На сегодняшний день лекарственное средство Дифлюкан признано одним из самых эффективных в борьбе с дрожжеподобными грибками, которые и вызывают молочницу. Широкую популярность препарат получил благодаря способности избавлять от проблемы всего за один прием. Так как же помогает дифлюкан от молочницы?
Для начала хочется выделить основные преимущества медикаментозного средства:
- высокая эффективность, которая обусловлена воздействием на синтез болезнетворных клеток. В итоге происходит разрушения грибковой инфекции;
- главный активный компонент препарата воздействует на клетки вредоносной инфекции избирательно, поражая исключительно грибки;
- препарат начинает действовать практически моментально;
- лекарство применяется как при лечении женщин, так и мужчин, и даже детей, в том числе недоношенных.
Дифлюкан: инструкция по применению при молочнице
Лекарственное средство обладает специфическим действием активируя грибок, при этом происходит блокировка роста и деления клеток. Отдельно хочется сказать про активный компонент флуконазол, который в отличие от многих других лекарственных средств не подавляет ферменты печени. Удобство в применении связано с возможностью использования дифлюкана в любое время дня и ночи, независимо от того, где вы находитесь.
Для достижения максимального эффекта следует придерживаться следующих рекомендаций:
- средство может назначаться в виде капсул, порошка или раствора для внутривенного введения;
- наряду с дифлюканом женщинам можно спокойно параллельно применять свечи, а мужчинам – гели и крема, которые эффективно борются с молочницей;
- дозировка напрямую зависит от формы заболевания;
- несмотря на то, что клинические симптомы исчезают уже после первого приема, курс лечения составляет две недели;
- дозировка для мужчин и женщин одинаковая;
- хотя средство свободно можно купить в аптеке, не стоит заниматься самолечением. Часто схожи с клинической картиной совершенно другого инфекционного заболевания, поэтому из-за самодиагностики можно пропустить серьезный недуг.
Побочные эффекты дифлюкана
Медикаментозный препарат довольно хорошо переносится больными, все же иногда могут появляться неприятные побочные эффекты, а именно:
- головная боль и головокружение;
- судороги;
- тошнота, рвота;
- изменение вкуса, потеря аппетита;
- аллергические реакции в виде кожных высыпаний и зуда;
- метеоризм, понос.
При появление побочных эффектов необходимо прекратить прием дифлюкана и сообщить о случившемся врачу.
Противопоказания к применению
Прежде, чем пить дифлюкан от молочницы, следует знать, что этот препарат не следует принимать в следующих случаях:
- период беременности и кормления грудью;
- повышенная чувствительность к копонентам препарата;
- при одновременном применении таких лекарственных средств, как астемизол, изаприд, ерфенадин.
Отдельно хочется сказать о беременных женщинах. Специалисты потрудились над тем, чтобы провести целый ряд клинических исследований, так вот в ходе них было установлено, что дифлюкан негативно воздействует на развитие плода. При использовании высоких дозировок медикамента дети рождались с различными дефектами.
Особенности лечения мужчин
В отличие от лечения кандидоза у женщин, для которого как правило достаточно одной дозы препарата, лечебный процесс у мужчин является более длительным, потому что краткосрочное лечение может привести к рецидивам. Как пить дифлюкан от молочницы мужчинам?
Обычно курс лечения дифлюканом у мужчин можете составлять от семи до четырнадцати дней, однако в любом случае продолжительность лечения должен назначать лечащий врач.
Что лучше дифлюкан от молочницы или флюкостат?
Современная фармацевтика изобилует широким выбором различных лекарственных препаратов «на любой вкус и цвет». Остановившись перед выбором антимикозного средства, многие теряются, потому что не знают, что выбрать: или .
Сразу же хочется отметить, что это два идентичных лекарственных средства. Это две торговые марки одного лекарственного средства, который имеет название «флуконазол». Этот препарат является эффективным противомикозным лекарством с широким спектром действия.
Несмотря на идентичное действие этих медикаментов, различия между ними все-такие есть. Первое отличие – это стоимость. Зайдя в аптеку, вы убедитесь в том, что дифлюкан стоит гораздо дороже и этому есть веское оправдание. На первый взгляд это может показаться непонятным, ведь они имеют одинаковое фармакологическое действие, но при более глубоком рассмотрении все становится понятным.
Что касаемо дифлюкана, то он был выпущен намного раньше за рубежом и прошел много клинических испытаний, в результате которых был признан безопасным и надежным препаратом. Флюкостат – это разработка российской кампании, которая в надежде на внутренний рынок создала гораздо дешевый аналог.
Вывод очевиден: дифлюкан – это оригинальный противогрибковый препарат со своей технологией изготовления, имеющей заслуживающие доверия клинические испытания, тогда как флюкостат – это копия, которая имеет скорее облегченные тесты, нежели полноценные проверки.
Все же квалифицированные врачи утверждают, что это два одинаковым препарата, которые лишь отличаются по технологии приготовления. Поэтому вам решать, какое средство выбрать в лечении кандидоза!
Аналоги дифлюкана от молочницы (дешевые)
Перед тем, как приобретать аналог дифлюкана от молочницы, следует проконсультироваться с врачом. Рассмотрим популярные средства, имеющие схожее фармакологическое действие:
- . Этот препарат производится российской кампанией и выпускается в виде капсул. Средство имеет ряд своих побочных эффектов и противопоказаний, поэтому перед его применением следует внимательно изучить инструкцию;
- микофлюкан. Это таблетки индийского производства. Несмотря на то, что средство примерно в два раза дешевле оригинала, он имеет тот же действующий компонент и концентрацию;
- дифлазон. Это еще один недорогой заменитель дифлюкана, который имеет такую же лекарственную форму и дозировку. Все же суточную дозировку врач подбирает индивидуально;
- . Это чешский аналог, имеющий то же активное вещество и лекарственную форму.
