Артикаин – один из наиболее распространенных специализированных анестетиков местного действия, предназначенных для использования в стоматологии. В отличие от аналогов, он отличается быстрым и продолжительным эффектом, безопасен в период лактации, а также может применяться для проводникового обезболивания.
Основные преимущества артикаина
Артикаин – местный обезболивающий препарат, относящийся к амидам. Врачебная практика показала наивысшие эффективность и целесообразность его использования именно в стоматологии.
Он обладает рядом преимуществ перед классическими обезболивающими препаратами:
- Быстрое действие. В зависимости от концентрации средства и типа анестезии эффект наступает уже через 1-10 минут после введения;
- Продолжительный эффект. Артикаин действует 20-60 минут. При необходимости этот период можно пролонгировать посредством введения новой дозы препарата;
- Может применяться и инфильтрационном, и в проводниковом обезболивании ;
- Сравнительно низкая степень проникновения через плаценту, поэтому его с осторожностью можно использовать при беременности;
- Не попадает в грудное молоко , поэтому может использоваться во время лактации;
- Может применяться на участках с гноем без потери эффективности .
Таким образом, артикаин обладает достаточным количеством преимуществ перед классическими анестетиками – лидокаином и новокаином – чтобы широко применяться в стоматологической практике.
Как выглядит артикаин и какой лучше
Сам по себе артикаин имеет вид белого порошка с кремоватым оттенком (или без оного). Однако основная форма выпуска этого препарата – уже готовый к использованию раствор оптимальной в стоматологии концентрации. Именно поэтому в большинстве случаев препараты на основе артикаина упаковываются в запаянные в одноразовые саше-пакеты шприцы.
Артикаин – непатентованное международное название. Компании-производители выпускают препараты на его основе под другими наименованиями. Среди них – «Ультракаин», «Убистезин», «Альфакаин» и другие.
Сложно сказать, какой из них абсолютно лучший. Например, «Ультракаин» отличается максимально быстрым действием, однако оно обусловлено добавлением в препарат адреналина (эпинефрина), что может вызвать реакцию у некоторых чувствительных к гормональным препаратам пациентов.
Артикаин: какая группа и фармакологическое действие
С точки зрения фармакологии артикаин входит в группу местных анестетиков. Химия же определяет его к амидам.
Максимальная концентрация препарата при внутримышечном введении наступает через 20-40 минут.
Артикаин обладает высокой диффузионной способностью при применении анестезии инфильтрационного типа.
В печени происходит биотрансформация препарата. При этом он проникает через плацентарный барьер (но значительно меньше, чем новокаин или лидокаин), а также – незначительно – через гематоэнцефалический барьер. Практически не попадает в грудное молоко.
Как долго отходит артикаин и как быстро выводится из организма
Стоит различать смыслы, которые вкладываются в слово «отходит» стоматологами и пациентами. С точки зрения врача оно означает время прекращения анестетического эффекта. В этом случае период действия составляет от 20 до 60 минут в зависимости от концентрации и биохимических особенностей. Например, кислая среда уменьшает эффект артикаина. Пролонгировать действие можно как введением новых доз, так и добавлением вазоконстрикторов. Во втором случае эффект препарата продлевается до 180 минут.
Без вазоконстрикторов период полувыведения равен 40 минутам.
Пациенты же определяют «отходит» как период острых болевых ощущений после прекращения действия препарата. Однако только предсказать, сколько он продлится, очень сложно. Этот период зависит как от индивидуальных особенностей пациента, так и от интенсивности врачебного вмешательства.
Выводится препарат через почки, в печени происходит его биотрансформация. За 6 часов выводится от 54% до 63% артикаина.
Как вводят артикаин
Дозировка и способ введения зависят от процедуры.
При удалении зубов без осложнений на верхней челюсти препарат вводят в подслизистую оболочку на переходной складке. Сторона инъекции — вестибулярная. Дозировка составляет 1.8 мл (здесь и далее – для смеси артикаина с концентрацией 40 мг/мл с добавлением эпинефрина 0.005-0.010 мг/мл, точные дозировки приведены в инструкциях к конкретным медикаментам) для каждого зуба. При малом анестетическом эффекте её можно пропорционально увеличить на 1-1.8 мл.
При наложении швов на нёбные разрезы дозировка составляет 0.1 мл препарата, вводится локально.
При препарировании зуба (кроме моляров нижней челюсти) дозировка составляет 0.5-1.8 мл препарата на каждый зуб. Производится инфильтрационная анестезия с каждой стороны.
Максимальная дозировка артикаина для взрослых составляет 7 мг на 1 кг массы тела, для детей старше 4 лет – 5 мг на 1 кг массы тела. При массе ребенка до 45 кг независимо от возраста максимальная суточная доза – 5 мл, разовая – 2 мл.
Стоит учесть, что различные препараты на основе артикаина содержат различную концентрацию активнодействующего вещества и дополнительных компонентов. Именно поэтому перед применением и определением дозировки необходимо ознакомиться с инструкцией. Вышеуказанные значения справедливы только для препаратов определенной концентрации, которая также приведена выше.
Противопоказания артикаина и возможность использования при беременности и лактации
Как и другие местные анестезирующие средства, артикаин имеет ряд противопоказаний:
- Гиперчувствительность к активным компонентам препарата, а также непосредственно к артикаину;
- Гиперчувствительность к амидовым анестезирующим препаратам;
- Гиперчувствительность к сульфитам, особенно при бронхиальной астме;
- Различные сердечно-сосудистые заболевания.
Точный набор противопоказаний разнится в зависимости от концентрации активнодействующего вещества и дополнительных компонентов препарата, и поэтому различен для средств от разных производителей. Поэтому непосредственно перед применением необходимо ознакомиться с прилагаемой инструкцией.
Препарат также противопоказан детям до 4 лет, поскольку клинических испытаний безопасности и эффективности не проводилось.
