Положительные и отрицательные эффекты при использовании соматотропина. Гормон роста и сердце. Международное непатентованное название

Рекомбинантный гормон роста человека. Представляет собой пептид из 191 аминокислоты, идентичный человеческому гипофизарному гормону роста по аминокислотной последовательности и составу, а также по пептидной карте, изоэлектрической точке, молекулярной массе, изомерной структуре и биологической активности.
Оказывает анаболическое и антикатаболическое действие, влияет на метаболизм, рост и развитие тела. Взаимодействует со специфическими рецепторами клеток разных типов, включая миоциты, гепатоциты, адипоциты, лимфоциты и гемопоэтические клетки. Некоторые его эффекты опосредованы другим классом гормонов — соматомединами (IGF1 и IGF2).
В зависимости от дозы соматропин вызывает повышение уровня IGF1, IGFBP3, неэстерифицированных жирных кислот и глицерина, снижение уровня мочевины в крови и азота в моче, снижение экскреции натрия и калия. При применении в высоких дозах возможно относительное насыщение эффектов соматропина. Это не относится к гликемии и экскреции с мочой С-пептида, которые значительно повышаются лишь после применения в высоких дозах (20 мг).
Фармакокинетика имеет линейный характер при применении в дозах до 8 МЕ (2,67 мг). В более высоких дозах (60 МЕ, или 20 мг) нельзя исключить некоторую степень нелинейности, которая, тем не менее, не имеет клинического значения. После в/в введения здоровым добровольцам объем распределения в равновесном состоянии составляет почти 7 л, общий клиренс — 15 л/ч, тогда как почечный клиренс незначительный. Период полувыведения — 20-35 мин.
После однократного п/к и в/м введения терминальный период полувыведения несколько больше — 2-4 ч. Концентрация гормона роста в крови достигает максимума приблизительно через 4 ч и возвращается к исходному уровню в течение 24 ч, что свидетельствует об отсутствии кумуляции гормона роста при повторных введениях. Биодоступность при обоих путях введения составляет 70-90%.

Показания к применению препарата Соматропин

Задержка роста у детей, обусловленная снижением или отсутствием секреции эндогенного гормона роста; задержка роста у девочек с дисгенезией гонад (синдром Тернера), подтвержденная данными хромосомного анализа.

Применение препарата Соматропин

Дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от площади поверхности или массы тела больного.
Вводить рекомендуется перед сном, согласно следующим рекомендациям:
Задержка роста вследствие неадекватной секреции эндогенного гормона роста :
0,7-1,0 мг/м2 или 0,026-0,035 мг/кг в сутки п/к.
Задержка роста у девочек вследствие дисгенезии гонад (синдром Тернера) :
1,4 мг/м2 в сутки или 0,045-0,050 мг/кг п/к.
Сопутствующая терапия неандрогенными анаболическими стероидами у больных с синдромом Тернера может повысить скорость роста.
Лечение прекращают при достаточном для взрослого человека увеличении роста или в случае закрытия эпифизов.

Противопоказания к применению препарата Соматропин

Нельзя назначать детям при закрытии эпифизов (прекращение роста костей), а также больным с повышенной чувствительностью к соматропину, при наличии новообразований.

Побочные эффекты препарата Соматропин

Примерно в 10% случаев отмечаются гиперемия и зуд кожи в месте инъекции.
У некоторых больных могут образовываться антитела к соматропину; клиническое значение этого факта не установлено. В единичных случаях, если невысокий рост обусловлен делецией в генном комплексе гормона роста, лечение гормоном роста может вызвать продукцию антител, тормозящих процесс роста.
Может иметь место эпифизиолиз с поражением бедренного сустава. Ребенок с хромотой невыясненного генеза должен быть обследован.

Особые указания по применению препарата Соматропин

Клинический опыт применения гормона роста в период беременных ограничен. В ходе экспериментальных исследований не установлено прямого или опосредованного негативного влияния на течение беременности, развитие плода, на роды и постнатальное развитие, однако при назначении в период беременности следует соблюдать осторожность.
Эндогенные белковые гормоны могут экскретироваться с грудным молоком, однако вероятность абсорбции неизмененного белка из пищеварительного тракта ребенка грудного возраста низка.
Лечение следует проводить под систематическим наблюдением специалиста, который имеет опыт диагностики и лечения больных с недостаточностью гормона роста.
Во время терапии соматропином может развиться гипотиреоз, поэтому необходимо периодически проводить исследование функции щитовидной железы. Для получения достаточного терапевтического эффекта в процессе лечения гормоном роста возможный гипотиреоз следует корригировать назначением тиреоидных гормонов.
Больные с внутри- или внечерепными новообразованиями в стадии ремиссии, которые получают терапию гормоном роста, должны проходить врачебное обследование через определенные промежутки времени. Больные с нарушением роста, обусловленным внутричерепной опухолью, должны периодически проходить обследование по поводу прогрессирования или рецидивов основного заболевания.
Сообщалось о более частых случаях лейкоза у детей с недостаточностью гормона роста, которые не лечились или лечились гормоном роста, по сравнению с детьми, у которых не отмечен дефицит гормона роста. Причинной связи с терапией гормоном роста не установлено.
В случае развития интенсивной головной боли , нарушений зрения , тошноты и рвоты рекомендовано обследование глазного дна для выявления отека диска зрительного нерва . В случае подтверждения диагноза следует учитывать возможность развития доброкачественной внутричерепной гипертензии , в связи, с чем лечение соматропином необходимо прекратить. Если лечение гормоном роста впоследствии возобновляют, требуется тщательный мониторинг симптомов внутричерепной гипертензии , в случае ее рецидива лечение следует прекратить.
Введение гормона роста сопровождается кратковременной фазой гипогликемии в течение 2 ч, а потом в течение следующих 2-4 ч — повышением уровня глюкозы в крови, несмотря на высокую концентрацию инсулина. Для выявления резистентности к инсулину больному следует провести тест на толерантность к глюкозе.
У больных сахарным диабетом или в случае наличия сахарного диабета в семейном анамнезе соматропин применяют с осторожностью. У больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция антидиабетической терапии.
У всех пациентов с острыми тяжелыми заболеваниями необходимо оценить соотношение между возможным терапевтическим эффектом от применения гормона роста и потенциальным риском.
Чтобы предотвратить развитие липоатрофии, необходимо изменять места инъекций. В случае продолжительного отека или тяжелой парестезии необходимо снизить дозу соматропина, чтобы предотвратить развитие кистевого туннельного синдрома.