Итак, дифлюкан от молочницы – это эффективный противогрибковый препарат, который быстро и безопасно лечит кандидоз. Дифлюкан имеет аналоги, но о целесообразности их применения может судить врач.
Средство не следует использовать беременным женщинам, а вот в лечении мужчин, женщин и детей – этот препарат подойдет в самый раз. Не стоит самостоятельно выбирать оптимальное лекарство, такие решения следует согласовывать с квалифицированным специалистом, который обладает необходимыми знаниями для правильного выбора лечения.
В составе препарата основным действующим веществом является флуконазол . В капсулах его содержится 50 мг. В 1 мл раствора - 2 мг. В порошке для приготовления суспензии 10 и 40 мг.
Форма выпуска
- капсулы по 50 мг активного вещества;
- раствор Дифлюкан в/в;
- порошок для приготовления суспензии.
Фармакологическое действие
Противогрибковый препарат.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующим веществом является высокоселективный ингибитор процессов синтеза производных стеролов внутри клеток грибов - флуконазол .
Дифлюкан эффективен против дрожжевых грибов, против дрожжеподобных грибов, а также против плесневых грибов.
Действующее вещество проявляет активность в отношении большого количества микроорганизмов Candida : albicans , Cryptococcus neoformans, parapsilosis , glabrata tropicalis . Без выявления клинического значения для Candida : lusitaniae, dubliniensis , kefyr , guilliermondii, lusitaniae .
Наблюдается активность при микозах оппортунистических, вызванных:
- Microsporum spp.
- Trychop h yton spp.
- Cryptococcus neoformans.
- Candida spp.
- Blastomyces dermatitides.
- Histoplasma capsulatum .
- Coccidioides immitis.
Главное вещество характеризуется высоким уровнем специфичности по отношению к грибковым ферментам, с зависимостью от цитохрома Р450. Лечение препаратом в дозе 50 мг в сутки на протяжении до 28 дней не может влиять на уровень концентрации стероидов у женщин или концентрацию в мужской крови.
В суточной дозировке от 200 до 400 мг препарат не оказывает клинического влияния на уровни стероидов эндогенных и их реакцию на стимуляцию у здоровых мужчин АКТГ (гормона адренокортикотропного).
Препарат Дифлюкан великолепно всасывается в пищеварительном тракте и показал высокую биодоступность при пероральном приеме: концентрация препарата в крови при приеме в таблетированной форме составляла свыше 91 % от уровня вещества в плазме при внутривенном введении. Прием пищи ни коим образом не влияет на биодоступность Дифлюкана, а предельная концентрация в плазме крови достигается уже через 30-90 минут. Время полураспада составляет 30 часов, действие препарата длится сутки.
Дифлюкан хорошо проникает в кожу, органы, ткани, в том числе в спинномозговую жидкость, секрет слизистых оболочек и слюну. Высокие концентрации флуконазола (выше, чем в плазме крови) отмечаются в коже (в роговом слое), в потовых железах. В неизмененном виде из организма выводится почками.
Показания к применению
Лекарство назначают при грибковых поражениях половой сферы у женщин, известных как вагинальные .
Препарат эффективен при всевозможных грибковых инфекциях, вызванных грибками Candida (кандидоз ). Данная патология может быть вызвана иммуносупрессивной терапией , длительным применением , иммунодефицитом , в том числе при . Возможно применения Дифлюкана и с профилактической целью. Прочими показаниями к назначению лекарственного средства Дифлюкан являются криптококкоз (в том числе криптококковый ), кожи, поражение грибковой инфекцией ногтевых пластинок ( ). Применяется Дифлюкан и для мужчин.
Противопоказания
Дифлюкан не назначают при одновременном применении , . Не проводились испытания и отсутствуют данные о безопасности применения флуконазола при и в , и, хотя данное противопоказание следует считать относительным, назначать Дифлюкан беременным следует осторожно. Непереносимость флуконазола также является одним из противопоказаний для назначения препарата.
Побочные действия
В подавляющем большинстве случаев прием препарата Дифлюкан не сопровождается побочными эффектами, однако, нарушения со стороны внутренних органов возможны.
Нервная система: могут иметь место головные боли, сопровождающиеся вертиго , возможна повышенная мышечная возбудимость и судорожный синдром. Кожные покровы могут отреагировать на прием Дифлюкана , возможно даже развитие таких осложнений как злокачественная эритема (осложнение именуется синдромом Стивена-Джонсона), которая проявляется возникновением болезненных пузырей на слизистых и на кожных покровах. Отмечены случаи такого грозного осложнения как синдром Лайелла : на коже появляются буллезные элементы, в которых развиваются некротические процессы.
Пищеварительный тракт : боль в эпигастрии, изменение лабораторных показателей функции печени, присоединение токсического , нарушения пищеварения, рвота, приступы тошноты.
Со стороны сердца могут быть изменения проводимости, которые находят отражение и на кардиограмме. В крови может иметь место снижение содержания тромбоцитов, агранулоцитоз и лимфоцитопения . Аллергические реакции могут достигать максимальной степени выраженности ( ).
Инструкция по применению Дифлюкана (Способ и дозировка)
Медикамент, выпускаемый в форме капсул, имеет дозировки: 150 мг, 100 мг и 50 мг. В растворах для внутривенного введения – по 100 мг и 200 мг во флаконах по 50 мл и 100 мл. Доза препарата в 150 мг является эффективной суточной. Уместно употреблять для детей суспензию. Для лечения большинства грибковых поражений достаточно однократно принять 150 мг Дифлюкана. Так при вагинальном кандидозе женщинам достаточно один раз принять одну таблетку препарата, а при хроническом процессе лекарственное средство необходимо принимать в той же дозировке с периодичностью один раз в месяц. Для профилактики данного состояния Дифлюкан показан в той же дозировке. Длительность лечения определяется врачом в зависимости от тяжести заболевания. При ряде грибковых инфекций дозировка препарата может быть увеличена до 400 мг, а курс лечения продлевается до четырех недель.