До 2013 года считалось, что артикаин безопасен для применения у беременных. Однако новейшие исследования показывают, что препарат всё-таки проникает через плацентарный барьер, но не столь сильно, как лидокаин или новокаин. Тем не менее, применять артикаин при беременности не рекомендуется, либо требуется соблюдать максимальную осторожность. Также необходимо определить целесообразность использования анестетика. По состоянию на 2017 год клинических исследований влияния артикаина на развитие плода не проводилось. Однако стоит учесть, что этот препарат, как и многие другие анестетические лекарственные средства местного действия, может вызвать у будущего ребенка брадикардию.
Препарат не попадает в грудное молоко (или попадает в незначительных концентрациях), поэтому нет необходимости прерывать лактационный период в случае использования артикаина.
Как хранить артикаин
Данный анальгетик местного действия должен хранить с соблюдением температурного режима – не выше 25 градусов по шкале Цельсия. Рекомендуется не извлекать его из упаковки. При хранении в отдельных прозрачных шприцах избегать воздействия солнечного света и особенно прямых лучей.
Как и другие медикаменты, артикаин должен храниться в недоступном для детей месте.
Еще на эту тему
Отбеливающая система Opalescence создана для устранения потемнения зубов, возникшего по различным причинам. Результат сохраняется достаточно долго в т...
«Убистезин» - местный анестезирующий препарат на базе артикаина (40 мг на 1 мл) и эпинефрина (0.006 мг на 1 мл). Предназначен для подслизистого введен...
Каждая ампула (2 мл) содержит: действующие вещества - артикаина гидрохлорид - 80,0 мг, эпинефрин – 0,012 мг; вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.Описание
Прозрачная бесцветная или с зеленоватым оттенком жидкость.Фармакологическое действие
Артикаин с эпинефрином - комбинированное лекарственное средство для проводниковой и инфильтрационной анестезии в стоматологии. Входящий в его состав артикаин - местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Действие лекарственного средства начинается быстро - через 1 - 3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин. Лекарственное средство обеспечивает надежный анестезирующий эффект. Заживление раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.
Вследствие низкого содержания эпинефрина (адреналина) в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышение артериального давления и увеличение частоты сердечных сокращений. Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.
Фармакокинетика
Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Связывание с белками плазмы составляет 95 %. Период полу-выведения составляет 25,3 мин. Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится из организма преимущественно через почки.Показания к применению
Стандартные операции, как например, неосложненные одиночные или множественные экстракции, подготовка полости зуба, подготовка зуба под коронку.Противопоказания
Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
Повышенная чувствительность к эпинефрину, сульфитам или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-3 степени).
Острая некомпенсированная сердечная недостаточность, резко выраженная артериальная гипотензия.
Так как в препарате содержится эпинефрин, он противопоказан в следующих случаях:
При пароксизмальной тахикардии и других нарушениях сердечного ритма, а также при закрытоугольной форме глаукомы;
При приеме неселективных бета-адреноблокаторов, например, анаприлина (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
Больным с гипертиреозом;
Больным с феохромоцетомой;
Больным с тяжёлой артериальной гипертензией;
При анестезии конечных нервных ответвлений.
Не следует применять при анемии (в том числе В-12 дефицитной анемии), метгемоглобинемии, гипоксии.
Нельзя использовать у больных бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам.
Противопоказано внутривенное введение лекарственного средства.
С осторожностью
Дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, гипертиреоз, артериальная гипертензия, детский возраст (до 4 лет - эффективность и безопасность не определены). При проведении парацеребральной блокады - преэклампсия, кровотечения в последнем триместре, амнионит.
Способ применения и дозы
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,7 мл лекарственного средства (на каждый зуб). В редких случаях требуется дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл для достижения полной анестезии. От болезненной небной инъекции в большинстве случаев можно отказаться. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на инъекцию. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл лекарственного средства на зуб, как правило, достаточна.
Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.
При хирургических вмешательствах Артикаин с эпинефрином в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).
Дети
У детей доза препарата подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой дисфункцией печени и почек
Возможно повышение плазменных уровней артикаина у больных пожилого возраста и у больных с тяжёлым нарушением функций почек и печени. Для таких больных особенно важно использовать минимальные дозы, необходимые для достаточно глубокой анестезии.
Артикаин с эпинефрином предназначен для введения в ротовую полость.
Для предотвращения инфекций необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.
Нельзя производить инъекцию в воспаленную область!
Побочное действие
Лекарственное средство обычно хорошо переносится пациентами. Однако возможно развитие побочных явлений.
Для классификации частоты возникновения побочных эффектов применяют следующие категории:
Очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, > 1/1000,
редко (> 1/10000,
Со стороны центральной нервной системы:
В зависимости от дозировки могут наступить нарушения деятельности центральной нервной системы: помутнение сознания вплоть до его потери, нарушение дыхания до угрожающей для жизни остановки, мышечный тремор и подергивания мышц вплоть до генерализованнных судорог;
Головокружение, парестезия, гипестезия;
Временное нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающее во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства;
Частая головная боль, возникающая, главным образом, вследствие наличия эпинефрина в составе препарата; при неправильном введении местноанестезирующего стредства в стоматологической практике иногда возможно повреждение нерва, в частности, лицевого, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.
Другие побочные действия, обусловленные эпинефрином - тахикардия, нарушения сердечного ритма, повышение артериального давления - при небольшой концентрации 1:200000 (0,5 мг/100 мл) и 1: 100 000 (1,0 мг/100 мл) встречаются редко.
Со стороны иммунной системы:
Аллергические реакции могут проявляться: в виде отека или воспаления в месте инъекции, гиперемии кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отечности лица (отек Квинке) с опуханием верхней и/или нижней губы, отека голосовых связок с чувством кома в горле и затрудненным глотанием, крапивницы, затруднения дыхания. Все эти проявления могут перерасти в анафилактический шок.