Взаимодействия препарата Соматропин

Одновременная терапия ГКС может замедлять терапевтический эффект соматропина. Может повышать клиренс соединений, метаболизируемых цитохромом Р450 3А4 (половые гормоны, кортикостероиды, противосудорожные средства и циклоспорин).

Передозировка препарата Соматропин, симптомы и лечение

Вероятно развитие гипогликемии с последующей гипергликемией. Хроническая передозировка может стать причиной развития гигантизма и (или) акромегалии, которые сочетаются с другими известными проявлениями избытка гормона роста у человека.

Список аптек, где можно купить Соматропин:

Санкт-Петербург

Фармакологическая группа вещества Соматропин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Соматропин

Стерильный белый или почти белый лиофилизированный порошок.

Фармакология

Фармакологическое действие - анаболическое, соматотропное, стимулирующее рост .

Стимулирует рост костей скелета человека, воздействуя на пластинки эпифиза трубчатых костей, вызывает увеличение числа и размеров клеток мышц, печени, вилочковой железы, половых желез, надпочечников и щитовидной железы. Активирует синтез хондроитинсульфата и коллагена, повышает экскрецию гидроксипролина, увеличивает массу тела.

Регулирует белковый обмен — стимулирует транспорт аминокислот в клетку и синтез белка. Снижает уровень холестерина, повышает число триглицеридов, уменьшает объем жировой ткани; подавляет высвобождение инсулина и вызывает гипергликемию. Препятствует выведению жидкости, азота, натрия, калия и фосфора. Потеря кальция (ускорение почечного выброса) компенсируется повышенной его абсорбцией в ЖКТ.

Применение вещества Соматропин

Нарушение процесса роста у детей при недостаточности эндогенного гормона роста, хроническая почечная недостаточность у детей, сопровождающаяся задержкой роста, синдром Шерешевского — Тернера, остеопороз, синдромы иммунодефицита, сопровождающиеся потерей массы тела.

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественные новообразования, закрытие эпифизов, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Соматропин

Головная боль, повышение внутричерепного давления, сопровождающееся сильными и частыми головными болями, тошнотой, рвотой, нарушением зрения, угнетение функции щитовидной железы с развитием симптомов гипотиреоза, гипергликемия, лейкемия, эпифизеолиз головки бедренной кости, отечный синдром; местные реакции — изменение объема жировой ткани, боль и зуд в месте инъекции.

Взаимодействие

Глюкокортикоиды ингибируют стимулирующее влияние соматотропина на процессы роста.

Передозировка

Симптомы длительной передозировки: гигантизм и акромегалия, признаки гиперсекреции гормона роста; одноразовой — гипо- или гипергликемия.

Пути введения

П/к, в/м.

Меры предосторожности вещества Соматропин

Следует соблюдать осторожность при назначении больным сахарным диабетом или пациентам, имеющим семейную предрасположенность к данному заболеванию (возможно увеличение потребности в инсулине). Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и моче.

У пациентов с недостаточностью гормона роста вследствие новообразований головного мозга следует проводить более частые обследования для исключения прогрессирования и рецидива опухолевого роста.

В период лечения возможно развитие гипотиреоза и снижение эффективности терапии (необходим периодический контроль функционального состояния щитовидной железы и адекватная заместительная терапия тиреоидными препаратами).

Эпифизеолизы головок трубчатых костей чаще встречаются у пациентов с эндокринными нарушениями, включающими недостаточность гормона роста. Обнаружение хромоты на фоне терапии гормоном роста у детей требует тщательного наблюдения.

В случае наличия тяжелых или повторяющихся головных болей, нарушения зрения, тошноты, рвоты рекомендуется осмотр глазного дна (фундоскопия) для выявления отека диска зрительного нерва, наличие которого предполагает возможность внутричерепной гипертензии. В этом случае, по возможности, необходимо прекратить лечение гормоном роста. При повторном назначении обязателен тщательный мониторинг симптомов внутричерепной гипертензии. Необходимо менять места подкожных инъекций в связи с возможностью развития липоатрофий. Лучшие результаты наблюдаются при назначении лечения как можно в более раннем возрасте. Лечение продолжают до полового созревания и до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого роста.

Особые указания

Некоторые препараты содержат токсичный для новорожденных бензиловый спирт в качестве консерванта.

При растворении не встряхивать!

