного применения - лидокаин гель. Это прозрачный гель, выпускаемый в алюминиевых тюбиках объемом 15 и 30 г или в стеклянной баночке объемом 30 г. В 1 г геля содержится 20 мг действующего вещества - лидокаина гидрохлорида.

5. Лидокаин мазь

Еще одной удобной формой препарата наружного применения является лидокаин мазь. Это белая мазь без запаха однородной структуры. Выпускается анестетик в алюминиевых тюбиках емкостью 15 г. Действующего вещества в составе крема 50 мг на 1 г мази лидокаина.

6. Пластырь с лидокаином

Самой безопасной формой выпуска лекарства является пластырь с лидокаином. В таком виде анестетик попадает к нервным окончаниям напрямую, не распространяясь по всему организму, в частности желудке и печени. Поэтому пластырь с лидокаином имеет минимальное негативное воздействие.

Действие лидокаина обладает моментальным эффектом. То есть анестетик воздействует на нервные окончания, пока пластырь находится на коже. Пластырь с лидокаином должен быть приклеен к пораженному участку на период от двух до десяти часов.

Для повторного использования нужно подождать не менее 10 часов. Пластырь с лидокаином - это безопасное и эффективное обезболивающее локального действия. Он не оставляет следов ни на одежде, ни на коже.

Анестетик лидокаин: показания к применению

Лидокаин в ампулах назначают в таких случаях:

  • спинальная, инфильтрационная анестезия;
  • терминальная анестезия;
  • в случае желудочковой аритмии;
  • в случае фибрилляции желудочков сердца;
  • для различных стоматологических, отоларингологических и хирургических операций.

Лидокаин спрей и его применение

Стоматология:

  • анестезия швов на слизистых оболочках;
  • для установки зубной коронки или моста;
  • для удаления зубного камня;
  • удаление молочных зубов у детей;
  • при операции на уздечке язычка.

Отоларингология:

  • при коррекции носовой перегородки;
  • при электрокоагуляции.

Гинекология:

  • хирургическое рассечение промежности и задней стенки влагалища во время родов;
  • последующая обработка разреза, сшивание;
  • последующее удаление швов;
  • при других вмешательствах во влагалище или шейке матки.

Дерматология и хирургия:

Диагностика и исследования:

  • ректоскопия;
  • интубация;
  • эндоскопия;
  • рентген-исследование в случае тошноты пациента.

Применение глазных капель с лидокаином:

  • подготовка к операции на ЛОР органах;
  • при контактных методах диагностики глаза;
  • при проведении незначительных хирургических операций на глазах.

Пластырь с лидокаином используется в таких случаях:

  • периферическая полиневралгия;
  • посттравматические боли;
  • послеоперационные боли;
  • суставные заболевания;
  • боли после косметологических процедур.

Лидокаин и его противопоказания

Абсолютно все формы выпуска лидокаина имеют ряд противопоказаний. Хотя, например, пластырь с лидокаином - это самый безопасный анестетик с тем же действующим веществом, но все общие противопоказания относятся и к нему тоже.+

Противопоказаниями лидокаина являются:

  • синдром ССУ (синдром слабости синусового узла);
  • брадикардия;
  • кардиогенный шок (острейшая форма левожелудочковой недостаточности);
  • AV-блокада;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • индивидуальная непереносимость любого вещества, которое содержит анестетик в той или иной форме выпуска.

Кроме того, лидокаин спрей противопоказан в случаях:

  • ретробульбарного введения в случае глаукомы;
  • в стоматологии, если используется гипс для слепков.

Категорически запрещено допускать, чтобы лидокаин спрей попадал в глаза или дыхательные пути. В ротовую полость прыскать спреем нужно аккуратно, исключительно локально. В случае передозировки препаратом возможны судороги.+

Раствор в ампулах также имеет ряд особых противопоказаний:

  • синоатриальная блокада сердца с крайне низкими показателями давления;
  • WPW синдром;
  • сердечная недостаточность 3-4 класса;
  • беременность и период лактации у женщин.

Анестетик в любой форме выпуска разрешен, но с особой осторожностью, в следующих случаях:

  • пониженное давление более, чем на 20% от исходного;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • врожденная склонность к эпилептиформным судорогам;
  • если пациент младше 18 лет или старше 65 лет;
  • беременность, лактация;
  • в случае ослабленного здоровья пациента.

Побочные эффекты лидокаина

  • Местные реакции . Покалывание, эритема, отеки, потеря чувствительности.
  • Аллергические реакции . Крапивница, отеки, а в отдельных случаях анафилактический шок. Такие реакции однако проявляются довольно редко.
  • Со стороны центральной нервной системы . Головокружение, помутнение в глазах, потеря сознания, чрезмерное возбуждение, паралич дыхательных путей. Также возникают относительно редко.
  • Со стороны кровеносной системы . Понижение артериального давления, проблемы в работе миокарда, брадикардия.