Общие нарушения и нежелательные реакции в месте введения : изредка при случайной внутрисосудистой инъекции могут появиться зоны ишемии вплоть до некроза тканей в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы: признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревога, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, которое сопровождается покраснением лица, тошнотой, рвотой, тремором, непроизвольными мышечными сокращениями, тонико-клоническими судорогами.
Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, утрата способности говорить, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход вследствие паралича дыхательного центра.
Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.
Неотложные меры и антидоты: при появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружении, двигательном беспокойстве или ступоре) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление.
Даже в том случае, когда симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить катетер для обеспечения немедленного внутривенного доступа, если он понадобится.
При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, а также, в случае необходимости, применять искусственное дыхание. При необходимости проводят интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.
Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют введением противосудорожных средств короткого действия (например, суксаметония хлорида, диазепама). Также рекомендуется применять искусственное дыхание (кислород).
Снижение АД, тахикардия или брадикардия могут устраняться путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение, при котором ноги подняты чуть выше головы.
При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять следующие неотложные меры:
Перевести пациента в горизонтальное положение или положение с приподнятыми ногами, а также обеспечить проходимость дыхательных путей (инсуфляция кислорода);
Начать внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора;
Внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг преднизолона или соответствующего количества его производного, например, метилпреднизолона);
Восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, при необходимости, применяют плазмозаменители, альбумин человека).
В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии проводят немедленную внутривенную инъекцию эпинефрина (адреналина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина 1:1000 до 10 мл (вместо этого может применяться раствор эпинефрина 1:10000) и медленно ввести 0,25-1 мл этого раствора (= 0,025-0,1 мг адреналина) под контролем частоты пульса и артериального давления (внимание: возможно возникновение аритмии сердца). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина) во время одной инъекции. Если этого количества эпинефрина недостаточно, то его рекомендуется добавлять к инфузионному раствору (скорость инфузии корректируется с частотой пульса и артериального давления).
Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть ликвидированы применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-блокаторов, например, пропанолола) (см. раздел «Противопоказания»). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением.
При повышении артериального давления у больных артериальной гипертензией при необходимости следует применять периферические вазодилататоры.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинации различных анестетиков имеют аддитивный эффект и оказывают более выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.
Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа (например, эпинефрина) могут быть усилены трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны (см. раздел «Противопоказания»).
Эпинефрин может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижается действие пероральных противодиабетических препаратов.
Некоторые ингаляционные наркотические препараты, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая аритмию после введения лекарственного средства.
Следует помнить, что у пациентов, получающих лечение антитромботическими средствами (например, гепарином, ацетилсалициловой кислотой), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение. У таких пациентов существует повышенная склонность к кровотечениям.
Об одновременном применении неселективных бета-блокаторов см. раздел «Противопоказания».
Особенности применения
В редких случаях, в частности у больных бронхиальной астмой, лекарственное средство может вызывать реакции гиперчувствительности. Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, поносом, острым приступом астмы, расстройствами сознания или шоком.
Лекарственное средство следует с осторожностью применять при:
Стенокардии;
Атеросклерозе;
Нарушениях свертываемости крови;
Тяжелых нарушениях функции почек или печени.
Нельзя проводить инъекции в зоне воспаления (инфицирование), т.к. усиливается всасывание лекарственного средства, что приводит к уменьшению его эффективности.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, аритмией сердца, гипертонией), нарушениями мозгового кровообращения, перенесших инсульт, с хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом или тяжелым тревожным расстройством, целесообразнее применять препараты с наименьшим содержанием эпинефрина.
Для предотвращения появления побочных эффектов необходимо учитывать следующее:
Нужно выбирать лучшую дозу;
Перед инъекцией необходимо проводить аспирационную пробу в два этапа (с целью избегания внутрисосудистого введения препарата);
Дети
При применении лекарственного средства детям количество введенного препарата необходимо корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, которая составляет 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Только стоматолог должен решать, с какого времени после введения лекарственного средства пациент снова может управлять транспортным средством или работать с механизмами. Страх связан с ожиданием стоматологической манипуляции и стресс, которым она сопровождается, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия ЛС не вызывает какого-либо заметного ухудшения способности управлять транспортным средством. У чувствительных больных возможно появление нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»).
Применение в период беременности и в период лактации
Ввиду недостаточности клинических данных, решение о назначении препарата врачом может быть принято только после тщательного изучения соотношения польза-риск.
При необходимости применения артикаина во время беременности, предпочтительнее использование лекарственного средства ввиду меньшего содержания эпинефрина.
Артикаин проходит через плацентарный барьер в меньшем количестве, чем другие местные анестетики. В связи с очень быстрым падением уровня артикаина и быстрым выведением его из организма он поступает в материнское молоко в клинически незначимых количествах. Поэтому прерывать кормление грудью не требуется.
Форма выпуска
В ампулах 2 мл в упаковке №10, № 10х1.Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.
4% раствор артикаина гидрохлорида с эпинефрина гидротартратом 1:200 000
в картриджах по 1,8 мл:
артикаина гидрохлорида – 72 мг (в 1 мл – 40 мг)
эпинефрина гидротартрат – 0,009 мг (в 1 мл – 0,005 мг)
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дисульфит (стабилизатор
вазоконстриктора), натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
4% раствор артикаина гидрохлорида с эпинефрина гидротартратом – прозрачный бесцветный
раствор
Выпускается в виде раствора по 1,8 мл в картриджах, в упаковке 100 штук
Эффективность и безопасность местного обезболивания зависят от химической структуры и физико-химических свойств (константы диссоциации, липофильности, связывания с белками плазмы крови и тканей) местного анестетика.