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0346
	0.0052

Фармакологическая группа: Аналог соматотропного гормона; Рекомбинантный соматотропный гормон.
Фармакологическое действие: Рекомбинантный гормон роста, идентичный по составу и эффектам гипофизарному гормону роста человека. Стимулирует рост скелета и увеличение массы тела; стимулирует транспорт аминокислот в клетку, ускоряя внутриклеточный синтез белка и проявляя тем самым анаболическое действие. Вызывает задержку в организме азота, минеральных солей (кальция, фосфора, натрия) и жидкости. Повышает содержание глюкозы в крови.
Воздействие на рецепторы:Рецептор гормона роста; рецептор эпидермального фактора роста.

Описание

Как следует из названия, человеческий гормон роста (human growth hormon, HGH) является важным медиатором процесса роста человека. Этот гормон эндогенно вырабатывается передней долей гипофиза, и на особенно высоком уровне присутствует в организме ребенка. Эффекты стимуляции роста гормона роста очень широки, и могут быть подразделены на три отдельных области: кости, скелетные мышцы и внутренние органы. Гормон также поддерживает белковый, углеводный, липидный и минеральный обмены, а также может стимулировать рост соединительных тканей. Хотя человеческий гормон роста имеет жизненно важное значение в раннем периоде жизни человека, он также производится в организме человека в течение всей взрослой жизни. Уровни и биологическая роль гормона роста снижаются с возрастом, однако гормон продолжает поддерживать обмен веществ, рост и сохранение мышечной ткани и снижать уровень жировой ткани на протяжении всей жизни. Соматропин - фармацевтический человеческий гормон роста, который был синтезирован с использованием технологии рекомбинантной ДНК. Соматропин (рекомбинаторный человеческий гормон роста, рчГР) биологически эквивалентен гормону роста человека (чГР) гипофизарного происхождения.
Соматропин является синтетической формой человеческого гормона роста (чГР). В действительности, это вариативный эндогенный белок чГР, содержащий ту же последовательность из 191 , но с добавлением дополнительной |аминокислоты]], . По этой причине Соматропин обычно называют метионин-гормоном роста человека. Соматропин считается терапевтическим эквивалентом гормона роста гипофизарного происхождения. Как ГРЧ препарат ГРЧ, Соматропин ценится бодибилдерами и атлетами за его способность способствовать потере жира и росту мышечной и соединительной тканей. Хотя Соматропин считается эквивалентом человеческого гормона роста, он не является естественным белком для организма человека. В процессе лечения может увеличиться вероятность развития антител к гормону роста.
Антитела связываются с молекулой гормона роста, препятствуя ее способности связываться рецепторами и проявлять свою активность. В одном из клинических исследований, у двух из троих детей, получавших Соматропин в течение одного года, в организме были обнаружены антитела к гормону роста. В подобном исследовании применения Соматропина в течение одного года, только у 1 из 7 пациентов было отмечено наличие в сыворотке антител к гормону роста. Важно отметить, что в обоих исследованиях реакции антител не были особо сильны, и, казалось, не существенно уменьшали терапевтическую эффективность препаратов. Уменьшение активности наблюдалось у очень небольшого количества (менее 1%) пациентов, принимавших Соматропин.
В медицинских целях соматотропин используется для лечения ряда различных заболеваний, в первую очередь - гипофизарного нанизма (карликовости), заболевания, при котором линейный рост сдерживается из-за недостаточной эндогенной выработки гормона роста. Препарат часто дают пациентам в детском возрасте, и хотя он и не способен в полной мере исправить дефект, он может существенно увеличить линейный рост до его остановки в подростковом возрасте. Соматропин также широко используется в случаях дефицита гормона роста во взрослом возрасте, обычно связанным с раком гипофиза или его лечением. Он также может быть предписан здоровым людям, обеспокоенным проблемой старения. Соматропин поддерживает близкий к периоду молодости уровень гормона роста в организме, что объясняет омолаживающий эффект препарата. Хотя такое использование и не поддерживается с медицинской точки зрения, применение соматотропина с этой целью весьма популярно в Северной Америке, Южной Америке и Европе. Кроме того, соматропин используется для борьбы с потерей мышечной массы, связанной с ВИЧ-инфекциями или другими заболеваниями, и может быть предписан для лечения ряда других болезненных состояний, включая ожоги, синдром короткой кишки и синдром Прадера-Вилли.
Инъекции Соматропина могут вводиться как подкожно, так и внутримышечно. В ходе клинических исследований были определены фармакокинетические свойства соматотропина при обоих методах использования. При подкожных инъекциях соматотропин имеет аналогичный, но умеренно более высокий уровень биодоступности (75% против 63%).
Также очень близки были скорости метаболизма препарата при обоих методах применения, а период его полураспада составлял около 3,8 часов после подкожного и 4,9 часов после внутримышечного введения. Базовый уровень гормонов, как правило, достигается между 12 и 18 часами после инъекции, медленнее при внутримышечном введении. Однако с учетом задержки прироста уровней IGF-1, которые могут оставаться повышенными в течение 24 часов после инъекции ГР, метаболическая активность человеческого гормона роста будет превышать его фактический уровень в организме. Хотя при обоих способах использования абсорбция препарата является приемлемой, ежедневное подкожное введение в целом рассматривается как более предпочтительный метод использования соматотропина.
Конкретный анализ активности соматропина демонстрирует нам гормон с набором разнообразных эффектов. В скелетных мышцах он действует как анаболик, увеличивая размер и количество клеток (эти процессы называются соответственно гипертрофия и гиперплазия). Гормон также влияет на рост всех органов тела, за исключением глаз и мозга. Соматропин влияет на диабетогенный углеводный метаболизм, то есть вызывает увеличение уровня сахара в крови (процесс, обычно связанный с сахарным диабетом). Чрезмерное применение соматропина в течение долгого времени может вызвать развитие диабета 2-го типа (инсулинорезистентность). Гормон также поддерживает триглицеридный гидролиз в жировой ткани и может уменьшать запас жировых отложений. Одновременно с этим, как правило, снижается уровень холестерина в сыворотке крови. Препарат также вызывает снижение уровня калия, фосфора и натрия, и может вызвать снижение уровней гормона щитовидной железы трийодтиронина (T3). Последнее фактически означает снижение обмена веществ, связанного с Т3, и может уменьшить эффективность лечения соматотропином.
Гормон роста оказывает на организм прямое и косвенное воздействие. Прямое воздействие выражается тем, что белок чГР прикрепляется к рецепторам мышц, костей и жировой ткани, отправляя сообщения о необходимости поддерживать анаболизм и липолиз (сжигание жира). Гормон роста также напрямую увеличивает синтез глюкозы (глюконеогенез) в печени, и вызывает резистентность к , блокируя его
активность в клетках-мишенях. Косвенные эффекты гормона роста в значительной степени опосредованы IGF-1 (инсулиноподобным фактором роста), который образуется в печени и практически всех других тканях в ответ на воздействие гормона роста. IGF-1 также действует как анаболик в мышцах и костях, увеличивая активность гормона роста. IGF-1, однако, может оказывать антагонистические эффекты по отношению к гормону роста. Они включают в себя увеличение липогенеза (сохранение запасов жира), увеличение потребления глюкозы и снижение глюконеогенеза.
Синергетические и антагонистические эффекты этих двух гормонов в совокупности характеризуют чГР. Кроме того, чГР также влияет на поддержку липолиза, увеличение уровней глюкозы в сыворотке, а также снижает чувствительность к .
Использование Соматропина в бодибилдинге и легкой атлетике для увеличения производительности спортсменов считается спорным вопросом. Сомнения вызывают точная потенциальная польза, которую может обеспечивать это вещество.
Хотя в исследованиях ВИЧ-положительных пациентов поддерживались потенциально сильные анаболические и антикатаболические свойства гормона, до сих пор не было проведено исследований, демонстрирующих подобные эффекты у здоровых взрослых и спортсменов. В 1980-х годах в кругу бодибилдеров появилось большое количество мифов о гормоне роста, которые, возможно, были вызваны высокой стоимостью препарата и его названием («гормон роста»). Это вещество считалось самым мощным анаболиком, который только можно было приобрести. Сегодня рекомбинантный гормон роста человека является гораздо более доступным веществом. Большинство опытных пользователей сейчас, как правило, соглашаются с тем, что основным свойством соматотропина является сжигание жира. Препарат может поддерживать мышечный рост, увеличение силы и вызывать повышение спортивной производительности, однако результаты при его приеме, как правило, менее выражены, чем при приеме анаболических/андрогенных стероидов. Продвинутым спортсменам или культуристам соматропин, однако, может помочь в развитии мышц тела и увеличении производительности, больше, чем это могло бы быть возможно только с использованием стероидов.