Как принимать препарат до или после еды? В общем случае употребление лекарства не зависит от приема пищи.
Данного медикамента в виде свечей не существует.
Инструкция по применению Дифлюкана при молочнице
Как принимать Дифлюкан при молочнице? Достаточно однократно принять препарат, чтобы победить заболевание. Улучшение отмечается уже через сутки после приема средства. В течение недели симптомы должны полностью исчезнуть, иначе следует обратиться к врачу. При рецидивирующей молочнице советуют употреблять по одной капсуле каждый месяц в течение полугода.
Передозировка
Зафиксированы случаи передозировки препаратом, при которых отмечались галлюцинации и параноидальное поведение. В данной ситуации применяется лечение по симптомам, а также рекомендуется сделать промывание желудка. Следует помнить, что медикамент выводится с мочой, так что процесс стимулирования мочевыделения в таком случае также является приоритетным.
Взаимодействие
Препарат в сочетании с оральными контрацептивами повышает содержание последних в крови.
У лекарства есть официальный сайт Дифлюкан.ру.
Следует отличать данное лекарственное средство от препарата , которое является слабительным.
Для детей
Дозу должен назначить врач в зависимости от характера заболевания. Суточная доза для детей не должна превышать 400 мг активного вещества. Обычно употребляют лекарство один раз в сутки.
Для новорожденных
У новорожденных действующее вещество лекарства выводится медленно. Дозу должен выбрать врач. Однако обычно в первые 2 недели со дня рождения лекарственное средство применяется раз в 72 часа. На 3-4 неделе жизни промежуток между приемом препарата должен составлять 48 часа.
Совместимость с алкоголем
Дифлюкан при беременности
При беременности и грудном вскармливании Дифлюкан назначают лишь по жизненным показаниям, так как нет сведений о том, что препарат безопасен и не оказывает терратогенное влияние на плод.
Аналоги Дифлюкана
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Дешевые аналоги Дифлюкана - это лекарства: , Флуконазол , Флузамед , Флуконаз , Флюкорик . Цена этих аналогов в два и порой больше раз меньше.
Аналогами Дифлюкана и Флюкостата, которые помогают от молочницы, являются препараты: Эконозол , Флуконазол и другие.
Отзывы о Дифлюкане
О Дифлюкане отзывы врачей и фармацевтов очень хорошие. Средство характеризуют как оригинальный препарат, который успешно борется с грибковыми инфекциями, высокоэффективно побеждает молочницу.
Цена Дифлюкана, где купить
Цена Дифлюкана в таблетках - 850 рублей за 7 капсул по 50 мг.
Цена Дифлюкан 150 мг - 430 рублей за штуку. За сколько можно купить средство от молочницы в Украине? В Харькове цена препарата составляет 300 грн за капсулу 150 мг.
12 капсул лекарства по 150 мг стоят 1100 рублей.
Купить флаконы раствора 2мг/мл 50 мл можно за 160 руб. Стоимость Дифлюкана в аптеке во флаконах по 100 мл составляет 300 рублей.
Сколько стоит Дифлюкан в Беларуси? Таблетку 150 мг можно приобрести за 180000-220000 белорусских рублей.
Мазь и свечи Дифлюкан не производятся.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
- Интернет-аптеки Казахстана Казахстан
WER.RU
Дифлюкан раствор 2 мг/мл 100 мл Pfizer [Пфайзер]
Дифлюкан капсулы 50 мг 7 шт. Pfizer [Пфайзер]
Дифлюкан порошок для суспензии 50 мг/5 мл Pfizer [Пфайзер]
Дифлюкан раствор 2 мг/мл 200 мл Pfizer [Пфайзер]
Дифлюкан капсулы 150 мг Pfizer [Пфайзер]
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Дифлюкан 50 мг 7 капс Фарева Амбуаз
Дифлюкан 150 мг 12 капс Фарева Амбуаз
Такое заболевание, как молочница принято считать женским. Но, мало кто знает, что кандидоз половых органов одинаково поражает, как девушек, так и мужчин. Чаще всего, мужчины являются носителями грибковой инфекции. И симптоматика молочницы может не проявиться. У женщин же признаки кандидоза возникают сразу. Поэтому представительницы слабого пола чаще обращаются к врачу за помощью. Одновременно с женщиной лечение должен пройти и молодой человек. Очень часто назначается Дифлюкан для мужчин от молочницы. Каков же принцип действия данного противогрибкового препарата?
Особенности препарата Дифлюкан
Дифлюкан активно используют для лечения кандидоза как у женщин, так и у мужчин. Чем же объясняется такая его популярность? Главным действующим компонентом Дифлюкана является Флуконазол. Данное вещество оказывает угнетающее воздействие на клетки грибка рода Кандиды, и другие грибковые микроорганизмы. Так, на фоне приема Дифлюкана разрушается клеточная мембрана гриба, что приводит к его гибели.
Средство проявляет свою активность по отношение к плесневым грибкам, гриба рода Кандиды, другим дрожжеподобным и дрожжевым микроорганизмам. Активный компонент Флуконазол практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная его концентрация в плазме достигается уже в течение первого часа после приема таблетки.
Инструкция по применению Дифлюкана указывает на то, что есть три формы выпуска препарата:
- Капсулы. Действующий порошок находится внутри капсулы. Дозировка препарата, выпускаемого в таблетках (капсулах) бывает 50, 100, 150, мг.
- Порошок. В форме порошка Дифлюкан предназначен для приготовления специальной суспензии. В 1 мл такой суспензии сконцентрировано 10 мл главного действующего компонента.
- Жидкий раствор. Дифлюкан в форме раствора вводится внутрь.
Можно ли принимать Дифлюкан мужчинам? Ведь данный препарат очень часто назначается женщинам. Но, Дифлюкан в капсулах предназначен и для лечения молочницы у мужчин. Также, такое лекарственное средство врачи нередко назначают молодым людям для профилактики кандидоза половых органов.