Особенности фармакокинетики (всасывание, распределение, биотрансформация и выведение) определяют концентрацию препарата на рецепторе, от которой зависит его местноанестезирующая активность (скорость наступления обезболивания, сила и длительность эффекта), а также способность всасываться в кровь и оказывать системное действие, которое при проведении местного обезболивания рассматривается как побочное или
токсическое.
Для проявления местноанестезирующего действия в тканях на месте введения должен произойти гидролиз водорастворимой соли артикаина с образованием анестетика-основания, хорошо растворимого в липидах и легко проникающего через мембрану нервных окончаний и волокон,основу которой составляют липопротеиды. Транспорт препарата через мембрану осуществляется путем простой диффузии, и при прочих равных условиях анестетик тем быстрее и сильнее действует, чем выше концентрация анестетика-основания на наружной стороне мембраны нервного волокна, которая зависит от рКа препарата, рН тканей и концентрации применяемого раствора. Константа диссоциации (рКа) артикаина – 7,8, что обуславливает его активный гидролиз в слабощелочной среде интактных тканей, рН которых составляет 7,4. Освобождающееся липофильное основание анестетика легко проникает через мембрану нервного волокна. Внутри клетки, где рН ниже, чем на наружной стороне мембраны, основание анестетика переходит в катионную форму, которая взаимодействует с рецептором на внутренней стороне мембраны, нарушая ее проницаемость для ионов Na+ и блокируя проведение импульса по нервному волокну.Активный гидролиз артикаина в интактных тканях обуславливает быстрое развитие местной анестезии при инъекционном введении препарата.
Начало анестезирующего эффекта артикаина при инфильтрационной анестезии – через 1-3 минуты, при проводниковой – через 2-5 минут.
Липофильность артикаина ниже, чем у лидокаина, мепивакаина и бупивакаина, что снижает всасывание артикаина в кровь через стенку капилляра и уменьшает поступление его через гистогематические барьеры в ткани и органы.
Более низкая липофильность артикаина по сравнению с другими активными местными анестетиками обуславливает меньшую системную токсичность и позволяет использовать его в виде 4 % раствора.
Связывание артикаина с белками – 95%
Активное связывание артикаина с белками способствует фиксации препарата на рецепторе и обуславливает продолжительность его анестезирующего эффекта.
Прочное связывание с белками плазмы крови предотвращает активную диффузию артикаина через мембрану капилляра, гематоэнцефалический и плацентарный барьер, снижая его системнуютоксичность.
Максимальный уровень артикаина в сыворотке крови зависит от его дозы и создается в промежутке от 10 до 15 минут после введения независимо от наличия вазоконстриктора.
Препарат имеет короткий период полувыведения (25,3 минуты) и высокий плазматическийклиренс, что обусловлено наличием в его молекуле наряду с амидной связью дополнительной эфирной связи, гидролизующейся эстеразами (псевдохолинэстеразой) плазмы крови, поэтому артикаин метаболизируется не только микросомальными ферментами печени, как другие амидные анестетики, но и эстеразами плазмы крови. Большая часть препарата попадает в кровоток в виде неактивного основного метаболита – артикаиновой кислоты.
Выводится препарат почками 54–63 % (за 6 часов), преимущественно в виде неактивных метаболитов (около 90%), в неизмененном виде – около 5–10%.
В экспериментальных исследованиях установлено, что артикаин плохо проникает через плацентарный барьер и не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях.
Быстрота метаболизма и экскреции артикаина обуславливают отсутствие кумуляции при повторном его введении в ходе проведения большого объема стоматологической помощи.
Артикаин, превосходящий по диффузионной способности другие местные анестетики, позволяет безболезненно проводить вмешательства на тканях зубов нижней челюсти во фронтальном отделе, включая премоляры, под инфильтрационным обезболиванием, что уменьшает риск развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводникового обезболивания.
Особенности физико-химических свойств и фармакокинетики обуславливают высокую местноанестезирующую активность артикаина и достаточную продолжительность обезболивающего эффекта для проведения большинства стоматологических вмешательств. Особенности фармакокинетики (низкая жирорастворимость и высокий процент связывания с белками плазмы крови) снижают риск системной токсичности артикаина по сравнению с другими
местными анестетиками.
Артикаин – местноанестезирующее средство, обеспечивающее высокую степень эффективности и безопасности.
Артикаин – активный и малотоксичный местноанестезирующий препарат (в 3-5 раз активнее и в 1,5 раза токсичнее новокаина), имеющий оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия, что снижает риск передозировки препарата.
Артикаин – высокоэффективный местный анестетик, используемый для инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной и внутрипульпарной анестезии.
Артикаин оказывает сосудорасширяющее действие, в связи с чем для пролонгирования и усиления обезболивающего эффекта его сочетают с вазоконстриктором – эпинефрином (адреналином).
Эпинефрин – сосудосуживающее средство, α- и β-адреномиметик.
Особенности действия препаратов артикаина с вазоконстриктором
Наличие сосудорасширяющего эффекта обуславливает недостаточную длительность анестезии для выполнения стоматологических вмешательств большого объема при использовании артикаина без сосудосуживающего компонента.
Добавление вазоконстриктора в раствор артикаина увеличивает глубину и длительность анестезии, позволяет уменьшить дозу анестетика, необходимую для блокады нервных окончаний и волокон, при этом снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови и его токсичность.
Высокая местноанестезирующая активность артикаина позволяет уменьшить содержание эпинефрина в растворе до 1:200 000. Повышение концентрации вазоконстриктора до 1:100 000 улучшает гемостаз, удлиняет действие препарата, мало влияя на его местноанестезирующую активность.
Следует учитывать, что увеличение концентрации эпинефрина в местноанестезирующем растворе повышает степень риска, особенно для пациентов группы риска, имеющих сопутствующую соматическую патологию.