История

Первый гормон роста человека, предназначенный для медицинского использования, был извлечен из экстрактов гипофиза человеческого происхождения. Такие препараты обычно называются кадаверными (трупными) препаратами гормона роста. Из каждого трупа может быть извлечено приблизительно 1 мг ГРЧ (дозирование 1 раз в день).
Первое успешное лечение человеческим кадаверным ГР датировано 1958 годом. Вскоре после этого эти лекарственные средства были представлены на рынок, и продавались в США до 1985 года.
FDA запретило их продажу в этом году, после того, как было доказано, что их применение может быть связано с развитием болезни Крейтцфельдта-Якоба (БКЯ), высокодегенеративного и в конечном итоге фатального заболевания мозга. Болезнь может передаваться от одного человека к другому при исключительных обстоятельствах (обычно при переливании крови или имплантации органа), и, скорее всего, инициируется извлечением чГР из инфицированных трупов. БКЯ имеет очень медленный инкубационный период и заболевание было диагностировано после 4-30 лет лечения кадаверным гормоном роста. По оценкам 2004 года, по меньшей мере 26 пациентов, принимавших кадаверный ГР в Соединенных Штатах, страдали этим заболеванием. Общая заболеваемость, таким образом, составила менее 1%, поскольку известно, что данный препарат принимало приблизительно 6000 пациентов.
В 1985 году FDA одобрило первый синтетический препарат человеческого гормона роста. Он является первым доступным синтетическим препаратом гормона роста в мире, производящимся при помощи процесса, называемого Inclusion Body Technology. Эта технология включает в себя вставку ДНК, кодирующего белок ЧГР, в бактерии кишечной палочки (E.coli), которые собирают и синтезируют чистый белок. В результате синтеза производится чистый гормон без биологических загрязнений, что устраняет возможность передачи БКЯ. Одобренный препарат получил название somatrem (Protropin), и был основан на производственной технологии, разработанной компанией Genentech в 1979 году. Somatrem разработали вовремя, так как трупный ГР был изъят с рынка в этом же году. Этот гормон фактически является немного отличным от чГР белка, однако отображает биологические свойства природного гормона. Protropin изначально был весьма успешным синтетическим продуктом ГР. К 1987 году, однако, Kabi Vitrum (Швеция) опубликовала методы производства чистого синтетического соматотропина с точной аминокислотной последовательностью эндогенного гормона роста. Было также обнаружено, что неестественная структура Somatrem вызывает гораздо более высокий процент реакций на антитела у больных, что может уменьшить эффективность препарата.
Соматропин рассматривается как более надежный препарат, и препарат сохраняет за собой лидерство продаж ГРЧ по всему миру.