Показания к применению
Выяснив, что Дифлюкан активно применяется, стоит разобраться, когда же его прием будет целесообразным. Так, в первую очередь, средство проявляет высокую эффективность при молочнице половых органов. Нередко случается так, что кандидоз у мужчин протекает в скрытой, бессимптомной форме. А первые признаки начинают проявляться уже в стадии обострения, активного развития заболевания.
Поэтому, чтобы не усугубить ситуацию, и не навредить своему здоровью, нужно знать, как молочница проявляется у мужчин:
- Зуд в области половых органов;
- Покраснение головки полового члена;
- Налет белого цвета на головке пениса;
- Выделения белого цвета из уретры;
- Жжение;
- Дискомфорт во время полового акта;
- Боль при мочеиспускании.
Наличие хоть одного из данных симптомов является показанием к применению капсул Дифлюкана. Также препарат применяют для терапии и других заболеваний, связанный с грибковыми инфекциями. Так, лекарство в разных его формах активно используют при лечении микоза стоп, онихомикоза ногтей, споротрихоза, гистоплазмоза, криптококкового менингита, отрубевидного лишая, хронического атрофического кандидоза, кандидозный баланит, инфекционных заболеваний глаз, дыхательной системы, мочеполовой системы.
Какими преимуществами он обладает?
Популярного этого средства полностью обоснована. Средство обладает высокой степенью быстродействия при лечении молочницы у мужчин. Также, средство обладает рядом преимуществ по сравнению с другими медикаментозными препаратами. Так, в первую очередь, стоит отметить высокую эффективность средства. Флуконазол мгновенно воздействует на мембраны клеток гриба, что приводит к их полному разрушению.
Очень важно отметить и такой плюс Дифлюкана для мужчин, как избирательность в воздействии. Препарат распознает только грибковую инфекцию, и уничтожает ее. При этом, не оказывается системного влияния. А микрофлора не нарушается, количество полезных бактерий не снижается. Среди преимуществ является и моментальное воздействие. Так, симптомы молочницы у мужчин и женщин исчезают уже в первый же день терапии Дифлюканом.
Как принимать Дифлюкан при молочнице у мужчины?
Схема приема препарата и его дозировка назначается только доктор. По результатам анализов врач устанавливается степень поражения, стадию молочницы. На основании этого назначается оптимальная доза лекарства. Дифлюкан можно принимать как однократно, так и курсом. Схемы лечения молочницы могут быть такими:
- 50 мг. Дозировка в 50 мг назначается для лечения молочницы у мужчин курсом. Так, молодому человеку стоит употреблять по 1 капсуле 1 раз в день в течение 1-2 недель. Такой вариант терапии назначается в случае активного развития молочницы.
- 100 мг. Данная доза тоже предназначена для длительной терапии молочницы. Как правило, назначается в случаях хронического, рецидивирующего кандидоза. Принимать стоит по 1 капсуле 1 раз в день. Длительно курса может составлять до одного месяца.
- 150 мг. Капсула в 150 мг, чаще всего, назначается для однократного приема. Так, если мужчина распознал признаки молочницы своевременно, этой дозировки достаточно. Улучшение состояния станет заметным уже в течение дня. А полное излечение наступает на 3-4 день после приема средства.
- 400 мг. В тяжелых случаях молочницы, когда все предыдущие схемы не дают желаемого результата, нужно принять 400 мг Дифлюкана однократного.
Дифлюкан мужчине для профилактики назначается дозировкой в 150 мг. Принимать нужно 1 капсулу 2 раза в год для предотвращения рецидивов. Стоит отметить, что прием препарата не зависит от приема пищи. Капсулу можно выпить как перед, так и после еды. Активное вещество никак не снизит своего действия. Но, лучше, чтобы еда в период терапия была не сильной жирной.
Побочные реакции и противопоказания к применению
Дифлюкан обладает достаточно небольшим списком противопоказаний. Поэтому, средство считается универсальным при лечении кандидоза. Среди запретов к приему стоит выделить такие факторы:
- Индивидуальная непереносимость Флуконазола;
- Аллергия на дополнительные компоненты, входящие в состав медикамента;
- Одновременный прием противогрибкового средства с препаратами, оказывающими воздействие на сердечный ритм;
- Тяжелые патологии печени;
- Возникновение кожного дерматита.
Многочисленные отзывы мужчин указывают на то, что Дифлюкан практически не оказывает побочных эффектов. Но, в медицине отмечают редкие головные боли, тошноту, головокружение после приема капсулы Дифлюкана. Также, в инструкции указаны возможные судороги, диарея, отеки, нарушения ритма сердца, нарушения вкуса.
Аналоги Дифлюкана при молочнице
Дифлюкан имеет достаточно большое количество аналогов. Они обладают схожим составом и принципом действия. Активное вещество может быть либо таким же, либо с аналогичным принципом воздействия. Также, для лечения молочницы у мужчин можно использовать крем, мазь, гель, в состав которого входит Флуконазол. Такой комплексный подход к терапии мужского кандидоза только ускорит процесс выздоровления.
Так, кремы и мази, обладающие аналогичным воздействием могут быть такими:
- Флуконазол;
- Флюкокрем;
- Залаин;
- Пимафуцин;
- Натамицин;
- Клотримазол.
Высокой эффективность с аналогичным действующим веществом обладают . Препарат активно применяют для лечения и профилактики любых грибковых заболеваний у мужчин, женщин и детей. Нередко Флюкостат назначается в случаях хронического кандидоза, когда рецидивы встречаются чаще, чем 4 раза в год. Среди других таблеток и капсул, обладающих таким же действием, как и Дифлюкан, стоит выделить такие: Пимафуцин, Фуцис, Итраконазол, Эстезафин.