Рекомендованы две формы выпуска 4 % раствора артикаина гидрохлорида с вазоконстриктором:
4% раствор артикаина гидрохлорида с содержанием эпинефрина 1:100000
4 % раствор артикаина гидрохлорида с содержанием эпинефрина 1:200000.
Показания к применению препаратов артикаина с вазоконстрикторами 1:200000 и 1:100000
В обычно применяемых концентрациях артикаин не обладает поверхностно-анестезирующей активностью, но превосходит лидокаин и мепивакаин по активности при проведении инъекционных методов местного обезболивания (инфильтрационной и проводниковой анестезии).
Артикаин с эпинефрином используется при проведении инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, интрасептальной и внутрипульпарной анестезии для обезболивания травматичных стоматологических вмешательств.
Увеличение эффекта ишемии тканей слизистой оболочки полости рта и пародонта при использовании препарата артикаина с более высоким содержанием эпинефрина (1:100 000) повышает риск развития местных осложнений у пациентов с патологией тканей пародонта, а также при проведении инъекций в области неба.
Применение препаратов артикаина у пациентов группы риска
Низкая токсичность артикаина и большая широта терапевтического действия делают его препаратом выбора у детей, лиц пожилого возраста и пациентов, имеющих в анамнезе патологию почек.
Метаболизируется артикаин не только микросомальными ферментами печени, но и эстеразами плазмы крови, что делает его препаратом выбора у пациентов с печеночной недостаточностью.
Артикаин имеет низкую жирорастворимость и высокую степень связывания с белками плазмы крови, что снижает риск проникновения препарата через плацентарный барьер и воздействия на плод.
Артикаин является препаратом выбора при необходимости проведения местной анестезии у беременных женщин.
Артикаин не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях.
Артикаин является препаратом выбора при необходимости проведения местной анестезии женщинам в период лактации, его применение не требует прерывания грудного вскармливания. До настоящего времени дискутабельным остается вопрос о возможности использования растворов местных анестетиков с сосудосуживающим компонентом у пациентов группы риска. Однако низкое содержание вазоконстрикторов в растворах современных местных анестетиков значительно расширяет возможность их применения.
При необходимости использования артикаина в период беременности, лактации, при сердечно-сосудистой и цереброваскулярной недостаточности, сахарном диабете, гипертиреозе, эмфиземе легких, выраженном беспокойстве, у пожилых пациентов и детей препаратом выбора является АРТИКАИН ИНИБСА с содержанием эпинефрина 1:200 000.
Способ применения и дозировка артикаина у детей и взрослыx
Важной особенностью артикаина является высокая диффузионная способность при инъекционном введении, что позволяет при его применении проводить большинство болезненных вмешательств (удаление и лечение зубов и подготовка их к протезированию, операции на мягких тканях и т. д.) на верхней челюсти и в области передних зубов нижней челюсти (включая премоляры) под инфильтрационной анестезией.
Использование артикаина дает возможность сузить показания к применению проводникового метода анестезии на нижней челюсти, что не только упрощает методику обезболивания, но и уменьшает вероятность развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводниковой анестезии.
Большая порозность костной ткани у детей позволяет безболезненно проводить вмешательства на зубах верхней челюсти при введении артикаина только с вестибулярной стороны, избегая болезненных небных инъекций и нередко трудновыполнимого у детей проводникового обезболивания.
Безопасность местного обезболивания во многом зависит от правильного расчета дозы применяемых анестетиков, особенно в детской практике, что обусловлено не только меньшим весом ребенка, но и особенностями функционирования органов и систем, участвующих в биотрансформации и выведении препаратов, а также у пациентов группы риска.
Стоматолог должен стремиться к достижению контроля над болью, используя минимальное количество анестетика. Выбор дозы зависит от необходимой глубины анестезии и длительности планируемого вмешательства.
У взрослых, как правило, при неосложненном удалении зуба, его препарировании под коронку или подготовке к пломбированию требуется от 0,5 мл до 1,8 мл раствора артикаина с вазоконстриктором, т. е. не более 1 карпулы. При необходимости введения анестетика с небной стороны требуется около 0,1 мл раствора артикаина.
Максимально допустимая доза при инъекционном введении:
для детей с 4 до 12 лет – 5 мг/кг,
для взрослых и детей после 12 лет – 7 мг/кг.
В амбулаторных условиях, как правило, рекомендуется использовать дозу анестетика, не превышающую 50% максимально допустимой дозы.
Противопоказания к применению препаратов
1. Препараты, содержащие артикаин + эпинефрин, противопоказаны при:
1. повышенной чувствительности к артикаину, эпинефрину, сульфитам и другим компонентам
препарата,
2. пароксизмальной тахикардии и других тахиаритмиях,
3. декомпенсированной сердечной недостаточности,
4. закрытоугольной форме глаукомы,
5. бронхиальной астме с повышенной чувствительностью к сульфитам,
6. В12-дефицитной анемии,
7. дефиците холинэстеразы крови,
8. заболеваниях ЦНС, миастении,
9. тяжелой форме печеночной недостаточности (порфирии),
10. тяжелой форме гипертириоза,
11. раннем детском возрасте (до 4 лет).
2. Предостережения
Препараты артикаина с эпинефрином нельзя вводить внутривенно.
Для исключения изменения у пациентов показателей гемодинамики (повышения артериального давления и учащения частоты сердечных сокращений) при использовании препаратов артикаина с эпинефрином 1:200 000 или 1:100 000, что может быть связано со случайным внутрисосудистым попаданием препарата, необходимо проведение повторных аспирационных проб перед введением всей его дозы.
Проведение повторных аспирационных проб перед введением местного анестетика повышает безопасность местного обезболивания!
Не следует вводить препарат непосредственно в очаг воспаления.
Не допускается повторное использование вскрытых карпул.
Все растворы местных анестетиков, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью вводить детям и лицам пожилого возраста, пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, нарушения ритма и пороки сердца, артериальная гипертензия, закрытоугольгая глаукома и др.), а также получающим b-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО, беременным и кормящим женщинам.