Как поставляется

Соматропин чаще всего поставляется в многодозовых флаконах, содержащих белый лиофилизированный порошок, который перед использованием требуется растворить в стерильной или бактериостатической воде. Дозировка на один флакон может варьироваться от 1 мг до 24 или более мг. Соматропин также доступен в виде предварительно смешанного раствора (Nutropin AQ), который является биологическим эквивалентом растворимого соматропина.

Хранение

Не замораживать. до и после восстановления требуется охлаждение (от 2 ° до 8 °С (от35 ° до 46 ° F)).

Структурные характеристики

Соматропин является человеческим белком гормона роста, изготовленным по технологии рекомбинантной ДНК. Он имеет 191 аминокислотный остаток, и молекулярный вес 22,125 дальтон. Он идентичен по структуре гормону роста человека гипофизарного происхождения.

Побочные эффекты (общие)

Наиболее частыми побочными реакциями на соматропин являются: боли в суставах, головная боль, симптомы гриппа, периферические отеки (задержка воды) и боли в спине, усиленный рост невуса (родинок и родимых пятен), гинекомастия и панкреатит. Менее распространенные побочные реакции включают воспаление слизистых оболочек носа (ринит), головокружение, инфекции верхних респираторных путей, бронхиты, покалывание или онемение на коже, пониженную чувствительность к прикосновениям, общие отеки, тошноту, боль в костях, кистевой туннельный синдром, боли в груди, депрессию, гинекомастию, гипотиреоз и бессонницу.
Злоупотребление соматотропином может привести к диабету, акромегалии (развитию видимых утолщений костей, особенно ног, лба, рук, челюстей и локтей) и увеличению внутренних органов. В связи с влиянием на рост клеток, препарат нельзя использовать пациентам, страдающим активным или повторяющимся раком.

Побочные эффекты (нарушение толерантности к глюкозе)

Соматропин может снижать чувствительность к и вызывать повышение уровня сахара в крови. Это может наблюдаться у пациентов, ранее страдающих сахарным диабетом или имеющим нарушения толерантности к глюкозе.

Побочные эффекты (в местах инъекций)

Подкожное введение соматропина может вызывать покраснения, зуд или вздутие на месте инъекции. Также может быть спровоцировано локализованное уменьшение жировой ткани, что может усугубляться повторным введением инъекций в то же место.

Соматропин: инструкция по применению

Соматропин предназначен для подкожного или внутримышечного введения. Один миллиграмм соматропина эквивалентен примерно 3 Международным Единицам (3 МЕ). При использовании для лечения дефицита гормона роста у взрослых, препарат обычно применяется в дозировке от 0,05 мг/кг в день до 0,01 мг/кг в день. Это соответствует примерно от 1 МЕ до 3 МЕ в день для человека с весом примерно 180-220 фунтов. Дозировка для долгосрочного применения устанавливается после рассмотрения уровней IGF-1 у пациента и клинической реакции.
При использовании в спорте, соматотропин, как правило, вводят в дозах между 1 и 6 МЕ в день (2-4 МЕ является наиболее общей дозой). Препарат обычно принимают аналогичным образом, как и анаболические/андрогенные стероиды, в течение 6-24 недель.
Пик действия ГР и период метаболизма до IGF-1 составляет 2-3 часа при подкожном введении.
Анаболические эффекты препарата менее заметны, чем липолитические (сжигание жира) эффекты, и обычно для их проявления требуется больше времени и более высокие дозы.
Чтобы вызвать более сильную реакцию, в сочетании с соматропином обычно используются другие препараты. Особенно часто используются препараты для щитовидной железы (обычно T3), учитывая действие соматропина на щитовидную железу, и могут значительно повысить потерю жира во время терапии. Инсулин также часто используется совместно с соматропином. Помимо противодействия некоторым эффектам, которые соматропин оказывает на толерантность к глюкозе, инсулин может увеличить чувствительность рецепторов к IGF-1 и снизить уровень IGF-связывающего белка-1, что способствует большей активности IGF-1 (сам гормон роста также снижает уровни связывания белка IGF). Также совместно с соматропином обычно принимают анаболические/андрогенные стероиды, чтобы максимизировать потенциальные эффекты наращивания мышц. Анаболические стероиды могут также дополнительно увеличивать уровни свободного IGF-1 с помощью снижения связывания белков IGF. Следует отметить, что с большой осторожностью следует применять соматропин совместно с препаратами щитовидной железы и/или , учитывая, что эти препараты являются особенно сильными и имеют потенциально серьезные или угрожающие жизни побочные эффекты.

Наличие

Соматропин производится различными фармацевтическими компаниями, и продается практически во всех развитых странах мира. Наиболее известными торговыми марками являются: Serostim (Serono), Saizen (Serono), Humatrope (Eli Lilly), Нордитропин (Novo Nodisk), Omnitrope (Sandoz), а также Генотропин (Pharmacia).
Продукция соматропина имеет большое количество подделок. Многие подделки очень близки к оригиналу, и могут быть обнаружены как среди нелегальных, так и среди легальных каналов распространения. Некоторую контрафактную продукцию гормона роста производят, просто переклеивая наклейки на флаконы с ХГЧ (хорионическим гонадотропином), который имеет большое визуальное сходство с соматропином. Для того, чтобы определить наличие ХГЧ в упаковке ГРЧ, используется домашний тест на беременность. Этот тест обнаруживает уровень ХГЧ в моче. Через несколько дней после начала применения соматропина пользователю следует использовать инъекцию препарата в дозе 3-4 МЕ до сна. После пробуждения необходимо использовать тест на беременность, и положительный результат покажет, была ли использована поддельная продукция ХГЧ. Порошок во флаконе соматропина должен представлять собой твердый (лиофилизированный) диск. Не приобретайте препарат, содержащий рассыпчатое вещество.