Латинское название:
Diflucan
Код АТХ:
J02AC01
Действующее вещество:
Флуконазол
Производитель:
Pfizer, США, Франция
Условие отпуска из аптеки:
Капсулы —
без рецепта, раствор и суспензия — по рецепту
Дифлюкан представляет собой современный противогрибковый препарат, считается мощнейшим оружием в борьбе с микозами, независимо от их происхождения. Активный компонент характеризуется антибиотическим эффектом. Флуконазол блокирует все жизненно важные процессы грибковых клеток, от чего они погибают. Средство никак не сказывается на концентрации гормонов в организме. Тестирование его эффективности проводилось на возбудителях разных грибковых патологий. Наибольшую результативность он проявил по отношению к оппортунистическим микозам.
Показания к применению
- Криптококкоз (инфекции, поражающие кожные покровы, легкие, менингит), допустима терапия пациентов, зараженных СПИДом
- Молочница, поражающая слизистые оболочки в ротовой полости, глотке, пищеводе
- Генерализованный грибок: болезни глаз, выделительной и дыхательной систем, в частности у больных с раковыми опухолями
- Кожные грибковые поражения поверхности тела, ступней, половых органов, ногтевых пластинок, а также отрубевидный лишай
- Генитальный кандидоз (молочница) любой формы
- Прочие разновидности грибковых патологий: гистоплазмоз, кокцидиомикоз и другие.
Диагностикой болезни и назначением лекарств должен заниматься только квалифицированный специалист. Заниматься самолечением не стоит, поскольку это может привести к опасным для здоровья последствиям.
Состав
- Флуконазола 50 мг
- Магния стеарата
- Лактозы
- Кукурузного крахмала
- Коллоидного диоксида кремния.
- Натрия лаурил сульфата
Порошкообразная форма производится из:
- Флуконазола 50 мг
- Диоксида титана
- Ксантановой смолы
- Сахарозы
- Натрия цитрата
- Коллоидного кремния
- Лимонной кислоты
- Натурального ароматизатора.
В состав раствора (1 мг) входят:
- Флуконазол 2 мг
- Дистиллированная вода
- Хлорид натрия.
Грамотно подобранные компоненты дополняют и усиливают действие друг друга. В результате происходит полное устранение грибковых заболеваний.
Лечебные свойства
Дифлюкан от молочницы характеризуется выраженными особенностями, объясняющими его эффективность:
- Лечебные вещества активно всасываются из ЖКТ всего за пару часов. Разные варианты приема практически никак не сказывается на этой способности (7%)
- Препарат, помогающий в борьбе с грибком, хорошо сочетается с любой пищей и антацидами
- Средство помогает при кандидозе при одном приеме в сутки. В некоторых случаях достаточно однократного применения
- Дифлюкан начинает действовать быстро. Он равномерно распределяется по всему организму, не затрагивая мозг и костную ткань.
Выведение ингредиентов препарата происходит через почки. В моче обнаруживается около 80% принятой дозы в первоначальном виде.
От характерных признаков заболевания и распространенности заражения зависит то, как быстро действует Дифлюкан. Своевременное лечение приносит максимально быстрый эффект.
Формы выпуска
Реализуется Дифлюкан в виде капсул, состава для внутривенного введения и порошка, из которого готовится микстура.
Стоимость — от 418 рублей.
Капсулы. Изготавливаются в дозировках 50, 100 и 150 мг. Расцветка крышки формируется на основе белого и бирюзового цветов, зависит от порции средства. На оболочке имеется фирменная черная надпись «Pfizer». Внутри находится порошкообразная смесь белого цвета, допустим легкий оттенок желтизны.
Цена препарата стартует от 170 рублей.
Внутривенный раствор. Реализуется в дозировках 50, 100, 200 мл. Выглядит, как прозрачная жидкость, не имеющая цвета.
Стоимость препарата составляет 545 рублей.
Порошок Дифлюкан для приготовления суспензии. Доступен в дозировке 50 мг. Цвет средства белый либо практически белый, не содержит выраженных примесей. В порошок добавляется натуральный апельсиновый ароматизатор, поэтому готовый сироп имеет приятный фруктовый вкус.
Способ применения
Таблетки Дифлюкана пьют, проглатывая целиком. Раствор вводится в вену со скоростью до 10 мл/мин. Суспензия, приготовленная из порошка, — внутрь.
Лечащий врач должен подробно рассказать о том, как принимать Дюфлюкан. Терапевтический прием средства возможен до проведения лабораторного исследования больного. После определения результатов анализов схема лечения может корректироваться.
Чтобы выбрать подходящий способ применения лекарства, следует учитывать состояние больного. Пить Дифлюкан можно внутрь, а затем перейти на внутривенное введение и наоборот. При этом суточная норма остается неизменной.
Дозировка формируется на основе индивидуальных особенностей и уровня распространенности грибковой инфекции. Молочница зачастую требует лишь одного приема. При некоторых заболеваниях лекарство применяется повторно, а лечебный курс продолжается вплоть до полного устранения активности вируса. Проведение профилактики назначается пациентам с ВИЧ-инфекцией и криптококковым менингитом. Дополнительное использование рекомендовано для предупреждения возвращения сиптомов болезни.
Информация о том, как пить лекарство, помещены в специальное руководство, прилагающееся к нему. В инструкции по применению Дифлюкана при молочнице рекомендуется разовый прием. Если женщина выпила средство, но симптомы патологии вернулись, он повторяется, но должно пройти не менее 30 дней. На основе индивидуальных особенностей организма длительность курса корректируется и составляет от 4-х месяцев до 12. Оптимальная дозировка – Дифлюкан 150 мг. Использование не зависит от приемов пищи.
При лечении острого кандидоза препарат становится частью комплексной терапии. Совместно необходимо пройти местное лечения, применяя свечи от молочницы, спринцевание.
При кандидозе подходит Дифлюкан для мужчин, одновременно применяется местное лечение, для которого подбирается крем или мазь с антигрибковым эффектом. Оба партнера на время терапии должны отказаться от половой жизни.