Необходимо тщательно соблюдать дозу применяемого препарата, технику его введения и внимательно следить за состоянием пациента.
Пациент должен быть предупрежден, что прием пищи возможен только после полного восстановления чувствительности тканей.
3. Побочные эффекты
Препараты артикаина обычно хорошо переносятся, заживление ран на месте инъекций анестетика
протекает без осложнений.
Побочные эффекты наблюдаются редко:
Аллергические реакции (крапивница, зуд, ринит, ангионевротический отек, включая отек губ, щек, голосовой щели с нарушением глотания, затруднением дыхания, анафилактический шок).
Отек и воспаление тканей в месте введения препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы – умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма (снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, угнетение сердечной деятельности); кардиодепрессивный эффект у артикаина выражен слабее, чем у других амидных местных анестетиков.
Со стороны ЦНС – головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, нарушение зрения, диплопия, судорожные подергивания, мышечный тремор, дезориентация, при передозировке – нарушение сознания, диспноэ, апноэ.
Со стороны ЖКТ – тошнота, рвота, диарея.
Крайне редко (особенно при случайной внутрисосудистой инъекции или небном введении препаратов артикаина, содержащих эпинефрин 1:100 000) – ишемия зоны введения, иногда прогрессирующая до некроза ткани.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Сочетание с вазоконстрикторами усиливает и удлиняет действие артикаина, за счет создания депо препарата в тканях уменьшает его всасывание и снижает системное воздействие.
Не рекомендуется одновременное применение препаратов артикаина с β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими антиаритмическими средствами, которые усиливают угнетающее действие местных анестетиков на проводимость и сократимость миокарда, что может привести к тяжелым нарушениям деятельности сердечно-сосудистой системы.
При сочетании с недеполяризующими миорелаксантами, аминогликозидами и полимиксинами усиливается действие артикаина на нервно-мышечную передачу.
Не рекомендуется одновременное применение препаратов артикаина, содержащих эпинефрин, с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО из-за возможности усиления гипертензивного действия эпинефрина.
Передозировка
При абсолютной и относительной передозировке наблюдаются следующие симптомы различной степени выраженности: кратковременная фаза стимуляции ЦНС сменяется фазой угнетения.
Отмечается головокружение, бледность, оглушенность, зрительные и слуховые расстройства, сонливость, дезориентация, дрожание мышц, двигательное беспокойство, тремор, снижение артериального давления, изменение сердечного ритма (тахикардия или брадикардия), нарушение и потеря сознания. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого внутрисосудистого введения препарата) – гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхания (вплоть до полной его остановки).
При появлении первых признаков передозировки необходимо:
прекратить введение препарата или лечение пациента,
придать пациенту горизонтальное или полубоковое положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей и увеличить доступ кислорода,
по возможности выявить характер жалоб,
контролировать жизненно важные функции (пульс, АД, дыхание, зрачковый рефлекс),
подготовить оборудование и медикаменты для оказания экстренной помощи,
если состояние пациента не улучшится, вызвать машину скорой помощи.
Лечение передозировки
Проводятся общие реанимационные мероприятия. Симптомы со стороны ЦНС корригируют медленным внутривенным введением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов под контролем гемодинамики, для снятия сердечных аритмий (брадикардии и нарушений проводимости) используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии, сосудистом коллапсе и нарастающей брадикардии – адреномиметики под контролем
АД и пульса; при выраженной тахикардии и тахиаритмии – антиаритмические препараты; при повышении АД у пациентов с артериальной гипертонией – периферические вазодилятаторы, при тяжелых нарушениях гемодинамики и шоке – внутривенную инфузию электролитов, адреналина (эпинефрина), глюкокортикоидов, плазмозаменителей. Применение аналептиков при передозировке местных анестетиков противопоказано. При диспноэ и апноэ следует дать
кислород, провести искусственное дыхание «рот в нос», при необходимости – эндотрахеальную интубацию с переводом на искусственную вентиляцию легких. В случае возникновения побочных эффектов после оказания медицинской помощи следует сделать подробную запись о них в истории болезни и предупредить пациента о необходимости информирования врачей о возможной реакции на данный местный анестетик.
Условия хранения и отпуска из аптек
Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Препарат не должен использоваться по истечении срока годности (2 года), указанного на упаковке.
Артикаин - представляет собой прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор для инъекций.
Показания к применению: Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии. Препарат оптимален при работе с пациентами с аллергологическим анамнезом, в геронтологической и детской стоматологии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Время наступления обезболивания от 1 до 3 минут. Время эффективной анестезии не менее 20 минут. Возможно пролонгирование анестезии путем докалывания анестетика.
Аналог препарата: Ультракаин Д
Артикаин местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.
Артикаин
взаимодействует с рецепторами, блокирует натриевые каналы в мембране нервного волокна, оказывая, таким образом, местноанестезирующее действие.
Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1-3 минуты). Продолжительность действия - 20 минут. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита - артикаиновой кислоты - является причиной его очень низкой токсичности, что позволяет проводить повторные введения препарата. В кислой среде эффект снижается.
Состав:
1 мл раствора содержит:
активное вещество: артикаина гидрохлорид - 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид - 2,1 мг
вода для инъекций до 1 мл.
Инструкция по применению
Перед введением препарата рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата. Давление на поршень во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности. Введение препарата в воспаленные участки слизистой не рекомендуется. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии - в вестибулярное депо 1,7 мл на зуб; при необходимости дополнительно - 1,0-1,7 мл.
Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо - 0,1 мл.
При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания.
При препарации полостей и обточке зубов для коронки , за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция 0,5 - 1,7 мл на зуб.
При выполнении одной лечебной процедуры максимальная доза для взрослых - 4 мг/кг массы тела.