Доступность гормона роста

Соматотропин (Соматропин, Гормон роста человека, HGH, Somatropin) один из главных гормонов играющих ключевую роль в построении тканей в организме. Он отвечает за множество функций и процессов в организме, придает энергичность, ускоряет метаболизм, сжигает жир, стимулирует мышечный и костный рост. Соматропин доступен в США под торговым наименованием Protropin от компании Roche. В Европе и большинстве стран мира подавляющее большинство препаратов гормона роста являются исправленной 191-аминокислотной последовательностью Соматропина. В большинстве европейских стран (в т.ч. в России) гормон роста (Соматропин) отпускается из аптек только по рецепту врача.

Соматотропин является естественным гормоном, вырабатывающимся в организме человека. Его также называют гормоном роста по его основному влиянию. Основная функция гормона заключается в участии в процессах метаболизма, в результате чего наблюдается:

рост в длину трубчатых костей;
увеличение мышечной ткани;
повышение разрушения жировых клеток;
стимулирование выработки коллагена.

Так как недостаток выработки соматотропного гормона (СТГ) приводит к развитию тяжелых осложнений, появились специализированные препараты.

Их можно разделить на:

Синтетические аналоги гормона, содержащие идентичную последовательность аминокислот (предназначены для восполнения образовавшегося дефицита);
Стимуляторы, повышающие выработку гормона организмом.

Выпускаются они в жидком виде (раствор для подкожных инъекций), так как при применении в таблетках может наблюдаться денатурация белковой структуры под действием ферментов пищеварительного тракта.Используются препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением выработки соматотропина или влияющих на него гормонов:

синдром Шерешевского-Тернера (недоразвитие половых органов как у девочек, так и у мальчиков);
почечная недостаточность в подростковом возрасте;
наличие опухолей центральной нервной системы и период после химиотерапии;
после тяжелых травм или ожогов больших участков тела;
остеопороз;
наследственный дефицит гормона роста (наблюдаемый на протяжении всей жизни).

Внимание! Необходимость применения препаратов соматотропина, дозу и длительность курса определяет врач

Somatropin имеет большое число аналогов, преимущественно импортного происхождения.Также за счет отсутствия влияния на железы, в которых синтезируются женские и мужские гормоны, соматотропин получил широкое распространение в бобибилдинге. Он используется как стимулятор роста мышц, а также в качестве жиросжигателя. При этом он безопасен для женщин, так не вызывает вирилизации.

Основным недостатком для применения в спорте (согласно отзывам врачей) считается способность гормона роста регулировать содержание сахара. За счет этого в крови постоянно повышен уровень инсулина, что приводит к развитию резистентности к его действию (сахарный диабет).

Где вырабатывается гормон роста

Железа, выделяющая гормон роста носит название гипофиз. Но ответственна за выработку соматотропина только одна ее часть — передняя доля. Гормон относится к пептидам, так как имеет белковое строение (определенную последовательность аминокислот).

В зависимости от времени суток наблюдается разная концентрация гормона в крови. Основное количество соматотропина синтезируется в ночное время во время сна, а в течение дня наблюдается его постепенное снижение.Оказываемые эффекты на организм взрослого человека связаны с особенностями его механизма действия.

Пептидный гормон стимулирует выработку инсулиноподобного фактора роста IGF-1, который отвечает за:

гиперплазию мышечных клеток;
запуск процессов жиросжигания;
формирования выраженного рельефа за счет суммирования предыдущих двух действий.

Важным условием на период, когда активно применяются синтетические аналоги гормона роста, становится составление правильного рациона питания.

Для этого в первую очередь нужно знать в каких продуктах содержатся необходимые элементы для повышения синтеза соматотропина.

Так как его структурным материалом являются аминокислоты, при их нехватке происходит замедление образования гормона. Поэтому в пищу включаются продукты богатые животным и растительным белком:

мясо нежирных сортов;
красные и белые сорта рыбы;
молочная и кисломолочная продукция;
бобовые;
орехи.

Также для повышения концентрации гормона роста используют специальные препараты. Но их неправильное применение приносит больше вреда, чем пользы и приводит к ухудшению здоровья человека.

Инструкция по применению Соматотропина

Применение препаратов соматотропина должно быть обязательно согласованно с врачом.

После сдачи анализов и определения уровня естественного СТГ, будет легче решить, как принимать гормон и в каких дозировках.

Учитывая, что соматотропин опосредованно регулирует секрецию некоторых желез (поджелудочной и щитовидной), обязательно постоянное контролирование концентрации их гормонов в крови. Так как при генетической предрасположенности есть риск развития сахарного диабета и гипотиреоза.

Для наличия хорошего результата от применения инъекционных форм гормона, следует научиться правильно колоть препарат:

инъекция проводится только подкожно (пальцами формируется складка кожи, в которую и вводят раствор);
следует постоянно менять место укола для предотвращения липоатрофии;
суточную дозу следует разделить на равные части и колоть в течение дня;
процедуру проводить в утреннее и вечернее время (в соответствии с природным ритмом выработки гормона).

Важно! Для предотвращения местных побочных реакций (воспаления и абсцесса) нужно соблюдать правила:

все манипуляции проводить чистыми руками;
использовать дезинфицирующие растворы для обработки места укола;
использовать стерильную воду для растворения препарата (если это необходимо);
для использования подходят только новые одноразовые шприцы и острая игла.