При беременности и грудном вскармливании
Составные компоненты лекарства проникают в грудное молоко, поэтому пить его можно только после завершения ГВ.
Противопоказания
Перед тем, как принимать Дифлюкан при молочнице, стоит познакомиться с существующими противопоказаниями:
- Непереносимость флуконазола и прочих компонентов состава
- Одновременный прием с Терфенадином, Дифлюкан применяется неоднократно с дозировкой в сутки от 400 мг
- Единовременное использование с Пимозидом, Цизапридом, Эритромицином, Хинижином
- Высокая чувствительность к галактозе, проблемы с усвоением глюкозы
- Лекарство не подходит детям до 3-х лет.
Меры предосторожности
Особый контроль приема нужен в следующих ситуациях:
- Нарушение функционирования почек
- Проявление кожной сыпи после употребления флуконазола при наличии поверхностного инфекционного поражения
- Если пациентка одновременно приняла Терфенадин и Флуконазол (не менее 400 мг в сутки)
- Нарушения в работе сердца: состояние, близкое к аритмии, проблемы с электролитным равновесием и наличие соответствующего лечения.
Если у женщин наблюдаются перечисленные особенности, необходимо обязательно проконсультироваться со специалистом, иначе последствия могут быть непредсказуемыми.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Противогрибковые средства при молочнице, как и антикоагулянты при совместном использовании с Варфарином вызывают повышение протромбинового времени. Это может спровоцировать появление кровотечений.
Азитромицин в тандеме с флуконазолом в дозировке 800 мг не имеет выраженного действия.
Прием бензодиазепинов вместе с Дифлюканом значительно повышает концентрацию первых, а с ней и психомоторное действие. За состоянием больного стоит пристально наблюдать и задуматься о снижении дозировки.
Недопустимо в одно и то же время принимать слабительное и противогрибковые средства. Важно осуществлять приемы так, чтобы между ними были временные промежутки.
Побочные эффекты
В целом все компоненты переносятся без проблем. Описание средства содержит перечень возможных негативных моментов, которые могут возникать в период лечения Дифлюканом:
- Нервная система: нарушения сна или, наоборот, вялость и бессилие, головные боли, сокращение мышц
- Пищеварение: тошнота, ощущение сухости в ротовой полости, метеоризм, понос, боли в животе
- Кожные покровы: высыпания, усиленное потоотделение, различные поражения эпидермиса
- Иммунитет: отек Квинке, отечность лица, зуд
- Сердечнососудистая система: аритмия, повышение показателей QT при проведении ЭКГ
- Обменные процессы: гипокалиемия, увеличение содержания холестерина в крови
- Опорно-двигательный аппарат: мышечные боли
- Прочие побочные действия: общее бессилие, озноб, быстрая утомляемость, потливость.
Важно пристально следить за малейшими изменениями здоровья во время терапии. Дифлюкан эффективно лечит кандидоз, но в некоторых случаях в связи с побочными эффектами принимать его не рекомендуется.
Передозировка
В специальной литературе описан случай, когда ВИЧ-инфицированный принял 8200 мг Дифлюкана. В итоге у него возникли обман слуха, зрения, обоняния и паранойя. После госпитализации его состояние нормализовалось за двое суток.
Условия и срок хранения
После покупки стоит поместить лекарство в укромное место с температурой воздуха, не превышающей 30°. Срок годности капсул и жидкого состава составляет 5 лет. Порошок хранится не более 3-х лет. Разведенный порошок нельзя хранить в холодильнике и использовать по прошествии 2-х недель.
Аналоги
Производители: Фармстандарт, Вертекс, Штада (Россия), Gedeon Richter (Венгрия), КРКА (Словения), Zentiva (Чехия), Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия). В среднем стоимость капсулы составляет до 300 рублей.
Активный компонент – флуконазол. Реализуется в виде капсул оранжевого и красно-оранжевого цвета с почти белоснежным порошком. Имеющиеся порции – 50 и 150 мг. Именно эта форма считается наиболее востребованной на рынке фармакологической продукции. Выпускается средство в виде порошка, сиропа, таблеток, раствора для инъекций.
Плюсы:
- Высокая эффективность при лечении грибка
- Удобство применения, не зависящее от режима питания
Минусы:
- Диарея и тошнота
- Вероятность проявления признаков аллергии
Производитель: Gedeon Richter (Венгрия). Цена не превышает 698 рублей. Активный компонент – флуконазол.
Лекарство доступно в форме капсул голубого, бирюзового и синего цвета в соответствии с дозой — 50, 100 и 150 мг. Внутри располагается порошок белого либо почти белого цвета. Еще одна форма выпуска – раствор для внутривенного введения. Представляет собой прозрачную жидкость, не имеющую цвета.
Плюсы:
- Молочница лечится быстро и эффективно
- Устраняет симптомы патологии уже после первого приема
Минусы:
- Высокая стоимость
- Вероятность аллергической реакции
Противогрибковый препарат.
Препарат: ДИФЛЮКАН®
Активное вещество препарата:
fluconazole
Кодировка АТХ: J02AC01
КФГ: Противогрибковый препарат
Регистрационный номер: П №013546/02
Дата регистрации: 06.11.07
Владелец рег. удост.: PFIZER PGM {Франция}
Капсулы твердые желатиновые, №4, с бирюзовой крышкой и белым корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-50» черного цвета; содержимое капсул - порошок от белого до бледно-желтого цвета.
1 капс.
флуконазол
50 мг
Капсулы твердые желатиновые, №2, с белыми крышкой и корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-100» черного цвета; содержимое капсул - порошок от белого до бледно-желтого цвета.
1 капс.
флуконазол
100 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Состав оболочки капсул: титана диоксид (E171), желатин.
Состав чернил: шеллаковая глазурь, оксид железа черный (E172), N-бутиловый спирт, промышленный метилированный спирт 74ОР, лецитин соевый, противопенный компонент DC1510.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, №1, с бирюзовыми крышкой и корпусом, с маркировкой в виде логотипа «Pfizer» и «FLU-150» черного цвета; содержимое капсул - порошок от белого до бледно-желтого цвета.