Применение при беременности и в период лактации: Безопасность применения Артикаина во время беременности не установлена ввиду недостаточности клинических данных. Артикаин проникает через плацентарный барьер. Вопрос о применении препарата врачом-стоматологом может быть принят только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода. Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозе. В период лактации нет необходимости прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций Артикаина.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы
амидов; мегалобластная В12-дефицитная анемия; закрытоугольная глаукома; заболевания центральной нервной системы; хроническая гипоксия; бронхиальная астма.
Пароксизмальная тахикардия; мерцательная тахиаритмия; тяжелые нарушения сердечной проводимости (например,
атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная брадикардия), острая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия.
Объемные челюстно-лицевые операции, а также при длительности вмешательства свыше 20 минут.
Детский возраст до 4 лет (эффективность и безопасность не изучались).
С осторожностью: Роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности.
Купить Артикаин
Россия
Срок годности: 3 года
Артикаин, раствор для инъекций 40 мг/мл, ампулы 2 мл №10 цена: 870,00 руб. (под заказ)
Артикаин 40 мг/мл, картриджи 1,7 мл №50 цена: 1 430,00 руб.
Артикаин с адреналином (Артикаин + эпинефрин)
Артикаин с адреналином - представляет собой прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор для инъекций.
Показания к применению: Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях - неосложненные удаления одного или нескольких зубов, обработка полостей и обтачивание зубов перед протезированием у взрослых и детей старше 4 лет. Препарат может использоваться у пациентов группы риска, в детском возрасте (у детей старше 4 лет), в период лактации. Время эффективной анестезии составляет не менее 45 минут.
Аналоги: Ультракаин ДС, Убистезин, Септанест с адреналином.
Артикаин с адреналином - комбинированный препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляется в состав препарата для пролонгации анестезии.
Артикаин является местноанестезирующим средством
, применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике. Амидная структура артикаина подобна таковой других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана его очень низкая системная токсичность, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.
Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности за счет прекращения или уменьшения проведения сенсорных нервных импульсов вблизи места инъекции. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.
Артикаин с адреналином оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 минут) и сильное анестезирующее действие
и имеет хорошую тканевую переносимость.
Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин.
Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечаются повышение артериального давления и увеличение частоты сердечных сокращений.
Артикаин с адреналином состав:
1 мл раствора содержит: действующие вещества: артикаина гидрохлорид - 40 мг и эпинефрина гидротартрат - 0,009 мг (в пересчете на эпинефрин - 0,005 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:200 000);
Артикаин с адреналином способ применения и дозы
Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти
при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо Артикаина с адреналином в области переходной складки путем его введения в подслизистую оболочку с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной нёбной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
Для анестезии при разрезах и наложении швов в области нёба с целью создания нёбного депо необходимо около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую оболочку в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки
, за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано
введение Артикаина с адреналином в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0,5-1,7 мл на зуб.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым
можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до
500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).
Для пациентов детского возраста (старше 4 лет)
доза Артикаина с адреналином подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна
превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.
У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.
Во избежание случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90 и 180 (смотрите подробную инструкцию).
Тяжелые системные реакции вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения препарата можно предотвратить путем медленного введения: сначала вводят 0,1-0,2 мл препарата, затем, спустя 20-30 с медленно вводят оставшуюся часть препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
Противопоказания: Гиперчувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований. Гиперчувствительность к эпинефрину; гиперчувствительность к любому из вспомогательных компонентов препарата. (смотрите подробную инструкцию).
Купить Артикаин с адреналином (Артикаин+эпинефрин)
Производитель: ЗАО «Бинергия» , Россия
Срок годности: 2,5 года картриджи, 3 года - ампулы
Артикаин с адреналином, раствор для инъекций (40 мг+0,005 мг)/мл, ампулы 2 мл №10 цена: 870,00 руб. (под заказ)
Артикаин с адреналином 40+0,005 мг /мл картриджи (1:200 000) 1,7 мл № 50 цена: 1 350,00 руб.
Артикаин с адреналином форте
Артикаин с адреналином форте - представляет собой прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор для инъекций.
Показания к применению: Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти и в переднем участке (включая премоляры) нижней челюсти, проводниковая анестезия. Препарат показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматических вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля. Время эффективной анестезии составляет не менее 75 минут.
Аналоги: Ультракаин ДС форте, Убистезин форте, Септанест с адреналином.
Регистрационный номер: ЛСР-008523/10
Торговое название препарата: Артикаин с адреналином форте
Группировочное название: Артикаин + [Эпинефрин]
Лекарственная форма: раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит:
активные вещества: артикаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) - 40 мг и эпинефрина гидротартрат (в пересчете на 100 % вещество) - 0,018 мг (в пересчете на эпинефрин - 0,010 мг, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000);
вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 0,50 мг, натрия хлорид - 1,00 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средство + альфа- и бета-адреномиметик.
Код ATX: N01BB58
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
- Артикаин с адреналином форте, применяемый для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, является комбинированным препаратом, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), который добавляют в состав препарата для пролонгации анестезии.
- Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности.
- Артикаин с адреналином форте оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность
- эффективной анестезии, в т.ч. внутрипульпарной, составляет не менее 75 минут, продолжительность анестезии мягких тканей - от 120 до 240 минут.
- Опубликованные исследования показали, что у детей в возрасте от 3,5 до 16 лет применение препарата в дозе 7 мг артикаина на 1 кг массы тела обеспечивало достаточное местноанестезирующее действие при проведении нижнечелюстной инфильтрационной или верхнечелюстной проводниковой анестезии. Продолжительность анестезии была сопоставима во всех возрастных группах и зависела от вводимого объема препарата.