Как увеличить количество Соматотропина в организме

Повысить уровень выработки гормона роста в организме, можно не прибегая к помощи медицинских препаратов. Для этого достаточно придерживаться нескольких правил:

Соблюдение режима тренировок. Регулярные физические нагрузки активируют выделение в кровь гормона роста. При адаптировании организма или прекращении занятий будет наблюдаться снижение его уровня к исходным значениям.
Продолжительность сна должна быть не менее 7-8 часов. При этом он обязательно должен быть в ночное время суток, так как именно в это время наблюдается пик содержания гормона роста в крови.
Поддерживать нормальный вес тела. Избыточное количество жировой ткани в организме подавляет выработку соматотропина.

Внимание! Высокий уровень инсулина (что часто наблюдается у тучных людей) способствует подавлению синтезирования гормона роста.

Придерживаться правильного питания, обогащая свой рацион белковыми продуктами и снижая потребление сахара.
Отказаться от вредных привычек.

У взрослых наблюдается:

повышение хрупкости костей;
снижение процентного содержания мышечной массы;
отложение жира, преимущественно в области живота;
ухудшению мыслительных процессов;
повышению утомляемости.

Избыток СТГ в детском возрасте приводит к гигантизму, а во взрослом — к акромегалии (увеличению отдельных частей тела за счет роста костей).

Побочные эффекты Соматотропин

Так как гормон роста вырабатывается в организме, его физиологические концентрации не вызывают отрицательного воздействия.Но при повышении его содержания в организме вследствие инъекций препаратов, значительно возрастает риск побочных эффектов.

Чаще всего Соматотропин оказывает периферическое негативное действие на организм, связанное с органами, которые в наибольшей степени подвержены влиянию гормона.При этом в большинстве случаев они носят обратимый характер. Поэтому отмена препаратов гормонов роста или снижение дозировки дает исчезновение всех отрицательных симптомов.

Список возможных побочных эффектов препаратов гормона роста:

отеки (вследствие скопления жидкости в тканях);
повышение показателей артериального давления;
туннельный синдром, проявляющийся болями в конечностях и их частичным онемением;
снижение выработки гормонов щитовидной железы, что может приводить к гипотиреозу;
увеличение в размерах (гипертрофия) внутренних органов (преимущественно сердца);
акромегалия (в редких случаях).

Также за счет влияния на уровень глюкозы в крови, присутствует риск развития сахарного диабета.

Соматотропин в спорте

За счет способности соматотропина влиять на рост мышечных волокон, он стал использоваться спортсменами в различных видах спорта.

Некоторые исследования говорят о низкой способности гормона влиять на силу и выносливость. Но несмотря на это гормональные препараты роста активно используются для наращивания мышц и снижения жировой прослойки (для достижения выраженного рельефа).

Для этих целей медицинская инструкция по применению (для компенсации дефицита собственного гормона) не подходит.

В спорте используются более высокие дозировки, сильно превышающие терапевтические. Этим достигается избыточное стимулирование мышечных клеток, что приводит желаемому результату.

Помимо основных правил применения препаратов, в бодибилдинге выделяют еще несколько пунктов:

для новичка дозировка не должна превышать 4-5 ЕД в сутки;
препарат начинают принимать с малых количеств, постепенно доводя дозу до требуемых значений;
тренировки преимущественно включают силовые упражнения с отягощением и высокоинтенсивные виды спорта;
длительность занятия должна быть не менее 1-1,5 часов с частотой 4-5 раз в неделю;
составление рациона возможно с включением специализированного спортивного питания.

Препараты HGH Somatropin

Препараты гомона роста представлены двумя группами:

средствами, зарегистрированные на территории России для медицинского применения;
средствами, изготавливаемые исключительно для применения в мире бодибилдинга, которые не проходили регистрацию на российском фармацевтическом рынке.

Наибольшее распространение среди спортсменов получила вторая группа, так как для ее приобретения не требуется наличие рецепта от врача. Эти препараты производятся за рубежом и их поставки в страну являются нелегальными. Среди них есть свои фавориты, которые считаются лучшими.

Больше всего положительных отзывов получили:

HGH Somatropin amino acid 191 10vials x 10iu от GenoPharm ;
Canada Peptides Somatropin 191aa 10 IU .

Эти препараты отличаются высоким качеством, поэтому они практически не имеют отрицательных откликов.

Соматропин и бодибилдинг:

Соединение относят к семейству полипептидных гормонов , в его составе имеется пролактин и плацентарный лактоген .

В целом существует пять генов соматоропного гормона , которые расположены в соседних локусах 17-ой хромосомы . Считается что вещества, являющимися гомологами , возникли в процессе эволюции из-за дупликации генов предков. Два гена из пяти определяют 2 основные изоформы гормона роста, один синтезируется в гипофизе , другой – в синцитиотрофобласте плаценты . В крови человека в норме содержится несколько изоформ СТГ . Основная форма, которая имеется виду, при упоминании Соматропина, состоит из 191 аминокислоты и обладает молекулярной массой порядка 22 123 Дальтон.

Данное соединение оказывает влияние практически на все процессы, протекающие в организме, и на механизм выработки некоторых других гормонов ( , гормоны щитовидной железы, ). Процесс секреции гормона колеблется в течение суток, достигая своего максимума во время сна. В норме СТГ содержится в организме в концентрации от 1 до 5 мг на мл, однако может повышаться до 20-45 мг на мл.