1 капс.
флуконазол
150 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Состав оболочки капсул: титана диоксид (E171), желатин, краситель патентованный синий (Е131).
Состав чернил: шеллаковая глазурь, оксид железа черный (E172), N-бутиловый спирт, промышленный метилированный спирт 74ОР, лецитин соевый, противопенный компонент DC1510.
1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
5 мл готовой сусп.
флуконазол
50 мг
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, свободный от видимых загрязнений.
5 мл готовой сусп.
флуконазол
200 мг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия бензоат, ксантановая камедь, титана диоксид (Е171), сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия цитрата дигидрат, ароматизатор апельсиновый*.
* содержит апельсиновое эфирное масло, мальтодекстрин и воду.
Флаконы пластиковые (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.
1 мл
1 фл.
флуконазол
2 мг
50 мг
25 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
1 мл
1 фл.
флуконазол
2 мг
100 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
50 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
1 мл
1 фл.
флуконазол
2 мг
200 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
100 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
1 мл
1 фл.
флуконазол
2 мг
400 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
200 мл - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Дифлюкан
Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
При приеме внутрь и при в/в введении флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp. и Trychoptyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и со сниженным иммунитетом.
Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450.Терапия флуконазолом по 50 мг/сут в течение до 28 суток не влияла на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывал клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.
Однократный или многократный прием флуконазол в дозе 50 мг не влияет на метаболизм антипирина при их одновременном приеме.
Имелись сообщения о случаях суперинфекции, вызванной другими, нежели Candida albicans, штаммами Candida, которые зачастую не проявляют чувствительности к флуконазолу (например, Candida krusei). В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия.
Фармакокинетика препарата.
Фармакокинетика препарата.
флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.
Всасывание
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме пропорциональна дозе.
Распределение
90% равновесной концентрации достигается к 4-5-му дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).
Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет ускорить наступление Css 90% ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками низкое (11-12%).
Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме. У больных с грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме.
В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.
Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.
Метаболизм и выведение
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
Длительный T1/2 из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.
Были сопоставлены концентрации в слюне и плазме после однократного приема флуконазола в дозе 100 мг в виде суспензии для приема внутрь (полоскание и сохранение во рту в течение 2 мин и проглатывание) и капсулы. Cmax флуконазола в слюне после приема суспензии наблюдалась через 5 мин и в 182 раза превышала максимальную концентрацию в слюне после приема капсулы (достигалась через 4 ч). Примерно через 4 ч концентрации флуконазола в слюне были одинаковыми. Средняя AUC0-96 в слюне была значительно выше при приеме суспензии, чем капсулы. Существенные различия скорости выведения из слюны или показателей фармакокинетики в плазме при использовании двух форм выпуска не выявлены.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
У детей были выявлены следующие фармакокинетические параметры:
Возраст
Доза
T1/2 (ч)
AUC (мкг х ч/мл)
11 дней-11 мес
однократно в/в 3 мг/кг
23
110.1
9 мес-13 лет
однократно внутрь 2 мг/кг
25.0
94.7
однократно внутрь 8 мг/кг
19.5
362.5
5-15 лет
многократно внутрь 2 мг/кг
17.4*
67.4*
многократно внутрь 4 мг/кг
15.2*
139.1*
многократно внутрь 8 мг/кг
17.6*
196.1*
Средний возраст 7 лет
многократно в/в 3 мг/кг
15.5
41.6
* - показатель, отмеченный в последний день.
Недоношенным детям (около 28 недель развития) флуконазол вводили в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз в то время, пока дети оставались в отделении интенсивной терапии. Средний T1/2 составил 74 ч (в пределах 44-185 ч) в 1-й день, с уменьшением на 7-й день в среднем до 53 ч (в пределах 30-131 ч) и на 13-й день в среднем до 47 ч (в пределах 27-68 ч).
Значения AUC составляли 271 мкг х ч/мл (в пределах 173-385 мкг х ч/мл) в 1-й день, затем увеличивались до 490 мкг х ч/мл (в пределах 292-734 мкг х ч/мл) на 7-й день и снизились в среднем до 360 мкг х ч/мл (в пределах 167-566 мкг х ч/мл) к 13-му дню.
Vd составил 1183 мл/кг (в пределах 1070-1470 мл/кг) в 1-й день, затем увеличился в среднем до 1184 мл/кг (в пределах 510-2130 мл/кг) на 7-й день и до 1329 мл/кг (в пределах 1040-1680 мл/кг) на 13-й день.
У пожилых пациентов (65 лет и старше) при однократном применении флуконазола в дозе 50 мг внутрь (в некоторых случаях с одновременным применением диуретика) установлено, что Cmax достигалась через 1.3 ч после приема и составляла 1.54 мкг/мл, средние значения AUC 76.4±20.3 мкг.ч/мл, средний T1/2 состалял 46.2 ч.
Значения этих фармакокинетических параметров выше, чем у молодых пациентов. Одновременное применение диуретиков не вызывало выраженного изменения AUC и Cmax. Клиренс креатинина (74 мл/мин), процент препарата, выводимого с мочой в неизмененном виде (0-24 ч, 22%) и почечный клиренс флуконазола (0.124 мл/мин/кг) у пожилых пациентов ниже по сравнению с молодыми. Более высокие значения фармакокинетических параметров у пожилых пациентов, принимающих флуконазол, вероятно, связаны с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста.
Показания к применению:
Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД;
Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в отделениях интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза;
Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;
Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции;
Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.
Дозировка и способ применения препарата.
Лечение можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными.
Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции. При вагинальном кандидозе в большинстве случаев эффективен однократный прием препарата. При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков грибковой инфекции. Больным СПИД и криптококковым менингитом или рецидивирующим орофарингеальным кандидозом для профилактики рецидива инфекции обычно необходима поддерживающая терапия.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают в среднем 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз/сут на 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета, лечение можно продолжать в течение более длительного времени. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д., эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг.
Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применить в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение. Применение препарата в однократной дозе у детей в возрасте до 18 лет и пациентов старше 60 лет без назначения врача не рекомендуется.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении и после увеличения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозных инфекциях, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).
При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед., в то время как для некоторых больных оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она составляет при кокцидиоидомикозе - 11-24 мес, при паракокцидиоидомикозе - 2-17 мес, при споротрихозе - 1-16 мес и при гистоплазмозе - 3-17 мес.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Суточная доза для детей не должна превышать таковую для взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз/сут.
Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
При применении препарата у детей в возрасте 4 недель и менее следует иметь в виду, что у новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недель жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.
У пожилых пациентов при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в средней дозе.
Пациентам с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.
Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов (включая детей) с нарушениями функции почек при многократном применении препарата следует первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, после чего суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по следующей таблице.
Клиренс креатинина (мл/мин)
Процент рекомендуемой дозы
>50
100%
50 (без диализа)
50%
Больные, находящиеся постоянно на диализе
100% после каждого сеанса диализа
Флуконазол можно принимать внутрь (в форме капсул и суспензии) или вводить в/в (в форме раствора для в/в введения) путем инфузии со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути введения зависит от клинического состояния больного. При переводе пациента с в/в введения на прием препарата внутрь или наоборот изменения суточной дозы не требуется.
Капсулы следует проглатывать целиком.
При приготовлении суспензии для приема внутрь к содержимому одного флакона следует добавить 24 мл воды и тщательно взболтать. Перед каждым применением суспензию следует взбалтывать.
Раствор препарата для в/в введения содержит 0.9% раствор натрия хлорида; в каждых 200 мг (флакон на 100 мл) содержится по 15 ммоль Na+ и Cl-, следовательно, у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.
Побочное действие Дифлюкан:
Наиболее часто встречались побочные эффекты, которые были зарегистрированы в клинических и постмаркетинговых (*) исследованиях флуконазола.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение*, судороги*, изменение вкуса*.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия*, рвота*, гепатотоксичность (включая редкие случаи с летальным исходом), повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ), нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, желтуха*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы*: увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков.
Дерматологические реакции: сыпь, алопеция*, эксфолиативные кожные заболевания*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения*: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ*: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия.
Аллергические реакции*: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд).
У некоторых больных, особенно с серьезными заболеваниями (СПИД, злокачественные новообразования), при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.
Противопоказания к препарату:
Одновременное применение цизаприда;
Одновременное применение терфенадина во время многократного применения флуконазола в дозе 400 мг/сут и более;
Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или азольным веществам со сходной с флуконазолом структурой.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях показателей функции печени на фоне применения флуконазола, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, при одновременном применении терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, при потенциально проаритмических состояниях у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия).
Применение при беременности и лактации.
Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых в течение 3 и более месяцев получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мг/сут) по поводу кокцидиоидомикоза. Связь между этими нарушениями и приемом флуконазола не установлена.
Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода. Поэтому женщинам детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.
Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применять Дифлюкан в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуют.
Особый указания по применению Дифлюкан.
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.
Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.
Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг/сут и терфенадина следует проводить под тщательным контролем.
Как и другие азолы, флуконазол может вызывать увеличение интервала QT на ЭКГ. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание/трепетание желудочков тахикардию отмечали очень редко у больных с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому таким пациентам с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью.
Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением флуконазола рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Опыт применения флуконазола свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно.
Передозировка препаратом:
В одном из случаев передозировки флуконазола у 42-летнего больного, инфицированного ВИЧ, после приема 8200 мг флуконазола появились галлюцинации и параноидальное поведение. Больной был госпитализирован, его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
Лечение: адекватный эффект может дать симптоматическая терапия (в т.ч. поддерживающие меры и промывание желудка).
Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез, вероятно, может ускорить его выведение. Сеанс гемодиализа длительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме примерно на 50%.
Взаимодействие Дифлюкан с другими препаратами.
Антикоагулянты: как и другие противогрибковые средства - производные азола, флуконазол при одновременном применении с варфарином повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.
Азитромицин: при одновременном применении внутрь флуконазола в однократной дозе 800 мг с азитромицином в однократной дозе 1200 мг выраженного фармакокинетического взаимодействия не установлено.
Бензодиазепины (короткого действия): после приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.
Цизаприд: при одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа «пируэт»). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.
Циклоспорин: у пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.
Гидрохлоротиазид: многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у больных, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.
Пероральные контрацептивы: при одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола раз в неделю - AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.
Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.
Рифабутин: одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.
Рифампицин: одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T1/2 флуконазола на 20%. У больных, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.
Препараты сульфонилмочевины: флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T1/2 пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению сывороточных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. Больных, одновременно принимающих такролимус и флуконазол, следует тщательно наблюдать.
Терфенадин: при одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.
Теофиллин: при одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.
Зидовудин: при одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).
При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При одновременном назначении флуконазола, в случае отсутствия достоверной информации, необходимо соблюдать осторожность. Больных следует тщательно наблюдать.
Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для пересадки костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.
Перечисленные взаимодействя установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола неизвестны.
Следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно.
Фармацевтическое взаимодействие
Дифлюкан - раствор для в/в введения совместим со следующими растворами: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартманна, раствор калия хлорида в глюкозе, 4.2% раствор натрия бикарбоната, аминофузин, изотонический физиологический раствор.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту. Препарат в форме капсул 150 мг разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Сроки у условия храниния препарата Дифлюкан.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности капсул и раствора для в/в введения – 5 лет. Срок годности порошка для приготовления суспензии для приема внутрь – 3 года. Срок хранения готовой суспензии - 14 дней; не следует допускать замораживания раствора и суспензии.