Фармакокинетика
- Связь артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 % При подслизистом введении в полость рта период полувыведения артикаина составляет 25,3 ± 3,3 мин. Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется путем гидролиза неспецифическими плазменными эстеразами крови и тканей (90 %). До 10 % артикаина метаболизируется в печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата. Артикаин выводится почками, главным образом, в виде артикаиновой кислоты.
- У детей общее воздействие при инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны сопоставимо с воздействием у взрослых, однако максимальная концентрация артикаина в плазме крови достигается быстрее.
Показания к применению
Лекарственный препарат Артикаин с адреналином форте показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматичных вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля:
- стоматологические операции на слизистой оболочке или костях, требующие создания условий более выраженной ишемии;
- операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
- удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
- продолжительные хирургические вмешательства;
- чрескожный остеосинтез;
- эксцизия кист;
- вмешательства на слизистой оболочке десны;
- резекция верхушки корня зуба.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, эпинефрину, сульфитам (в частности, у пациентов, страдающих бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможны острые аллергические реакции с симптомами анафилактического шока, такими как бронхоспазм), или к любому другому из вспомогательных компонентов препарата.
Противопоказания в связи с наличием в составе препарата артикаина
Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (например, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II или III степени);
Острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
Тяжелая форма артериальной гипотензии;
Детский возраст до 4 лет (отсутствие достаточного клинического опыта). Противопоказания в связи с наличием в составе препарата эпинефрина
Закрытоугольная глаукома;
Гиперфункция щитовидной железы;
Пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;
Недавно перенесенный инфаркт миокарда (до 6 месяцев);
Недавно перенесенное аортокоронарное шунтирование (до 3 месяцев);
Прием неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск гипертонического криза и тяжелой формы брадикардии);
Феохромоцитома;
Тяжелая форма артериальной гипертензии. С осторожностью
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, атеросклерозом, инфарктом миокарда в анамнезе, нарушениями ритма сердца, артериальной гипертензией;
У пациентов с цереброваскулярными нарушениями, инсультом в анамнезе;
У пациентов с хроническим бронхитом, эмфиземой легких;
У пациентов с сахарным диабетом (потенциальный риск изменения концентрации глюкозы в крови);
У пациентов с недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгировав и выраженное усиление действия препарата);
У пациентов с нарушениями свертываемости крови;
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек;
У пациентов с выраженным возбуждением;
У пациентов с эпилепсией в анамнезе;
При совместном применении с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер.
Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери. Ввиду недостаточности клинических данных, решение о применении препарата врачом стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При необходимости применения артикаина во время беременности лучше применять лекарственные препараты, не содержащие эпинефрин или с концентрацией эпинефрина 0,005 мг/мл.
При случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки. Период грудного вскармливания
При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически
значимых концентраций артикаина и эпинефрина.
Фертилность
Экспериментальные исследования применения артикаина 40 мг/мл + эпинефрина 0,01 мг/мл на животных не показали воздействия на фертильность у особей мужского и женского пола. При применении в терапевтических дозах негативное действие препарата на фертильность человека отсутствует. Способ применения и дозы
Препарат может вводиться только в невоспаленные ткани.
Препарат не допускается вводить внутривенно!
Препарат предназначен для применения в ротовой полости.
Для того, чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90 и 180°. Основных системных реакций, которые могут развиться в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0,1 - 0,2 мл препарата, затем, не ранее чем через 20 - 30 секунд, медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
Для предотвращения инфицирования (в том числе вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе препарата из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов (опасность заражения гепатитом)! Нельзя использовать поврежденные картриджи.
Лекарственный препарат не следует применять, если он изменил свой цвет или стал мутным. Режим дозирования
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Артикаин с адреналином форте в области
переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В отдельных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться
дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции.
Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на инъекцию.
При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления, как правило, достаточно введения 1,7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого
эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1 - 1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны.
Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При хирургических вмешательствах, в зависимости от их тяжести и продолжительности, препарат Артикаин с адреналином форте дозируется индивидуально.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл препарата).
Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью
У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих
пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.
- Для пациентов детского возраста (старше 4 лет) следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии. Доза препарата Артикаин с адреналином форте подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела (0,175 мл/кг). Применение препарата у детей младше 1 года не изучалось. Побочное действие
- Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (2 1/10); часто (2 1/100, < 1/10); нечасто (2 1/1000, < 1/100); редко (2 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным). Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна
- Аллергические или аллергоподобные реакции. Могут выражаться в виде отека и (или) воспаления в месте инъекции, но также могут возникать независимо от места инъекции и проявляться в виде покраснения, кожного зуда, конъюнктивита, ринита, ангионевротического отека лица с отеком верхней и (или) нижней губы, щек, отека гортани с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания, которые могут доходить до анафилактического шока.
- Со стороны центральной нервной систем/Часто
Парестезия, гипестезия, головная боль (вследствие наличия в составе препарата эпинефрина).
Головокружение.
Частота неизвестна
Дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы (в том числе при чрезмерно высоких дозах или после случайной внутрисосудистой инъекции): чувство тревоги, нервозность, ступор, помрачение сознания вплоть до потери сознания, кома, нарушение дыхания вплоть до остановки дыхания, мышечный тремор и подергивание мышц вплоть до генерализованных судорог;
При нарушении правильной техники введения препарата или вследствие анатомических особенностей в области инъекции возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к параличу лицевого нерва и снижению вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна
Зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота, двоение в глазах), обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.
Артикаин с адреналином форте, раствор для инъекций (40 мг+0,01 мг)/мл, ампулы 2 мл №10 цена: 870,00 руб. (под заказ)
Артикаин с адреналином форте 40+0,01 мг/мл картриджи (1: 100 000) 1,7 мл №50 цена: 1 350,00 руб.
С данным товаром также покупают:
- Артикаин (Articaine), Артикаин с адреналином (Articaine with adrenaline), Артикаин с адреналином форте (Articaine with adrenaline forte)