Искусственно синтезированное вещество представляет собой белый или белый с желтоватым оттенком лиофилизированный порошок для приготовления стерильной суспензии.

Фармакологическое действие

Анаболическое, соматотропное , стимулирует рост.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рецепторы гормона Соматропин – трансмембранные белки , обладающие тирозинкиназной активностью . Две молекулы рецептора объединяются и вступают во взаимодействие с одной молекулой гормона, после ряда химических реакций происходит передача сигнала двумя различными путями. Во время передачи импульса могут быть затронуты другие рецепторы. Так, считается, что средство воздействует на эпидермальный фактор роста , и способствует развитию митогенного эффекта от применения вещества.

Гормон Соматропин оказывает влияние на процесс роста и увеличения в длине трубчатых костей (пластинки эпифиза ) в конечностях у детей и при не закрывшихся зонах роста в костной ткани. Вещество стимулирует рост скелетных костей, мышц, вилочковой железы и печени, надпочечников, половой и щитовидной желез, приводит к увеличению массы тела. Под действием средства активизируется синтез и хондроитинсульфата , экскреция гидроксипролина .

Также данное соединение регулирует белковый обмен, путем стимуляции процессов передачи внутрь клеток и дальнейшего синтеза белковых молекул. Под воздействием СТГ происходит снижение уровня в крови, рост числа триглицеридов , сжигание жировой ткани. Средство ингибирует процесс выработки инсулина (риск развития гипергликемии ). Также синтетический Соматропин предотвращает выведения азота, калия, фосфора, натрия и воды из организма, стимулирует абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта.

Предпринимались попытки использовать данное соединение для продления жизни и повышения ее качества у пожилых пациентов. Однако в связи с тем, что гормон непригоден для длительного использования в качестве ноотропа и вызывает ряд побочных эффектов, попытки были прекращены. На данный момент целью ученых является синтез полипептида , обладающего сродством к соматотропиновым рецепторам центральной нервной системы.

До 90-х годов 20 века вещество использовали спортсмены в качестве анаболика в атлетических целях. На данный момент использование препарата в спорте является незаконным.

Также предпринимались попытки применять средство для лечения нервных расстройств, улучшения памяти и познавательных функций.

Показания к применению

Лекарство назначают:

при нарушениях в процессах роста у детей, вследствие недостаточности эндогенного Соматропина;
детям с хронической почечной недостаточностью, которая сопровождается задержкой роста;
при ;
больным ;
при синдроме иммунодефицита , который сопровождается потерей веса больного.

Противопоказания

при на синтетический гормон;
пациентам со злокачественными опухолями ;
беременным женщинам;
при закрытии эпифизов ;
во время кормления грудью.

Побочные действия

Отзывы о Соматропине свидетельствуют, о наличии некоторых побочных эффектов от лечения препаратом.

Могут развиться:

головная боль, повысится ;
рвота и тошнота, снижение остроты зрения;
высыпания на коже, зуд;
гипергликемия, гипотериоз, эпифизеолиз головки бедренной кости;
болезненные ощущения в месте инъекции препарата, зуд и снижение объема жировой ткани, покраснение.

Соматропин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Наиболее эффективным является подкожное или внутримышечное введение препарата. После набора в шприц инъекцию следует произвести как можно быстрее.

Для лечения дефицита гормона роста в организме подкожно вводят от 0,07 до 0,1 единицы на один кг веса пациента. Также дозировку можно рассчитывать из соображений 2 или 3 МЕ на квадратный метр поверхности тела. Подкожные инъекции производят по 6-7 раз в неделю.

При дефиците СТГ можно использовать внутримышечные инъекции по 0,14-0,2 МЕ на кг или от 4 до 6 МЕ на м2. Уколы производят 3 раза в 7 дней.

Схема лечения синдрома Шерешевского-Тернера : подкожно вводят 0,14 МЕ на кг веса пациента от 6 до 7 раз в неделю.

При хронической почечной недостаточности детям назначают подкожные инъекции 0,14 единиц препарата на кг массы тела, каждый день в течение 7 дней.

Продолжительность лечения зависит от индивидуальных особенностей пациента и рекомендаций лечащего врача.

Передозировка

При длительном приеме больших дозировок лекарства развиваются и , гипер- или гипокалиемия . Лечение: прекратить прием препарата, производить симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Глюкокортикостероиды снижают эффективность гормона роста.

Вещество снижает гипогликемический эффект от инъекций инсулина .

Условия продажи

Для того, чтобы приобрести Соматропин требуется рецепт.

Условия хранения

Лекарство хранят в затемненном месте, при температуре от 2 до 8 градусов, нельзя допускать замораживания средства. После приготовления раствора для введения его можно хранить в течение 2 недель в холодильнике.

Срок годности

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с (в том числе при предрасположенности к этой болезни). У лиц с инсулинзависимым сахарным диабетом может увеличиться потребность в инсулине. Также у пациентов данной группы необходимо периодически производить контроль уровня сахара в крови и моче.

Если недостаток гормона роста был вызван новообразованиями в головном мозге, то рекомендуется чаще производить обследования пациента, чтобы исключить возможность прогрессирования заболевания.

Если у больного не проходит тошнота, возникают периодические головные боли, нарушения остроты зрения, то необходимо обследовать глазное дно на предмет отека зрительного нерва и повышения внутричерепного давления. Если у пациента развились перечисленные осложнения в ходе лечения, прием лекарства необходимо прекратить.

Динатроп , Нордитропин ПенСет 12, Омнитроп, Сайзен, Соматропин человеческий, Ансомон .